АМЛОКОР

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОКОР (AMLОСOR)

Состав:

действующее вещество: аmlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина бесилата в дозе, эквивалентной 5 мг и 10 мг амлодипина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС С08СА01.

Клинические характеристики..

Показания.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Стабильная стенокардия напряжения.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому компоненту препарата. Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы.

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлокору составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно увеличить до максимальной суточной, которая равна 10 мг.

При совместном назначении тиазидных диуретиков, β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ дозу препарата не меняют.

Побочные реакции.

Чаще всего наблюдались такие побочные эффекты: приливы, утомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, ощущение сердцебиения и сонливость. Каких-либо клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приемом Амлокору, замечено не было.

Редко наблюдались сухость во рту, потливость, астения, боль в спине, недомогание, боль, увеличение или уменьшение массы тела, гипотензия, синкопе, гипертонус мышц, гипостезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, гинекомастия, диспепсия (в том числе гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота, гипергликемия, артралгия, судороги мышц, миалгия, пурпура, тромбоцитопения, импотенция, бессонница, изменение настроения, кашель, одышка, ринит, алопеция, изменение окраски кожи, крапивница, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, увеличение частоты и расстройства мочеиспускания, никтурия, васкулит, нарушение зрения, лейкопения.

В редких случаях возможны аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек и мультиформная эритема); гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связанные с холестазом); инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Передозировка.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки назначается соответствующая симптоматическая терапия: сосудосуживающие препараты для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления (при отсутствии к ним противопоказаний), внутривенное введение раствора глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Целесообразно промывание желудка и назначение активированного угля, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, возвышенное положение нижних конечностей. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность диализа маловероятна.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применять препарат можно через установлен тератогенный эффект некоторых производных дигидропиридина, а также через недостаточный клинический опыт применения Амлокору в этой группе пациентов.

Дети.

Данных о применении препарата в педиатрии нет.

Особенности применения.

С осторожностью назначается:

- при сниженной функции печени из-за удлинения периода полувыведения;

- при стенозе устья аорты из-за возможного риска развития сердечной недостаточности;

- при хронической сердечной недостаточности под тщательным контролем состояния пациента и ЭКГ через наличие некоторого риска негативной ионотропнои действия.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначение в минимальной дозе – 2,5 мг в сутки под строгим контролем состояния больных и избегание доз, превышающих разовую суточную дозу 5 мг.

Не рекомендуется применение препарата при остром инфаркте миокарда, а также в течение месяца после него.

При почечной недостаточности нет необходимости в изменении режима дозирования, потому что в таких случаях выведение лекарств существенно не меняется.

Во время лечения не рекомендуется употреблять плоды и сок грейпфрута, а также продукты, в состав которых входит экстракт грейпфрута, через возможный риск клинически значимого ингибирования метаболизма лекарств и возможного увеличения потенцирование амлодипина и проявления нежелательных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

По данным клинического опыта не наблюдалось какого-либо отрицательного влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, а также на выполнение видов деятельности, которые требуют активного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не описано ни одного случая потенциально опасных взаимодействий. Совместим с основными группами антигипертензивных средств, а также с нитратами, сердечными гликозидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, гипогликемическими средствами и антибиотиками.

Диуретики, ингибиторы АПФ и бета-блокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать антигипертензивное действие амлодипина. Но особой потребности в коррекции доз при одновременном применении этих препаратов не возникает.

Следует избегать одновременного назначения Амлокору и бета-блокаторов у больных с явно сниженной функцией левого желудочка. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект препарата.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амлодипин – антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов), блокирует поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Природа антиангинального эффекта амлодипина неясна еще недостаточно. Однако можно утверждать, что препарат уменьшает общие ишемические расстройства в такие два способа: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; способствует расширению главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлокору обеспечивает клинически значимое снижение ад на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией Амлокор способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и время депрессии сегмента ST на 1 мм при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется после перорального приема. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы 95 - 98 %. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 6 - 9 часов. Длительность действия амлодипина 24 часа. Биодоступность после однократного приема от 60 до 65 %. Период полувыведения составляет 34,7 часов после однократного приема и 44,7 часов после повторных приемов в течение 14 дней. У больных с гипертензией период полувыведения удлиняется до 48 часов, при нарушении функции печени – до 60 часов, а у пациентов старшего возраста – до 65 часов. Постоянная концентрация в плазме крови достигается примерно после приема 7 дозы препарата. Амлодипин выводится с мочой (до 65 %) и с калом (20 - 25 %).

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки диаметром 7 мм

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Ключевые слова: амлокор инструкция, амлокор применение, амлокор состав, амлокор отзывы, амлокор аналоги, амлокор дозировка, лекарство амлокор, амлокор цена, амлокор инструкция по применению.