БУПИВАКАИН-М

Инструкция для медицинского применения препарата БУПИВАКАИН-М (BUPIVACAINЕ-М)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: bupivacaine; (RS)-1-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилиду гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на

100% вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натрия гидроксида 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды.

Код АТС N01ВВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Местный анестетик амидного типа. Его действие наступает медленнее (в течение 5 - 10 мин), а анестезия длится дольше, в сравнении с другими анестетиками (3 - 8 часов в зависимости от дозы и места введения). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов, что предотвращает возникновению и проведению нервных импульсов. Сначала последовательно подавляются температурная, тактильная и проприоцептивная чувствительности, а затем и нервно-мышечная проводимость. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2 - 2,5 часа. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде – 3 - 4 ч; при блокаде мышц живота – 45 - 60 мин.

Фармакокинетика. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузированных тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2 - 0,4). Метаболизируется, главным образом, в печени. Период полувыведения у взрослых – 2,7 ч (1,2 - 4,6 ч), у детей – 6 - 22 час. У людей пожилого возраста период полувыведения несколько длиннее.

Показания для применения. Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижньоторакальний хирургии, продолжительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии – длительностью 45 - 60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, стыдного нерва, парацервикальна, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Способ применения и дозы. Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва – 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла – 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетений – 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады – 2 - 5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов – 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза – 10 мл (50 мг), поддерживающая– 3 - 5 - 8 мл (15 - 25 - 40 мг) каждые 4 - 6 час. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении – 15 - 30 мл (75 - 150 мг). Парацервикальна блокада и блокада стыдного нерва – 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза – 2 мг/кг.

Для детей от 3 лет доза должна рассчитываться на основе массы тела до 2 мг на 1 кг массы тела, в зависимости от вида анестезии.

Побочное действие. Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны нервной системы: отерплисть языка, головокружение, нечеткость зрения, сонливость, слабость, судороги, обморок, головная боль, зрительные и слуховые нарушения, тремор, моторный блок. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции (в тяжелых случаях – вплоть до анафилактического шока).

При применении в малых дозах во время спинномозговой анестезии системные побочные эффекты, как правило, не возникают. При применении высоких доз наблюдаются отерплисть языка, головокружение, слабость

Противопоказания. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Наличие аллергии к препарату в анамнезе. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительное повышение внутрибрюшного давления. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биером. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка. В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим развитием судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. В единичных случаях – парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия), внутривенно вводят 5 - 10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение через 2 - 3 мин. В случае остановки кровообращения немедленно начинают сердечно-пульмональну реанимацию. Терапия симптоматическая.

Особенности применения. Дозу для больных пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения нужно подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Применение бупивакаина в период беременности допустимо только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять бупивакаин в период кормления грудью.

Анестезия бупивакаином детям должна проводиться с особой осторожностью специалистом с достаточными знаниями и опытом применения анестезии в этой возрастной категории.

Перед применением необходимые пробы на повышенную чувствительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин, в связи с риском усиления токсичного действия бупивакаина. При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации бупивакаина в крови.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15 ºС до +25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: бупивакаин-м инструкция, бупивакаин-м применение, бупивакаин-м состав, бупивакаин-м отзывы, бупивакаин-м аналоги, бупивакаин-м дозировка, лекарство бупивакаин-м, бупивакаин-м цена, бупивакаин-м инструкция по применению.