АНАСТРОЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: anastrozole, альфа,альфа,альфа',альфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 Илметил)-м-бензолдИацетонитрил;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит анастрозолу 1 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, PVPK–30, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.
Код АТС L02BG03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Анастрозол является селективным нестероидним ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем преобразования из андростендиолу при участии фермента ароматазы. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола создает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Препарат не имеет прогестагеннои, андрогенной и естрагеннои активности; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%; Данных о кумуляции нет.
Метаболизм препарата осуществляется N-деалкинуванням, гидроксилюванням и глюкозуринизациею. Основной метаболит триазол не осуществляет ингибиции ароматазы. Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизмененном виде) в течение 72 часов после приема однократной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Клиренс анастрозолу после приема внутрь у добровольцев, больных стабилизированный цирроз печени или с нарушением функции почек не отличается от клиренса здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозолу у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Показания для применения. Рак молочной железы в постменопаузе.
Способ применения и дозы. Внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие.
Со стороны эндокринной системы: возможны приливы, сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: возможны астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: возможно незначительное повышение уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: возможны высыпания на коже.
Противопоказания. Период доменопаузи, значительная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к анастрозолу, детский возраст.
Передозировка. Сведений о передозировке нет. Не известны также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.
Особенности применения. В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность применения Анастрозолу пациентами с умеренными нарушениями функции печени не выяснена. Не рекомендуется назначение Анастрозолу детям. Не следует применять Анастрозол одновременно с эстрогенами.
Во время лечения избегать работы, требующей быстроты реакции и концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижает эффективность эстрогенов. По данным клинических исследований, при одновременном применении Анастрозолу с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25ºС в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: анастрозол инструкция, анастрозол применение, анастрозол состав, анастрозол отзывы, анастрозол аналоги, анастрозол дозировка, лекарство анастрозол, анастрозол цена, анастрозол инструкция по применению.
