ГАБАЛЕПТ

Инструкция для медицинского применения препарата ГАБАЛЕПТ (GABALEPT)

Состав.

Действующее вещество: 1 капсула содержит габапентина 300 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: кармуазин, Ponceau 4R, титана диоксид, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.

Код АТС N03AX12.

Клинические характеристики..

Показания. Эпилепсия: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте от 8 до 12 лет (как средство дополнительной терапии). Невропатической боли у взрослых.

Противопоказания. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь, независимо от приема пищи.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза составляет 300 мг в сутки. Дозу ежедневно повышают: 2-й день – 300 мг 2 раза в день, 3-й день – 300 мг 3 раза в день. Эффективная доза составляет 900-1800 мг в сутки, равномерно распределенная на 3 приема. Максимальная суточная доза может равняться 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет возможно назначение препарата по следующей схеме: при массе тела 26-36 кг – 900 мг в сутки; при 37-50 кг – 1200 мг в сутки; при 51-72 кг – 1800 мг в сутки.

Периферический невропатической боли у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в сутки. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно увеличивать на 300 мг/сутки каждые 2-3 дня и довести до максимальной - 3600 мг в сутки.

Некоторые пациенты дошли медленного повышения суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет одну неделю, затем увеличение дозы до 2400 мг/сутки - две недели и дозы 3600 мг/сут - три недели.

Больным с нарушением выделительной функции почек при клиренсе креатинина выше 60 мл/мин. – назначают по 300 мг 3 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин. – по 300 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин. – по 300 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин. – по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуют назначать по 300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, дизартрия, тремор, головная боль, бессонница, амнезия, парестезия, гиперестезия, повышенное нервное возбуждение; редко – тревожность, нарушения мышления, спутанность сознания, тики, дистония, дискинезия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, бронхит, фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, гингивит, боль в животе, очень редко – запор, диарея, сухость во рту и глотке, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.

Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, вертиго, диплопия, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине.

Аллергические реакции: очень редко – лихорадка, кожная сыпь, зуд, отек лица, мультиформная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: пурпура, гипо/гипергликемии у больных сахарным диабетом.

Передозировка. Может возникнуть головокружение, нарушения речи, сонливость, летаргия, диарея, двоение в глазах. Проводят симптоматическое лечение. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, особенно при нарушении выделительной функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью препарат не применяют. Назначают Гапалепт только в тех случаях, если польза для матери превышает риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период лечения Габалептом.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в качестве монотерапии эпилепсии у детей в возрасте до 12 лет не установлена. Принимая во внимание высокое содержание габапентина в капсулах, препарат в данной дозировке не рекомендуется для детей младше 8 лет или с массой тела менее 26 кг (как средство дополнительной терапии эпилепсии).

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения невропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет установлена.

Особенности применения. Если нужно заменить препарат альтернативным или вовсе отменить, то дозы следует уменьшать постепенно в течение 1 недели. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансних эпилептических приступов.

При появлении у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, у детей – сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от работы с механизмами и управления автотранспортом. Габалепт влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение и другие побочные реакции. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при увеличении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Габалепт можно применять совместно с другими противоэпилептическими средствами (фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатами), а также с пероральными контрацептивами, которые содержат норэтиндрон и/или этинилэстрадиол. При сочетании с антацидами снижается биодоступность препарата на 24 %, поэтому рекомендуется применять препарат за 2 часа. после приема антацидов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Габапентин по строению сходен с ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гиппокамп. Именно он может быть связан с протиепилептичною и аналгетичною активности габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзалежними натриевыми каналами, с бензодиазепиновыми рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь пиковые плазменные концентрации габапентина достигается через 2-3 часа. Биодоступность снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60 %. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.

Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет

57,7 л. Проходит через гематоенцефиличний барьер (ГЭБ): у пациентов, больных эпилепсией концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет примерно 20 % от установленных плазменных концентраций препарата. Попадает в грудное молоко.

Выводится почками в неизменном состоянии. Период полувыведения составляет в среднем

5-7 час.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: капсулы темно-красного цвета, размером "1", содержащие белый порошок.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 25 ºС.

Ключевые слова: габалепт инструкция, габалепт применение, габалепт состав, габалепт отзывы, габалепт аналоги, габалепт дозировка, лекарство габалепт, габалепт цена, габалепт инструкция по применению.