ГЛАТИМЕР

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛАТИМЕР (GLATIMER)

Общая характеристика:

международное название: Glatiramer аcetate;

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;

Состав: 1 флакон содержит 20 мг глатирамеру ацетата;

вспомогательные вещества: маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Цитокины и иммуномодуляторы.

Код АТС L04AA07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глатирамеру ацетат относится к классу иммуномодуляторов, способных блокировать миелинспецифични аутоиммунные реакции, на которых основано разрушение миелиновой оболочки проводников ЦНС при рассеянном склерозе. По своему химическому строению глатирамеру ацетат имеет элементы сходства с основным белком миелина – мишенью аутоиммунного процесса, который определяет его специфичность действия при рассеянном склерозе. Можно выделить 2 основных механизма действия препарата.

1. Действуя на тримолекулярний комплекс как пептидный лиганд, он конкурентно вытесняет основной белок миелина (ОБМ), что является аутоантигеном, с связи с основным комплексом гистосовместимости (ОКГ II) иммунокомпетентных клеток. При этом образуется прочнее связь ОКГ II с глатирамеру ацетатом, чем с ОБМ. Таким образом препарат играет роль "ложной мишени". Глатирамеру ацетат, вероятно, подавляет иммунный ответ на другие антигены (АГ) миелина. В эксперименте показано, что он может предотвращать развитие экспериментального аллергического энцефалита (ЕАЕ), который обуславливает не только ОБМ, но и протеолипидним протеином (ПЛП) и миелиновим олигодендроцитарним гликопротеином (ИШ);

2. Под действием глатирамеру ацетата происходит активация и пролиферация клонов Т2-лимфоцитов, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Почти 10% таких Т2-лимфоцитов реагируют на ОБМ производством противовоспалительных цитокинов. Механизм пролиферации Т2-лимфоцитов, что обуславливает глатирамеру ацетатом, не известен. Поскольку препарат вводится подкожно, то, возможно, дендритные клетки Лангерганса кожи играют роль местных иммунокомпетентных клеток. Кроме того, препарат принимает участие в апоптозе активированных Т1-лимфоцитов, вызывая их анергию. При этом общих имуносупресорних свойств, в отличие от препаратов интерферонового ряда, он не обнаруживает.

Важное место в патогенезе рассеянного склероза занимают и процессы перекисного окисления липидов с образованием избыточного количества свободных радикалов. Это связано, в первую очередь, с тем, что миелин-липопротеидна мембрана состоит более чем на 80% из фосфолипидов, гликолипидив и стероидов. Следовательно, ее структура лимитируется процессами перекисного окисления липидов и является чувствительной к пероксидации. Мощным эндогенным ингибитором свободных радикалов является мочевая кислота. В крови больных рассеянным склерозом ее уровень снижается, коррелируя с активностью процесса. При лечении глатимеру ацетатом уровень мочевой кислоты достоверно возрастает, что также может быть одним из направлений действия препарата. Механизм повышения уровня мочевой кислоты под действием глатимеру ацетата не понятен. Одним из возможных объяснений этого факта может быть то, что глатимеру ацетат служит ложной мишенью для оксидантного повреждения: он поставляет тирозин, как нитратную субстанцию, для пероксинитритов с образованием нитротирозину. Таким образом, для нейтрализации пероксинитритов нужно меньше мочевой кислоты, что и приводит к увеличению ее содержания в крови.

Фармакокинетика. После подкожного введения значительная часть глатирамеру ацетата быстро гидролизуется. Некоторая часть препарата попадает в лимфатическую систему, а другая может попадать в системный кровоток в неизмененном виде.

Показания для применения. Рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений и снижение скорости развития инвалидизирующих осложнений).

Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым подкожно ежедневно в дозе 20 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Инъекционный раствор вводят подкожно в область предплечья, живота, ягодицы или бедра, ежедневно меняя места введения.

Побочное действие. Сразу после инъекции возможны такие реакции:

Местные реакции: боль, покраснение, отек; редко – атрофия кожи в месте инъекции, абсцесс, гематома.

Системные реакции: расширение сосудов, боли в груди, увеличение частоты сердцебиения, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы могут носить временный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии.

Среди других побочных реакций иногда могут наблюдаться:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко – синкопальное состояние, повышение артериального давления, экстрасистолия, бледность, варикозное расширение вен;

со стороны системы пищеварения: запор, диарея, тошнота. Очень редко – анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес;

аллергические реакции: аллергический шок и анафилактоидные реакции;

со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – лимфаденопатия, весьма редко – эозинофилия, спленомегалия;

метаболические и связанные с питанием: очень редко – отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю;

со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, артрит;

со стороны нервной системы: редко – эмоциональная нестабильность, спутанность сознания (ступор), судороги, тревожность, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль;

со стороны дыхательной системы: редко – увеличение частоты дыхания (гипервентиляция). Единичные случаи: бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса;

со стороны мочеполовой системы: редко – аменорея, гематурия, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глатирамеру ацетата или маннитола.

Передозировка. Данные о передозировке Глатимеру отсутствуют.

Особенности применения. Осторожно следует назначать препарат больным с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей.

Пациентов необходимо проинструктировать о соблюдении антисептических мер при введении препарата, приготовлении раствора и научить методике самостоятельных инъекций. Лечение начинают в стационаре, где больные и их родственники осваивают технику этой процедуры, и затем продолжают ее в домашних условиях. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться. Пациентов необходимо проинформировать о невозможности повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры их утилизации. Пациенты должны быть информированы и о возможности побочных реакций, связанных с применением препарата.

Нет данных о безопасности применения Глатимеру при беременности и в период кормления грудью.

Для обеспечения безопасного и эффективного применения препарата Глатимер пациенты должны сообщить врачу о беременности, желании иметь ребенка или наступлении беременности во время лечения, а также о кормлении ребенка грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не изучалась.

В случае развития побочных явлений со стороны нервной системы следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие Глатимеру с другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено никакой лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение Глатимеру с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с кортикостероидами в течение 28 дней. При этом частота местных реакций может увеличиваться.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2–8ºС.

Срок годности – 18 месяцев.

Ключевые слова: глатимер инструкция, глатимер применение, глатимер состав, глатимер отзывы, глатимер аналоги, глатимер дозировка, лекарство глатимер, глатимер цена, глатимер инструкция по применению.