АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА (Аcetylsalicylic acid-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: acetylsalicylic acid; (2-ацетокси)бензойная кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит 0,25 г или 0,5 г ацетилсалициловой кислоты;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.
Код АТС N02B A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие этого уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинив и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что ведет к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующим влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегатну действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты зависит от суточной дозы:
малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.
В дозе более 4 г ацетилсалициловая кислота усиливает экскрецию мочевой кислоты (урикозурична действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.
Фармакокинетика. При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тмах) составляет 10-20 минут. Тмах общего салицилату, что образуется в результате метаболизма, составляет 0,3-2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49-70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуются глицилкон'югат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 минут. Т1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 часа. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, ликвор.
Показания для применения. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного происхождения): головная боль (в т.ч. связанный с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия. Как антиагрегатний средство (дозы до 250 мг/сут): ишемическая болезнь сердца, наличие нескольких факторов риска ишемической болезни сердца, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротичних поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериите (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной десенсибилизации и формирования стойкой толерантности к препаратам ацетилсалициловой кислоты у больных астмой и "триаду", что обостряются в результате приема ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь, после еды.
При лихорадочном и болевом синдроме взрослым – 500-1000 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 грамма. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Для улучшения реологических свойств крови – 250 мг/сутки в течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда – 250 мг 1 раз в сутки.
Как ингибитор агрегации тромбоцитов – 250 мг/сут длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения, церебральных тромбоемболиях – 250 мг/сутки с постепенным увеличением дозы максимально до 1000 мг/сут, для профилактики рецидивов – 250 мг/сутки.
Детям – по 50-200 мг 3-4 раза в сутки; разовая доза для детей с 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг, начиная с 5 лет – 250 мг; суточная доза – из расчета 200 мг на 1 год жизни.
Побочное действие. Ацетилсалициловая кислота-Дарница при повышенной чувствительности к препарату может вызывать аллергические реакции, крапивницу, ангионевротический отек, различные экзантемы, эозинофилию, бронхоспазм. При повышенной чувствительности к препарату могут развиться анафилактический шок, астма, у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов. При длительном приеме возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов. При приеме внутрь препарат обнаруживает специфическое ульцерогенну действие, вызывает эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения. В очень редких случаях возможна гепатогенна енцефалопатияю Астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, рвота, тошнота, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и компонентам препарата. Ацетилсалициловая кислота-Дарница противопоказана при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), гастрите с повышенной кислотностью, желудочно-кишечных кровотечениях, портальной гипертензии, венозном застое, нарушениях свертываемости крови; в первые 3 месяца беременности и женщинам, кормящим грудью.
Бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени и почек, хронические или рецидивные диспептические явления.
Передозировка. При легкой по тяжести форме интоксикации препаратом возможные тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, одышка, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы для взрослых – выше 10 г, для детей – выше 3 г.
Лечение. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-електролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.
Особенности применения. Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или повысить интервал между приемами.
Поскольку Ацетилсалициловая кислота-Дарница, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).
При длительном применении Ацетилсалициловой кислоты-Дарница нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулююча активность).
Детям и подросткам при гипертермии препарат желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков. Если у таких больных вследствие приема препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рейе. С осторожностью применяют препарат для лечения больных на аллергический ринит, полипоз носа, крапивницу.
Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить прием препарата за 5-7 суток до операции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат повышает действие антикоагулянтов, сахароснижающих производных сульфонилмочевины. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных средств.
Повышает побочное действие кортикостероидов, метотрексата.
Кофеин и метоклопрамид повышают всасывание ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте.
Ацетилсалициловая кислота блокирует желудочную алкогольдегидрогеназу, чем повышает уровень этанола в организме.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºс.
Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: ацетилсалициловая кислота-дарница инструкция, ацетилсалициловая кислота-дарница применение, ацетилсалициловая кислота-дарница состав, ацетилсалициловая кислота-дарница отзывы, ацетилсалициловая кислота-дарница аналоги, ацетилсалициловая кислота-дарница дозировка, лекарство ацетилсалициловая кислота-дарница, ацетилсалициловая кислота-дарница цена, ацетилсалициловая кислота-дарница инструкция по применению.
