ДИКЛОПАР

Инструкция для медицинского применения препарата ДИКЛОПАР (DICLOPAR)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия метабисульфит, тальк, натрия крахмалгликолят, кальция гидрофосфат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А В55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Парацетамол оказывает ингибирующее действие на фермент циклооксигеназу, который катализирует превращение арахидоновой кислоты до простагландина PGG2. Этот простагландин имеет родство с болевыми рецепторами в гипоталамусе и, как следствие, приводит к повышению температуры тела. Парацетамол может блокировать фермент только в среде с низким содержанием перекиси, которым является гипоталамус, поэтому следствием блокирования является антипиретична действие. Парацетамол также ингибирует биосинтез простагландинов и уменьшает их содержание в синовиальной жидкости артритных суставов.

Диклофенак натрия ингибирует циклооксигеназу, в результате этого блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении имеет десенсибилизирующее действие. Усиливает действие парацетамола.

При совместном применении действие парацетамола наступает раньше и обеспечивает обезболивающий эффект перед наступлением эффектов диклофенака натрия.

Фармакокинетика. Парацетамол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация определяется через 10-60 мин после приема. Распределяется в большинство тканей организма, проходит через плацентарный барьер, присутствует в грудном молоке. Связывается с белками плазмы в очень незначительной степени, только в случае острой интоксикации связывается от 20 до 50% препарата. Терапевтическая доза на 90-100% выводится с желчью в

первый день, в основном после печеночной конъюгации с глюкуроновой кислотой (60%), серной кислотой (35%) или цистеином (3%). Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Диклофенак натрия быстро и полностью всасывается после перорального применения, максимальная концентрация отмечается в течение 2-3 час. Средняя пиковая концентрация неизмененного препарата приблизительно 1 мг/л фиксируется после приема одной таблетки, содержащей 50 мг диклофенака натрия. Диклофенак натрия хорошо связывается с белками плазмы (≥95,5%), главным образом с альбумином, проходит в синовиальную жидкость пациентов с остеоартритом и ревматоидным артритом и элиминируется из нее медленнее, чем из плазмы. Диклофенак натрия выводится, главным образом, после печеночного метаболизма путем уринарнои и милиарной экскреции глюкуронових и сульфатных конъюгатов. Основным метаболитом у человека является 4-гидроксидиклофенак. С мочой выводится от 20 до 30% дозы, с желчью – от 10 до 20%.

Показания для применения. Лечение болевого синдрома при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите; печеночные и почечные колики, обострение подагры, послеоперационная боль, для кратковременного лечения острых мышечно-скелетных травм, острая боль при тендинити двуглавой мышцы; пиддельтоподибний бурсит, дисменорея.

Способ применения и дозы. Назначают обычно взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке трижды в день после еды. Максимальная суточная доза – 3 таблетки. Курс лечения – 5 дней. Детям старше 6 лет назначают по 2,5 мг/кг массы тела (диклофенак натрия).

Побочное действие. Чаще всего отмечаются диспепсические явления (тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в области желудка, метеоризм, запор, диарея). Со стороны почек (отеки, в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия) Другие клинически значимые побочные эффекты: головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна, повышенная утомляемость. Возможны аллергические реакции на компоненты препарата; эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте, повышение уровня трансаминаз в крови, желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение зрения, чувствительности, судороги, интерстециальний нефрит, почечная колика.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и других нестероидных противовоспалительных средств. Обструктивная уропатия, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, паралитическая непроходимость кишечника и кишечная атония, тяжелый ульцерогенный колит, миастения, рефлюкс-эзофагит, глаукома, острые геморрагии, острая порфирия при выраженном нарушении функции печени и/или почек, астма, возникающая на фоне приема ацетилсалициловой кислоты. Беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, гипервентиляция, головокружение, гепатонекроз, судороги, рвота, кровотечения. В случае острой передозировки вызывают рвоту или проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Симптоматическая терапия; антидот парацетамола – N-ацетилцистеин.

Особенности применения. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и печени, пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, с астмой, бронхоспазмом, кровотечением различной этиологии, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Необходимо контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол при длительном применении, особенно в больших дозах может оказывать гепатотоксичну действие и влиять на кроветворение, поэтому во время лечения Диклопаром необходимо следить за функцией печени (иногда возможно транзиторное повышение активности аминотрансфераз сыворотки крови, гепатит) и кроветворной системой.

Во время лечения исключается употребление алкоголя и работа с транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не назначать одновременно с препаратами, которые потенциально нефро - и гепатотоксические. При одновременном назначении Диклопар с другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикоидами, циклоспорином возрастает риск возникновения побочных эффектов; одновременное назначение барбитуратов и употребление алкоголя потенцирует гепатотоксичну действие препарата. Повышает в крови концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности. 3 года.

Ключевые слова: диклопар инструкция, диклопар применение, диклопар состав, диклопар отзывы, диклопар аналоги, диклопар дозировка, лекарство диклопар, диклопар цена, диклопар инструкция по применению.