АГАПУРИН СР 400

Инструкция для медицинского применения препарата АГАПУРИН® СР 400 (AGAPURIN® SR 400)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина 400 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикону SE 2, макрогол 6 000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность к деформации эритроцитов, угнетает агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, адгезию лейкоцитов к эндотелию, активацию лейкоцитов и последующее повреждение эндотелия, а также снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию вследствие улучшения реологических свойств крови и благодаря предотвращению тромбоза.

Периферическое сосудистое сопротивление может снизиться после применения высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин оказывает слабое положительное инотропное действие на сердце.

Фармакокинетика. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 ч, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается в течение приблизительно 12 часов.

После полного поглощения пентоксифиллин подвергается першопрохидного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина составляет 20-30%. Содержание главного активного метаболита (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального применения составляет примерно 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% принятой дозы выводится через почки в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно с мочой и калом. Примерно 2% введенной дозы выделяется в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов происходит с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.

Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.

Показания для применения.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатий (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальна сосудистая недостаточность;

- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

Способ применения и дозы. Обычная доза составляет 400 мг пентоксифиллина 2-3 раза в сутки. Положительный эффект лечения можно ожидать уже через 2-4 недели, но для достижения максимальной эффективности курс лечения должен длиться не менее 8 недель.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При почечных нарушениях у пациентов доза должна быть снижена, примерно, на 30-50% (до двух или до одной таблетки на сутки) (при креатининовому клиренсе менее 30 мл/мин), согласно индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки в соответствии с индивидуальной переносимостью.

У пациентов с гипотензией, с нестабильной циркуляцией, а также у пациентов с риском резкого падения кровяного давления (напр. у пациентов с серьезной коронарной болезнью сердца или с существенным стенозом сосудов, снабжающих кровью мозг) лечение следует начинать с малых доз. Затем дозы надо постепенно повышать.

Таблетку принимают целой, запивая небольшим количеством жидкости (полстакана), во время или сразу после еды.

Побочное действие. Могут наблюдаться такие побочные реакции, особенно после применения высоких доз препарата: ощущение жара, желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или чувство наполненности желудка, рвота или диарея. Спорадически может возникать сердечная аритмия (напр. тахикардия).

Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, в отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции, напр., связанные с ангионевротическим отеком, спазмом бронхов и даже шок.

Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и расстройства сна, в отдельных случаях-внутрипеченочный холестаз и повышение уровня трансаминаз.

В единичных случаях может развиться стенокардия, снижение кровяного давления и кровоизлияния, особенно у пациентов с повышенной склонностью к кровоизлияниям (напр. кожи или слизистой оболочки, желудка или кишечника), в отдельных случаях также тромбоцитопения.

Противопоказания.

- Известная гиперчувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов или к любым компонентам препарата;

- кровотечение;

- ретинальное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- острый период инфаркта миокарда;

- период беременности и лактации;

- детский возраст до 18 лет.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифилином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывания (например, активированный уголь), назначить симптоматическое лечение. При необходимости: поддержка или корректировка артериального давления, поддержка дыхания и устранение судорог.

Особенности применения. Необходима особая осторожность у пациентов с такими состояниями:

- сердечные аритмии (риск обострения аритмии);

- инфаркт миокарда;

- гипотензия (риск дополнительного снижения кровяного давления);

- почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная дисфункция;

- геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями свертываемости крови.

Применение препарата не влияет на выполнение работы, требующей повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую гипотензию. При одновременном применении адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержание глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетичнои терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом риск побочных реакций на него.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре до 25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: агапурин ср 400 инструкция, агапурин ср 400 применение, агапурин ср 400 состав, агапурин ср 400 отзывы, агапурин ср 400 аналоги, агапурин ср 400 дозировка, лекарство агапурин ср 400, агапурин ср 400 цена, агапурин ср 400 инструкция по применению.