ЛАЦИПИЛ™

Инструкция для медицинского применения препарата ЛАЦИПИЛ™ (LACIPIL™)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: лацидипин; (Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилетокси)-3-оксо-1-пропенил)фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбок сильная кислота, диэтиловый эфир;

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, покрытые оболочкой таблетки с линией разлома с обеих сторон;

Состав: 1 таблетка содержит 4 мг лацидипина;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, опадрай белый (М-1-7120).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивный препарат. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТС C08C A09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лаципил™ – это специфический антагонист кальция, который имеет выраженную селективность действия в отношении кальциевых каналов, которые находятся в гладкой мускулатуре стенки сосудов. Механизм действия состоит из дилатации периферических артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления.

Фармакокинетика.

Лаципил™ имеет высокий уровень связывания (более 95%) с белками, альбуминами и альфа-1-глюкопротеинами. Лаципил™ быстро, но в небольших количествах абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения и метаболизируется в печени. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 10%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 30 – 150 минут после приема. Выводится главным образом путем печеночного метаболизма. Нет сведений о том, что лацидипин стимулирует или угнетает печеночные ферменты. Примерно 70 % дозы выводится в виде метаболитов с калом, остальная часть - с мочой.

Период полувыведения лацидипина составляет 13 – 19 часов.

Показания для применения.

Лечение артериальной гипертензии как средство монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Способ применения и дозы.

Начальная доза для взрослых – 2 мг один раз в день, которая принимается каждый день, в одно и то же время, желательно утром.

Через 3-4 недели дозу увеличивают до 4 мг один раз в сутки.

Больным пожилого возраста, а также больным с печеночной или почечной недостаточностью изменять дозу не нужно.

Срок лечения визначаетсья индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Побочное действие.

Побочное действие классифицирована за органами и системами организма и частоте возникновения: очень частые ≥1/10, частые ≥ 1/100 и < 1/10, не часто ≥1/1000 и <1/100.

Лаципил в целом хорошо переносится. Индивидуально могут возникать незначительные побочные эффекты, связанные с таким фармакологическим действием препарата, как периферическая вазодилатация. Эти побочные проявления (помечены в тексте звездочкой*), как правило, преходящи и исчезают при дальнейшем лечении Лаципилом™ в той же дозировке.

Нервная система

Часто: головная боль*, головокружение*.

Сердце

Часто: усиленное сердцебиение*.

Не часто: обострение явлений стенокардии.

Как и при применении других дигидропиридинов, у небольшого числа больных могут обостряться явления стенокардии, особенно в начале лечения. Это более характерно для больных ишемической болезнью сердца.

Сосуды

Часто: приливы крови к лицу*, гиперемия кожи, ощущение жара.

Желудочно-кишечная система

Часто: функциональное расстройство желудка, тошнота.

Не часто: гиперплазия слизистой оболочки десен.

Кожа и подкожная ткань

Часто: сыпь на коже (включая эритему и зуд).

Мочевыделительная система

Часто: полиурия.

Общее состояние

Часто: астения, отек*.

Лабораторные данные

Часто: обратимое увеличение уровня щелочной фосфатазы (клиническое значимое увеличение случается не часто).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Как и в отношении других дигидропиридинов, лаципид противопоказан для лечения больных с тяжелым аортальным стенозом.

Передозировка.

Сообщений о случаях передозировки не было. Наиболее вероятными проблемами при возможной передозировке могут быть длительная периферическая вазодилатация и связны с ней гипотензия и тахикардия. Теоретически возможны брадикардия и замедление атриовентрикулярной проводимости.

Специфического антидота нет. Употребляют стандартных мер контроля серцевои деятельности и проводят соответствующую поддерживающую терапию.

Особенности применения.

На сегодня данных относительно безопасности применения Лаципилу™ беременными нет. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного эффекта или замедление роста плода.

В опытах на животных было показано, что Лаципил™ или его метаболиты могут проникать в грудное молоко.

Лаципил™ можно назначать во время беременности и кормления грудью только в том случае, когда потенциальная польза для матери будет большей за возможный риск для плода или ребенка.

Следует учитывать возможность расслабления мускулатуры матки.

Специальные предостережения

В специальных исследованиях было показано, что лацидипин не влияет на спонтанную функцию синусового узла и не замедляет атриовентрикулярную проводимость. Однако необходимо помнить о теоретической возможности такого влияния для антагонистов кальция, поэтому Лаципил больным с существующими нарушениями активности синусового узла и атриовентрикулярной проводимости следует назначать с осторожностью.

Как и другие антагонисты кальция, Лаципил™ следует назначать с осторожностью пациентам с уменьшенным сердечным резервом, больным нестабильной стенокардией, после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Лаципил™ следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью, потому что у них может усилиться гипотензивный эффект препарата.

Лаципил™ не влияет на уровень глюкозы и состояние контроля за диабетом.

Как и другие дигидропиридины, Лаципил™ не рекомендуется принимать с грейпфрутовым соком, поэтому что изменяется биодоступность препарата.

Опыта применения лацидипина для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Совместное применение Лаципилу™ с другими гипотензивными средствами, например с диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, может усиливать гипотензивный эффект.

Уровень Лаципилу™ в плазме может быть увеличен совместным применением с циметидином.

Как и другие дигидропиридины антагонистов кальциевых канальцев, Лаципил™ следует с осторожностью применять для лечения больных с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT. Лаципил™ следует с осторожностью применять для лечения больных, которые одновременно лечатся медикаментами, удлиняющими интервал QT, таких как антиаритмические препараты i И III класса, трициклические антидепрессанты, некоторые препараты для лечения психических расстройств, антибиотики (например, эритромицин) и некоторые антигистаминные препараты (например терфенадин).

Нет никаких специфических проблем относительно взаимодействия с другими гипотензивными средствами, в том числе бета-блокаторами и диуретиками, а также с дигоксином, толбутамидом или варфарином.

В клинических исследованиях отмечается, что у пациентов после трансплантации почек, которые лечатся циклоспоринами, Лаципил™ может повышать скорость потока плазмы через почки и клубочковую фильтрацию, что уменьшаются под действием циклоспоринов.

Как известно, в метаболизме Лаципилу™ участвует цитохром CYP3A4, поэтому совместное применение ингибиторов или индукторов CYP3A4 может иметь влияние на метаболизм и элиминацию Лаципилу™.

Условия хранения.

Срок годности - 2 года. Хранить при температуре ниже 30 ºС в защищенном от света месте.

Не вынимать из блистерной упаковки до момента применения.

При необходимости применения половины таблетки 4 мг другая половина этой таблетки может храниться в оригинальной блистерной упаковке и должна быть использована в течение 48 часов.

Ключевые слова: лаципил™ инструкция, лаципил™ применение, лаципил™ состав, лаципил™ отзывы, лаципил™ аналоги, лаципил™ дозировка, лекарство лаципил™, лаципил™ цена, лаципил™ инструкция по применению.