ДИЛТИАЗЕМ АЛКАЛОИД

Инструкция для медицинского применения препарата ДИЛТИАЗЕМ АЛКАЛОИД® (DILTIAZEMUM ALKALOID®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: diltiazem; (2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметиламино)этил]-2-(4-метоксифенил)-2,3-дигидро-1,5-бензо-тиазепин-4(5H) - он (в виде гидрохлорида);

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией деления с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит 90 мг дилтиазема гидрохлорида;

вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, масло касторовое гидратирована.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце.

Код АТС C08D B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений, а также уменьшение постнагрузки на миокард.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата внутрь. Уровни концентраций в плазме крови у некоторых больных в значительной степени отличаются. Биодоступность составляет 40%.

Связывание с белками плазмы составляет 77 - 93%. Объем распределения препарата в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела.

После всасывания из желудочно-кишечного тракта дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена, причем выводится из организма в основном с желчью (65%) и частично с мочой (35%).

Период полувыведения из плазмы крови равен 4,5 часа.

Показания для применения.

- Стабильная стенокардия;

- ангиоспазтична стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала);

- артериальная гипертензия;

- суправентрикулярные нарушения ритма.

Способ применения и дозы. Дозу и срок лечения определяет врач.

Таблетки принимают целыми, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При стенокардии и суправентрикулярных нарушениях ритма оптимальная доза составляет 180 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.

При артериальной гипертензии оптимальная доза составляет 240 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема.

Обычно назначают по 90 мг 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 360 мг.

Побочное действие. Терапевтические дозы Дилтиазема Алкалоид® хорошо переносятся.

Чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: периферические отеки, головная боль, слабость, тошнота, головокружение.

Побочные действия, частота возникновения которых составляет менее 1% , такие:

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, застойная сердечная недостаточность, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, гипотензия, покраснение лица;

со стороны ЖКТ: диспептические явления, гиперплазия десен;

со стороны ЦНС: сонливость, бессонница, депрессия, повышенная нервная возбудимость, дрожь;

дерматологические реакции: реакции повышенной светочувствительности, зуд. В единичных случаях наблюдаются кожные высыпания, которые перерастают в полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим блокаторам кальциевых каналов;

- кардиогенный шок;

- сердечная недостаточность;

- синдром слабости синусного узла;

- нарушение проводимости миокарда, в т.ч. AV-блокада II и III степени (за исключением больных с кардиостимулятором);

- WPW-синдром;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

- брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин);

- беременность и кормление грудью.

Передозировка. При передозировке Дилтиаземом Алкалоид® отмечаются следующие симптомы: брадикардия, гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность.

Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Проводят мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии внутривенно вводят допамин или кальция хлорид, при AV - блокаде II и III степени назначают внутривенное введение 0,6 - 1,0 мг атропина сульфата, или применяют временную кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечение симптоматическое, назначают диуретики и препараты с положительным инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин).

Особенности применения. С осторожностью применяют при AV - блокаде I степени, нарушении функции левого желудочка сердца, больным, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии.

Дилтиазем Алкалоид® с осторожностью назначают больным, принимающим другие лекарственные средства, в частности пероральные препараты β‑адреноблокаторов. Лечение следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога.

С осторожностью применяют Дилтиазем Алкалоид® для лечения больных с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. У этой группы больных при необходимости следует снизить дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Безопасность и эффективность применения дилтиазема для лечения детей не установлена.

С осторожностью следует назначать препарат больным пожилого возраста.

Беременность и кормление грудью.

Дилтиазем не следует принимать во время беременности и кормления грудью.

Применение дилтиазема во время беременности возможно только в некоторых случаях под особым контролем врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, которая эквивалентна концентрации препарата в сыворотке крови матери; при лечении препаратом рекомендуют перейти на искусственное кормление.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами.

У больных с повышенной чувствительностью (в частности в начале курсового лечения) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение кровяного давления), которые влияют на способность больного выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкому снижению кровяного давления.

Комбинация с β-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV-проводимости, брадикардии.

При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

Одновременное применение дилтиазема с блокаторами нейро-мышечной передачи усиливает миорелаксуючий эффект.

Возможно уменьшение эффективности дилтиазема при одновременном применении с рифампицином.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40 - 70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрации в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама.

При одновременном приеме дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови.

Увеличивается действие пероральных гипогликемизирующих средств (клорпропамиду и глипизиду).

Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20 - 30%.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 ºС.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: дилтиазем алкалоид инструкция, дилтиазем алкалоид применение, дилтиазем алкалоид состав, дилтиазем алкалоид отзывы, дилтиазем алкалоид аналоги, дилтиазем алкалоид дозировка, лекарство дилтиазем алкалоид, дилтиазем алкалоид цена, дилтиазем алкалоид инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17