АЛЬФА-ЛИПОН

Инструкция для медицинского применения препарата АЛЬФА-ЛИПОН (Alfa-lipon)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: thioctic acid; 5-(1,2-дитиолан-3-ил)валериановая кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит a-липоевой (тиоктовой) кислоты 0,3 г (300 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, аэросил, пленочная оболочка (Opadry II Yellow).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТС А16АХ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. a-липоевая кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании a-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиензимних комплексов, катализуючих декарбоксилирование a-кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглюторату в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена a-липоевой кислоты вследствие интоксикации или накопление некоторых метаболитов (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. a-липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) – дисульфидний (липоевая кислота) и дитиоловий (дигидролипоева кислота). Во время окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильни радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своим восстановительным потенциалом, который составляет 0,32 вольта, дигидролипоева кислота является мощным редукуючим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо или через аскорбат). Обеим формам присущи антитоксические и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. a-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений U-дефицита у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимину. Содержание как свободной a-липоевой кислоты так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень мал и недостаточен для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности, при сахарном диабете. У больных эту патологию a-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.

Фармакокинетика. При пероральном приеме a-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг a-липоевой кислоты максимальная концентрация составляет 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке – 15,8 нг/мл. Период полувыведения – 10-20 мин.

In vitro a-липоевая кислота быстро увлекалась клетками и восстанавливалась до дигидролипоевой кислоты. Поглощение a-липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится почками (93-97%) главным образом в форме метаболитов; a-липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации.

Показания для применения. С профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетических полинейропатий, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами.

Способ применения и дозы. Препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Препарат принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после приема пищи, Рекомендуется принимать препарат утром. Лечение длится 2-4 месяца. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды на год.

Побочное действие. Иногда появляются чувство тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Изредка возможно развитие анафилактического шока. В отдельных (редких) случаях могут наблюдаться судороги, диплопия, спонтанные мелкие кровоизлияния в кожу (пурпура) и нарушение функций тромбоцитов (тромбофлебиты). Возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к a-липоевой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства. В связи с тем, что нет достаточных данных относительно применения препарата во время беременности и лактации, не рекомендуется назначать его беременным и кормящим. Препарат не назначают детям и подросткам в связи с отсутствием опыта применения.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на тяжелое побочное действие нужно немедленно прекратить прием препарата.

Лечение: симптоматическое. В случае развития анафилактического шока – оказать срочную помощь.

Особенности применения. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии. Пациентам, которые применяют препараты a-липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя в связи с тем, что он снижает терапевтическую активность препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. a-липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффективность. a-липоевая кислота с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения. Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Поэтому необходим постоянный контроль за уровнем сахара в крови, особенно на начальной стадии назначение a-липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимо уменьшение дозы инсулина или пероральных сахаропонижающих препаратов.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: альфа-липон инструкция, альфа-липон применение, альфа-липон состав, альфа-липон отзывы, альфа-липон аналоги, альфа-липон дозировка, лекарство альфа-липон, альфа-липон цена, альфа-липон инструкция по применению.