ГЛИКОМЕТ SR

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛИКОМЕТ SR (GLYCOMET SR)

Общая характеристика:

международное название: Metformin

Основные физико-химические свойства: таблетки с пролонгированным действием, по 500 мг – белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки с пролонгированным действием, по 1000 мг – белые, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны таблетки;

Состав: 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида, эквивалентно метформина 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества:

стеариновая кислота, рафинированный обесцвеченный шеллак, коллидон 30 (повидон), аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный) магния стеарат, изопропиловый спирт, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк очищенный ( Extra White), вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие средства. Бигуаниды.

Код АТС А 10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат содержит метформин – гипогликемизуючий средство для перорального приема из группы бигуанидив. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте, потенцированием периферического действия инсулина вследствие стимуляции связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением синтеза глюкозы в печени, а также усиление анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, повышая чувствительность к эндогенному инсулину, уменьшает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего холестерина и уровень триглицеридов в плазме крови, увеличивает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует процессы фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Метформин медленно высвобождается из таблеток с пролонгированным действием и медленно всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 50-60 %. Прием пищи снижает степень всасывания метформина и несколько его задерживает. После однократного приема препарата внутрь в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) натощак достигалась через 4,79+0,21 часа (Тмах) и составляла 591,98 нг/мл, а площадь под кривой (AUC) составляла 4731,75 + 534,22 нг/мл*час. После еды максимальная концентрация в плазме крови достигалась несколько позже - через 7,08+0,47 часа и повышалась до 845,74+63,77 нг/мл; AUC возрастала до 8699,43+686,04 нг/мл*час. После приема таблеток препарата в дозе 1000 мг, максимальная концентрация метформина в плазме крови натощак достигалась через 3,63+0,12 часа и составляла 1,25 + 0,06 мг/мл, площадь под кривой была 9,86+0,59 мг/мл*час. После приема после еды Тмах фиксировалось через 5,71+0,38 часа, при этом Cmax определялась на уровне 1,49+0,06 мг/мл; AUC составляла 14,06+0,81 мг/мл*час.

Метформин практически не метаболизируется в организме, лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения в тканях организма. После приема внутрь около 90 % количества препарата, который впитался в желудочно-кишечном тракте, выделяется почками в течение первых 24 часов. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует о его активную канальцевую секрецию; период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 9 – 12 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 удлиняется. У таких лиц снижение почечного клиренса метформина пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Поэтому учитывая, что метформин выводится в основном с мочой, при почечной недостаточности появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания для применения. Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый), особенно при нарушениях жирового обмена, ожирении с первичной и вторичной гиперлипопротеинемией, когда компенсация диабета не достигается с помощью диеты и физических нагрузок; как монотерапия или в сочетании с производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами.

Способ применения и дозы. Гликомет SR принимают внутрь во время или непосредственно после еды. Начальная доза составляет 500 – 1000 мг в сутки в один или два приема. Дозу постепенно увеличивают до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза составляет 2500 мг, которую принимают в два приема. При необходимости таблетки Гликомет SR в дозе 1000 мг можно делить пополам по распределительной риске, что не влияет негативно на фармакокинетику препарата. Максимальный терапевтический эффект может достигаться через 1-2 недели лечения, в связи с чем не следует быстро увеличивать дозу препарата.

Побочное действие. Могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита. Иногда возможны боль в эпигастральной области, металлический привкус во рту. В редких случаях, при длительном лечении, может развиться мегалобластная анемия из-за нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. При приеме препарата возможно развитие лактатацидоза, возникновению которого способствует тканевая гипоксия, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированный сахарный диабет (кетоацидоз, гипергликемична кома), метаболический ацидоз, лактатацидоз, острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, цирроз печени, сепсис, алкоголизм или острое отравление алкоголем, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые травмы и хирургические вмешательства (когда показана инсулинотерапия); периоды беременности и лактации.

Передозировка. При передозировке препарата возможно развитие лактатацидоза. При этом отменяют прием препарата, при необходимости проводят симптоматическую терапию (инфузионно вводят раствор 7,5 % бикарбоната натрия), в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности применения. Во время лечения препаратом необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови и моче. В период применения препарата рекомендуется периодический контроль функции почек и печени. При необходимости проведения оперативного вмешательства, введения диагностических контрастных средств, прием препарата отменяют за 48 часов до их проведения и возобновляют через 48 часов. При комбинированном применении препарата с производными сульфонилмочевины и инсулином, при недостаточном питании, после значительной физической нагрузки или в случае острой алкогольной интоксикации могут развиться гипогликемические состояния. Гипогликемические состояния могут отрицательно отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность метформина при приеме детьми не доказана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление действия метформина.

При одновременном приеме с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: гликомет sr инструкция, гликомет sr применение, гликомет sr состав, гликомет sr отзывы, гликомет sr аналоги, гликомет sr дозировка, лекарство гликомет sr, гликомет sr цена, гликомет sr инструкция по применению.