ГЛЕМАЗ

Инструкция для медицинского применения препарата Глемаз (Glemaz)

Общая характеристика:

международное название: glimepiride;

Основные физико-химические свойства: плоские, прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с тремя насечками с обеих сторон, которые делят таблетку на 4 равные части;

Состав: 1 таблетка содержит глимепирида 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза порошкообразная, краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый синий.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетические средства. Сульфонамиди, производные мочевины.

Код АТС А10ВА12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гипогликемический средство, производное сульфонилмочевины третьего поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствует мобилизации и усиливает выброс эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулиночутливих рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Екстрапанкреатичний эффект заключается в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид имеет антиагрегационное, антиатерогенным и антиоксидантным действием. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При применении внутрь в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (309 нг/мл) достигается через 2,5 часа. Объем распределения – 8,8 л (113 мл/кг). Биодоступность достигает 100%. Связывание с белками – 99%, клиренс – 48 мл/мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 5 - 8 час. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания для применения. Сахарный диабет II типа, когда невозможно адекватно контролировать гликемию с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела.

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально зависимости от уровня глюкозы в крови.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1 - 2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Только у отдельных больных эффект терапии достигается при приеме суточных доз выше 4 мг. Максимальная суточная доза – 6 мг. Лечение – длительное.

Побочное действие.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, диарея, боль в животе. В единичных случаях – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (до развития печеночной недостаточности)

Со стороны обмена веществ: в единичных случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают через короткое время после приема препарата.

Со стороны органов зрения: особенно в начале лечения могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны органов кроветворения: в единичных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая/апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания. Реакции могут прогрессировать, сопровождаться резким снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно прекратить применение препарата. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфониламидами или подобными веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии.

Противопоказания. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; сахарный диабет типа; повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфониламидных препаратов; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность и лактация; тяжелые хирургические операции и травмы, когда показано проведения инсулинотерапии; нарушение всасывания в желудочно-кишечном тракте – кишечная непроходимость, парез желудка; лейкопения; детский возраст.

С осторожностью – горячка, алкоголизм, недостаточность надпочечников, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).

Передозировка. При передозировке возможно развитие гипогликемии (симптомы: чувство голода, тахикардия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение концентрации внимания, нарушение речи и зрения, тремор, нарушение чувствительности, парезы, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, нарушение сознания, гипогликемическая кома).

Лечение: если пациент в сознании – прием внутрь углеводов, при невозможности – инъекции глюкозы (внутривенно болюсно – 40% раствор, затем нфузия 5 - 10% раствора), 1 - 2 мг глюкагона внутримышечно или подкожно. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение 24 - 48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После возвращения сознания необходимо дать больному пищу, содержащую легкоусвояемые углеводы.

Особенности применения. Необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При неэффективности монотерапии глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или инсулином.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае применения алкоголя (в том числе возможно развитие дисульфирамоподибних реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном переутомлении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и осуществлении других, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффект глимепирида усиливают ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминорецепторив (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды, гипогликемические средства (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол.

Ослабляют эффект глимепирида барбитураты, глюкокортикостироиди, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Глимепирид незначительной степени снижает гипокоагуляцию, вызванное варфарином. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение, возрастает риск миелосупрессии.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: глемаз инструкция, глемаз применение, глемаз состав, глемаз отзывы, глемаз аналоги, глемаз дозировка, лекарство глемаз, глемаз цена, глемаз инструкция по применению.