БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ

Инструкция для медицинского применения препарата БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ (Butorphanol tartrate)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: буторфанол (butorphanol),

(-)-17-(циклобутилметил)морфинан-3,14-диол D-(-)-тартрат(1: 1) (соль);

морфинан-3,14-диол,17-(циклобутилметил)-,(-)-,[S-(R*R*)]-2,3-дигидроксибу-тандиоат (1: 1) (соль);

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит буторфанолу тартрата, в пересчете на безводное вещество - 2,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5,5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные аналгетики.

Код АТС N02AF01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Буторфанол – опиоидный аналгетик, производное фенантрену, агонист-антагонист m - агонист k-опиоидных рецепторов. Помимо центрального анальгезирующего, оказывает седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание, имеет меньший наркогенний потенциал.

Фармакокинетика. Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции, максимальные концентрации в плазме крови (после введения 1 мг) достигается через 20 - 40 мин. Время полувыведения у молодых пациентов составляет 4,56 часа, у лиц пожилого возраста – 5,61 часа. Связывание с белками крови не зависит от его концентрации в дозовому интервале, что используется в клинической практике (до 7 нг/мл), причем связанная с белками плазмы фракция составляет примерно 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке. Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выделяется из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Меньше чем 5% введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в неизменном состоянии. Буторфанол выделяется из организма с мочой и фекалиями.

Показания для применения. Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза, послеоперационное обезболивание.

Способ применения и дозы. Для внутримышечного введения применяют в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) через каждые 4 часа. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30 - 60 минут до операции. Общая доза буторфанола при внутривенном введении может колебаться, однако редко требуются дозы ниже 4 мг или выше 12,5 мг (приблизительно 0,06 - 0,18 мг/кг массы тела). При внутривенной анестезии поддерживающие дозы составляют от 0,02 до 0,06 мг/кг массы тела.

Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иглу. Снимают колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливают содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.

Побочное действие. Возможны сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. Иногда: головная боль, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, зуд. В единичных случаях возможны возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожные высыпания. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родам), лактация, повышенная чувствительность к буторфанолу.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потоотделения, головокружение. Лечение: при передозировке буторфанолу вводят налоксон в дозе 0,4 - 0,8 мг внутривенно, при необходимости – повторно.

Особенности применения. Не применять при боли в животе неизвестной этиологии. При артериальной гипертензии может способствовать умеренному увеличению систолического давления. В период подготовки к родам нужно применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. С крайней осторожностью, при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания различного генеза, с нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не следует заниматься такими видами деятельности, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Препарат не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанолу для таких пациентов необходимо принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Буторфанол не следует применять пациентам младше 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении буторфанолу с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например, с морфином) возможно уменьшение степени анальгезии или возникновение состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и етанолвмищуючи препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Прием ингибиторов МАО является относительным противопоказанием для назначения буторфанолу через высокую частоту гиперпирексичнои комы и артериальной гипертензии.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: буторфанолу тартрат инструкция, буторфанолу тартрат применение, буторфанолу тартрат состав, буторфанолу тартрат отзывы, буторфанолу тартрат аналоги, буторфанолу тартрат дозировка, лекарство буторфанолу тартрат, буторфанолу тартрат цена, буторфанолу тартрат инструкция по применению.