КАПРЕОМИЦИН

Инструкция для медицинского применения препарата КАПРЕОМИЦИН (CAPREOMYCIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: capreomycin; смесь капреомицина ОВ и небольшого количества капреомицина IIA и IIB (и в виде гидрохлорида или сульфата);

Основные физико-химические свойства: аморфный порошок белого или почти белого цвета;

Состав: 1 флакон содержит 1 г капреомицина (в виде капреомицина сульфата);

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики.

Код АТС Ј04АВ30.

Фармакологические свойства. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, локализующиеся вне - и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризуется наличием перекрестной устойчивости к канамицину. Оказывает тератогенное действие (аномалии скелета) во время экспериментов на крысах.

Фармакокинетика. Плохо (менее 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При в/м введении в дозе 1 г Смах в плазме (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г Смах составляет 30 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит сквозь гемотоенцефаличний барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах - с желчью). Концентрация в моче в течение 6 ч после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Т1/2 составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.

Показания для применения. Комбинированное лечение туберкулеза легких, в т.ч. в случае неэффективности или непереносимости препаратов И ряда.

Способ применения и дозы. Только парентерально: в/м (предпочтительно) или в/в; 1 г предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу), для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин). Взрослым - 1 г 1 раз в сутки, ежедневно в течение 60-120 дней, затем 2-3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Максимальная суточная доза - не более 20 мг/кг. На фоне нарушения функции почек: при клиренсе креатинина менее 110, 100, 80 и 60 мл/мин - по 13,9; 12,7; 10,4 и 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 ч; при клиренсе креатинина менее 50 и 40 мл/мин - по 7,01 и 5,87 мг/кг каждые 24 ч или по 14,0 и 11,7 мг/кг каждые 48 ч соответственно; при клиренсе креатинина менее 30, 20 и 10 мл/мин - по 4,72; 3,58 и 2,43 мг/кг каждые 24 ч или по 9,45; 7,16 и 4,87 мг/кг каждые 48 ч, либо по 14,2; 10,7 и 7,3 мг/кг каждые 72 ч соответственно; при клиренсе креатинина, равном 0 - по 1,29 мг/кг каждые 24 ч или 2,58 мг/кг каждые 48 ч, или 3,87 мг/кг каждые 72 ч

Побочное действие. Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность - понижение слуха (субклиническое - 11%, клинически выраженное - 3%), в т.ч. необратимое, шум, звон, гудение или ощущение "закладывания" в ушах; вестибулотоксичность - нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Прочие: нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии); инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка. Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого неркозу канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении ), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетение дыхания и апноэ - введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Особенности применения. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно).

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции, вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Назначение Капреомицина одновременно с полимиксину сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, рифампицином, канамицином и неомицином стоит начинать с большой осторожностью из-за возможности суммации нефро - и ототоксических эффектов. Не следует применять Капреомицин одновременно со стрептомицином и ванкомицином.

Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные вуглеводороди для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервно-мышечно блокада может блокироваться неостигмином.

Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в защищенном от света и недоступном для детей месте.

После разведения раствор хранят не более 48 ч при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: капреомицин инструкция, капреомицин применение, капреомицин состав, капреомицин отзывы, капреомицин аналоги, капреомицин дозировка, лекарство капреомицин, капреомицин цена, капреомицин инструкция по применению.