АРТОКСИБ

Инструкция для медицинского применения препарата АРТОКСИБ (ARTOXIB)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Celecoxib; 4-[5-(4-метилфенил)-3 (трифторметил)пиразол-1-ил] бензенсульфонамид;

Основные физико-химические свойства: светло-желтые капсулы из твердого желатина размером "2", которые содержат порошок от белого до почти белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит целекоксиба 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, тальк очищенный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01 АН01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Целекоксиб – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и блокирует образование простагландинов. Незначительно, в отличие от других нестероидных противовоспалительных средств, влияет на активность ЦОГ-1 (в желудочно-кишечном тракте, почках и тромбоцитах).

Фармакокинетика. При введении внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация целекоксиба в плазме достигается примерно через 3 часа после приема дозы внутрь. Максимальная концентрация и площадь под кривой пропорциональны дозе в зоне исследуемых клинических доз 100-200 мг. Целекоксиб имеет высокую степень связывания с белками плазмы (примерно 97 %) в рамках клинических доз. In vitro исследования показали, что целекоксиб связывается в основном с альбумином и в меньшей степени с a1-кислотным гликопротеином. Метаболизм целекоксиба в основном проходит при участии цитохрома Р450 2С9. Метаболиты являются неактивными как ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Целекоксиб выводится преимущественно путем печеночного метаболизма, небольшие количества (<3 %) неизмененного препарата находятся в моче и в кале. После разовой пероральной дозы радиомиченого препарата примерно 57 % дозы выводилось с калом и 27 % - с мочой. Эффективный период полувыведения составляет примерно 11 часов после приема натощак.

Показания для применения. Артоксиб показан для облегчения признаков и симптомов остеоартритов и ревматоидных артритов у взрослых.

Способ применения и дозы. Остеоартриты: для облегчения признаков и симптомов остеоартритов, рекомендуемая доза для взрослых 200 мг в сутки внутрь, которую следует принимать 1 раз в сутки, после еды. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 раза в сутки.

Ревматоидные артриты: для облегчения признаков или симптомов артритов препарат назначают взрослым в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.

Побочное действие. Боль в животе, диспепсические явления (метеоризм, тошнота, отрыжка, запор, диарея), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит и язвообразования, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечника, повышение уровня трансаминаз, головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна, нечеткость зрения, звон в ушах, парестезии, повышенная обеспокоенность, депрессия, снижение устойчивости верхних дыхательных путей к воспалительным поражениям (возникают ринит, фарингит, синусит), кашель, одышка, повышение артериального давления, отеки, судороги в ногах, нарушение функции почек, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница. Анафилактические реакции.

Противопоказания. Артоксиб противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к целекоксиба. Его не следует принимать пациентам с аллергическими реакциями на сульфонамиди, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства. Препарат не следует принимать пациентам, больным бронхиальной астмой. Препарат противопоказан женщинам в ИИИ триместре беременности и в период лактации, больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет

Передозировка. Симптомы острой передозировки ограничены сонливостью, тошнотой, рвотой и епигастральним болью. Они обратимы при соответствующем лечении. Могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Анафилактические реакции отмечались при приеме внутрь в терапевтических дозах и при передозировке. Лечение симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

Особенности применения. Матерям, которые кормят грудью, во время лечения рекомендуется прерывать грудное кормление. Пациентам пожилого возраста, которые имеют пониженную массу тела, в случаях печеночной и сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с малых терапевтических доз. С осторожностью следует применять препарат во время управления автомобилем, механизмами, при выполнении других работ, требующих повышенного внимания, из-за возможности возникновения побочных реакций (головная боль, головокружение). Оценка влияния Артоксибу на закрытие боталлового протока у человека не установлена, поэтому его не следует назначать женщинам в ИИИ триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол повышает концентрацию целекоксиба в плазме, антациды снижают всасывание в пищеварительном тракте, варфарин увеличивает риск геморрагических осложнений. Целекоксиб снижает натрийуретичну действие фуросемида и тиазидов, повышает концентрацию лития в плазме. Артоксиб может назначаться с низкой дозой аспирина. Однако одновременное применение аспирина с Артоксибом может повысить риск образования язвы пищеварительного тракта.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: артоксиб инструкция, артоксиб применение, артоксиб состав, артоксиб отзывы, артоксиб аналоги, артоксиб дозировка, лекарство артоксиб, артоксиб цена, артоксиб инструкция по применению.