ДИЛТИАЗЕМ АЛКАЛОИД
Инструкция для медицинского применения препарата ДИЛТИАЗЕМ АЛКАЛОИД® (DILTIAZEMUM ALKALOID®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: diltiazem; (2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламино)этил]-2-(4-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,5-бензо-тиазепин-4(5H) - он (в виде гидрохлорида);
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией деления с одной стороны;
Состав: 1 таблетка содержит 90 мг дилтиазема гидрохлорида;
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, масло касторовое гидратирована.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце.
Код АТС C08D B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений, а также уменьшение постнагрузки на миокард.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Уровни концентраций в плазме крови у некоторых больных в значительной степени отличаются. Биодоступность составляет 40%.
Связывание с белками плазмы составляет 77 - 93%. Объем распределения препарата в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела.
После всасывания из желудочно-кишечного тракта дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена, причем выводится из организма в основном с желчью (65%) и частично с мочой (35%).
Период полувыведения из плазмы крови равен 4,5 часа.
Показания для применения.
- Стабильная стенокардия;
- ангиоспазтична стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия;
- суправентрикулярные нарушения ритма.
Способ применения и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач.
Таблетки принимают целыми, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При стенокардии и суправентрикулярных нарушениях ритма оптимальная доза составляет 180 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.
При артериальной гипертензии оптимальная доза составляет 240 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.
Обычно назначают по 90 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.
Побочное действие. Терапевтические дозы Дилтиазема Алкалоид® хорошо переносятся.
Чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: периферические отеки, головная боль, слабость, тошнота, головокружение.
Побочные действия, частота возникновения которых составляет менее 1% , такие:
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, застойная сердечная недостаточность, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, гипотензия, покраснение лица;
со стороны ЖКТ: диспептические явления, гиперплазия десен;
со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, депрессия, повышенная нервная возбудимость, дрожь;
дерматологические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд. В единичных случаях наблюдаются кожные высыпания, которые перерастают в полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим блокаторам кальциевых каналов;
- кардиогенный шок;
- сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла;
- нарушение проводимости миокарда, в т.ч. AV-блокада II и III степени (за исключением больных с кардиостимулятором);
- WPW-синдром;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин);
- беременность и кормление грудью.
Передозировка. При передозировке Дилтиаземом Алкалоид® отмечаются следующие симптомы: брадикардия, гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность.
Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Проводят мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии внутривенно вводят допамин или кальция хлорид, при AV - блокаде II и III степени назначают внутривенное введение 0,6 - 1,0 мг атропина сульфата, или применяют временную кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечение симптоматическое, назначают диуретики и препараты с положительным инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин).
Особенности применения. С осторожностью применяют при AV - блокаде I степени, нарушении функции левого желудочка сердца, больным, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии.
Дилтиазем Алкалоид® с осторожностью назначают больным, принимающим другие лекарственные средства, в частности пероральные препараты β‑адреноблокаторов. Лечение следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.
С осторожностью применяют Дилтиазем Алкалоид® для лечения больных с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. У этой группы больных при необходимости следует снизить дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
Безопасность и эффективность применения дилтиазема для лечения детей не установлена.
С осторожностью следует назначать препарат больным пожилого возраста.
Беременность и кормление грудью.
Дилтиазем не следует принимать во время беременности и кормления грудью.
Применение дилтиазема во время беременности возможно только в некоторых случаях под особым контролем врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, которая эквивалентна концентрации препарата в сыворотке крови матери; при лечении препаратом рекомендуют перейти на искусственное кормление.
Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами.
У больных с повышенной чувствительностью (в частности в начале курсового лечения) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение кровяного давления), которые влияют на способность больного выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкому снижению кровяного давления.
Комбинация с β-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.
При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно потенцирование гипотензивного эффекта.
Одновременное применение дилтиазема с блокаторами нейро-мышечной передачи усиливает миорелаксуючий эффект.
Возможно уменьшение эффективности дилтиазема при одновременном применении с рифампицином.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40 - 70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрации в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама.
При одновременном приеме дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови.
Увеличивается действие пероральных гипогликемизирующих средств (клорпропамиду и глипизиду).
Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20 - 30%.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 ºС.
Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: дилтиазем алкалоид инструкция, дилтиазем алкалоид применение, дилтиазем алкалоид состав, дилтиазем алкалоид отзывы, дилтиазем алкалоид аналоги, дилтиазем алкалоид дозировка, лекарство дилтиазем алкалоид, дилтиазем алкалоид цена, дилтиазем алкалоид инструкция по применению.
