ГЛИПОМАР

Инструкция для медицинского применения препарата ГЛИПОМАР (GLIPOMAR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: glimepiride; 1-[[p-[2-(3-этил-4-метил-2-оксо-3-пиролин-1-карбоксамидо)этил]фенил]сульфонил]-3-(транс-4-метилци логексил)мочевина;

Основные физико-химические свойства:

таблетки 1 мг: голубого цвета круглые двояковыпуклые без пленочного покрытия с тиснением "RX/6" на одной стороне;

таблетки 2 мг: голубого цвета в форме гантели без пленочного покрытия с тиснением "R" и "В" по обе стороны разделительной риски, на одной стороне и "4" и "9" по обе стороны разделительной риски, на другой стороне;

Состав: 1 таблетка содержит глимепирида 1 мг или 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лак индиго кармин, магния стеарат, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфонамиди, производные мочевины. Глимепирид.

Код АТС А10ВВ12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глипомар является гипогликемическим средством, который применяется для лечения сахарного диабета типа II. Относится к классу производных сульфонилмочевины. Глимепирид стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы и увеличивает его высвобождение. Терапия глимепиридом улучшает постпрандиальни реакции инсулин/С-пептида и общий гликемический контроль, не вызывая значимого повышения уровня инсулин/С-пептида натощак. Гипогликемический эффект достигает максимума через 2 - 3 ч, продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель.

Фармакокинетика. После перорального приема глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме достигается через 2 - 3 ч и составляет 309 нг/мл. Для глимепирида характерна линейная зависимость между дозой препарата и Смах, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). Глимепирид имеет практически 100% биодоступность. Прием пищи почти не влияет на всасывание препарата в пищеварительном тракте. Глимепирид имеет низкий объем распределения – 8,8 л (113 мл/кг), связь с белками плазмы составляет 99,5%, общий клиренс – 47,8 мл/час. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с образованием неактивных метаболитов, которые являются гидроксилированими и карбоксильованими производными глимепирида. Период полувыведения для глимепирида составляет 5 - 8 ч, после приема высоких доз препарата период полувыведения увеличивается. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксильованого метаболитов составляет, соответственно, 3 - 6 и 5 - 7 час. После однократного приема препарата перорально 60% глимепирида определяется в моче и 40% – в кале. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Это свидетельствует об отсутствии риска кумуляции препарата у данной категории пациентов. Глимепирид может выделяться с грудным молоком и проникать через плацентарный барьер.

Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (монотерапия или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Способ применения и дозы. Глипомар принимают взрослые перорально 1 раз в сутки перед или во время завтрака (или первого достаточного приема пищи). Таблетку принимают целиком, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости (приблизительно ½ стакана). Дозу препарата подбирают индивидуально. Начальная доза глимепирида составляет 1 мг в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 4 - 6 мг 1 раз в сутки. Дозу увеличивают постепенно, прибавляя по 1 мг в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 6 мг. При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата глимепирид или при добавлении к терапии другими гипогликемическими средствами начальная доза глимепирида последнего составляет 1 мг в сутки.

Побочное действие. Возможны гипогликемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, обратимые нарушения зрения, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз, аллергические реакции (зуд, эритема, крапивница), поздняя кожная порфирия, аллергический васкулит.

Противопоказания. Глимепирид противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому ингредиенту препарата, при инсулинзависимом сахарном диабете (тип I), при диабетическом кетоацидозе, диабетической прекоме и коме. Глимепирид противопоказан во время беременности и женщинам в период лактации, в детском возрасте.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов, гипогликемия.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особенности применения. В первые недели лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует тщательного ухода за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии относят нерегулярное неполноценное питание, изменения привычной диеты, употребление алкоголя, одновременное применение других лекарственных средств. С осторожностью следует назначать глимепирид пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или адренокортикальная недостаточность). В стрессовых ситуациях (травма, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания с лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Симптомы гипогликемии могут быть слабо выражены или отсутствовать при постепенном ее развитии у больных пожилого возраста, а также у пациентов с вегетативной дисфункцией или при одновременном лечении бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, поэтому необходимо своевременно снизить дозу глимепирида или его отменить для предотвращения развития гликемии. Коррекцию дозы препарата следует проводить при изменении массы тела пациента или при проявлении других факторов, что вызывают развитие гипо - и гипергликемии. При комбинированном применении инсулина и глимепирида дозу последнего не меняют, а инсулин вводят сначала в минимальной дозе, которую постепенно увеличивают в зависимости от уровня глюкозы. Пропуск приема препарата нельзя компенсировать последующим приемом препарата в повышенной дозе. В случае планирования беременности или при ее наступлении следует отменить глимепирид и перевести женщину на инсулин. Во время кормления грудью следует прекратить применение глимепирида, перевести женщину на прием инсулина или отказаться от грудного кормления. Применение глимепирида детям не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами.

В начале лечения глимепиридом, при нерегулярном применении препарата или при переходе с одного гипогликемического препарата на другой следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемическая действие глимепирида может быть потенцийована при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, салицилатами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными кумарина, цикло-, тро - и изофосфамидами, фибратами, пробенецидом, миконазолом, алопуринолом, хлорамфениколом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетиномгуанетидином, ПАСК, пентоксифилином (при парентеральном введении большими дозами), фенилбутазидом, аза пропаном, оксифенбутазоном, хинолонами, сульфипиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидами. Ослабление гипогликемизуючои действия может наблюдаться при одновременном применении глимепирида и ацетозоламиду, барбитуратов, глюкокортикостероидов, диазоксида, диуретиков, эпинефрина и других симпатомиметических средств, глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (большими дозами), эстрогенов и прогестогенив, фенотиазинов, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин способны как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие глимепирида. Прием глимепирида может привести к усиление или ослабление действия производных кумарина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: глипомар инструкция, глипомар применение, глипомар состав, глипомар отзывы, глипомар аналоги, глипомар дозировка, лекарство глипомар, глипомар цена, глипомар инструкция по применению.