ГРИПФЛЮ

Инструкция для медицинского применения препарата ГРИПФЛЮ (GRIPFLU)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с линией разлома и с фаской с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит: парацетамола – 500 мг, хлорфенирамина малеата – 2 мг, фенилэфрина гидрохлорида – 10 мг, кофеина -30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (без психолептикив).

Код АТС N02ВЕ51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Парацетамол имеет анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС).

Хлорфенирамина малеат – блокатор гистаминовых рецепторов, который ингибирует биологические эффекты гистамина. Имеет противоаллергическое действие, способствует уменьшению проявлений местных экссудативных реакций слизистой оболочки носа и придаточных пазух. Подавляет симптоматику ринита, ринорею, резь в глазах, неприятные ощущения в носоглотке и гортани.

Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфодиэстеразы, вызывает внутриклеточное накопление цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в ЦНС и мышцах. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Нейрохимичний механизм стимулирующего действия кофеина заключается в его способности блокировать специфические Р1 "пуриновые" (или аденозиновые) рецепторы мозга, эндогенным лигандом которых является аденозин, который уменьшает процессы возбуждения в мозге. Кофеин стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую активность, уменьшает чувство усталости, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает тонус сосудов головного мозга, расширяет сосуды скелетных мышц, сердца, почек, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фенилэфрина гидрохлорид — по своему механизму является прямым α-адреномиметиком. Путем действия на α-адренорецепторы вызывает сужение артериол в слизистой оболочке носа, способствует уменьшению отека и гиперемии слизистой оболочки верхних дыхательных путей и синусов.

Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется желудочно-кишечным трактом. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных, сульфатных и цистеинових соединений. Период полувыведения – около 2 часов.

Кофеин хорошо всасывается из пищеварительной системы. Распределяется в организме равномерно. Легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: деметилирования и окисления. Выводится с мочой в виде метаболитов, около 8 % - в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 3,9-5,3 ч, полностью выделяется через 24 часа.

Хлорфенирамина малеат хорошо абсорбируется желудочно-кишечным трактом, действие его начинается через 30 мин после применения и продолжается в течение 3-6 часов. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень и внутришньопечинковий рециркуляции. Прием хлорфенирамина с пищей значительно уменьшает его биодоступность. Незначительное количество препарата выделяется в неизмененном состоянии с мочой. Большая часть выводится из организма в виде продуктов метаболизма.

Фенилэфрин легко всасывается после перорального приема, пиковые концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч; среднее время полувыведения – 2-3 часа. Фенилэфрин значительно метаболизируется в организме, выводится преимущественно с мочой.

Показания для применения. Симптоматическое лечение инфекций верхних дыхательных путей, которые сопровождаются заложенностью носа, повышением температуры тела и головной болью, болью в мышцах.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки, но не более 4 таблеток в течение суток. Курс лечения не должен превышать 3 суток.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, повышенная возбудимость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, диспептические явления, ощущение дискомфорта в эпигастральной области.

Аллергические реакции: изредка могут наблюдаться дерматологические реакции в виде сыпи, зуда.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Иногда наблюдаются сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Нарушения функции печени и почек. Алкоголизм.

Передозировка. Вследствие значительной передозировки препарата могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства (диарея, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе), повышенное потоотделение. Длительное применение высоких доз препарата может вызвать гепатотоксичный эффект с нарушением функции печени, длительное применение высоких доз кофеина - раздражительность, постоянный тремор, гиперфлексию. Следует соблюдать осторожность при применении фенилэфрина больным с артериальной гипертензией, гипертиреозом, сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, глаукомой.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Антидотом парацетамола является ацетилцистеин и метионин.

Особенности применения. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и почек, тяжелой формой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточностью, гипертиреозом, сахарным диабетом, аденомой предстательной железы. В период лечения препаратом следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности. Не употреблять алкоголь. В течение лечения прекращают кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Грипфлю одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, чтобы избежать передозировки. При одновременном применении парацетамола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином значительно повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Длительное применение противосудорожных средств может привести к уменьшению терапевтического действия парацетамола.

Одновременное применение препарата со снотворными, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами и препаратами, содержащими алкоголь, способствуют усилению действия хлорфенирамина на центральную нервную систему. Совместное применение с фенотиазинами, альфа-адреноблокаторами (фентоламином), фуросемидом и другими диуретиками может привести к гипертоническому кризу. Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина. Ингибиторы МАО, окситоцин, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, адреностимуляторы увеличивают риск развития желудочковых аритмий.

Кофеин способен усиливать анальгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена, а также эрготамина при лечении мигреней. В комбинации с мидантаном возможно усиление збуджувальнои действия на ЦНС. При одновременном применении с циметидином вероятно усиление побочных эффектов кофеина за счет снижения его инактивации в печени.

Условия хранения. Хранить при комнатной температуре (15 – 25 ° с), в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: грипфлю инструкция, грипфлю применение, грипфлю состав, грипфлю отзывы, грипфлю аналоги, грипфлю дозировка, лекарство грипфлю, грипфлю цена, грипфлю инструкция по применению.