АЛЛОПУРИНОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOL)

Состав.

Действующее вещество: аллопуринол; 1 таблетка содержит 100 мг аллопуринола в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при подагре. Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТС М04А А01.

Клинические характеристики..

Показания.

Для взрослых:

заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратний нефропатии и уратний мочекаменной болезни;

вторичная гиперурикемия различной этиологии;

цитостатическая и лучевая терапия опухолей;

псориаз;

Уратна нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;

вторичная гиперурикемия (различной этиологии);

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;

выраженные нарушения функций печени или почек;

детский возраст до 3 лет.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл).

Детям в возрасте 3 - 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6 - 10 лет – по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100 - 300 мг/сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1 - 3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200 - 600 мг/сутки. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600 - 800 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2 - 4 равных приема.

Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 800 мг.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринолу в сыворотке крови.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Суточная доза Аллопуринола

Более 20 мл/мин

100 - 300 мг

10 - 20 мл/мин

100 - 200 мг

Менее 10 мл/мин

100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (1 - 2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2 - 3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сутки. Препарат следует принимать за 2-3 дня до начала или одновременно с антибластомною терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Побочные эффекты.

Со стороны процессов обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенни камни.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.

Прочие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата женщинами, которые кормят грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Аллопуринол не применяется у детей до 3 лет.

Особенности применения.

Применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период применения Аллопуринола необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозуричною действием (сульфинпиразону, пробенецида и бензбромарону) и салицилатов в высоких дозах.

Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50 - 75 %.

Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина.

При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена.

При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще.

При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск возникновения кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.

Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно.

При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Аллопуринол – протиподагричний препарат, который подавляет синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в сыворотке крови, предотвращает их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (алоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика. После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Максимальные уровни оксипуринолу достигаются через 3 - 4 часа, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови. Период полувыведения аллопуринола из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, оксипуринолу – 17 - 21 час. 80 % аллопуринола и оксипуринолу выводятся почками, 20 % – через кишечник. При почечной недостаточности период полувыведения оксипуринолу увеличивается.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Ключевые слова: аллопуринол инструкция, аллопуринол применение, аллопуринол состав, аллопуринол отзывы, аллопуринол аналоги, аллопуринол дозировка, лекарство аллопуринол, аллопуринол цена, аллопуринол инструкция по применению.