ЛЕКОКЛАР

Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕКОКЛАР (LEKOKLAR^®)

Общая характеристика:

международное название: clarythromycin;

Основные физико-химические свойства: таблетки по 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки охристо-желтого цвета с надписью "250" на одной стороне;

таблетки по 500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки охристо-желтого цвета с надписью "500" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг кларитромицина;

вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал заблаговременно желатинизований, тальк, кислота стеариновая, натриюкарбоксиметилцелюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, железа оксид, титана диоксид, ванильный запашник, воск карнаубский, вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код АТС - J01FA09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Его антимикробное действие обусловлено торможением синтеза белков в бактериальной клетке, вследствие чего формируется дефицит основных бактериальных белков, что приводит к нарушению нормальной жизнедеятельности микроорганизмов.

Характерным для макролидных антибиотиков, в том числе кларитромицина, является бактериостатический эффект, однако, он может также проявлять бактерицидное действие.

Кларитромицин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы: стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori;

Анаэробы: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus;

Внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae и Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii и все микобактерии, кроме M. tuberculosis.

Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен в отношении атипичных микобактерий.

Отмечается высокая степень перекрестной устойчивости микроорганизмов для эритромицина и кларитромицина.

Фармакокинетика. Кларитромицин остается стабильным в присутствии кислоты, вырабатываемой в желудке; он хорошо всасывается. Пища не влияет на степень всасывание кларитромицина, однако, в ее присутствии всасывания может замедляться. Примерно 20% введенного кларитромицина подлежит немедленному превращению в 14-гидроксикларитромицин, который действует аналогично кларитромицина. Он быстро проникает в жидкости и ткани организма. Как правило, концентрация кларитромицина в тканях в 10 раз выше, чем в сыворотке крови.

Кларитромицин подвергается активному метаболизму в печени при участии цитохрома Р450. Известны меньше 7 метаболитов. Препарат выводится в сечю в виде метаболитов или в неизменном состоянии, в меньшей степени выделяется через желудочно-кишечный тракт. В мочу выводится приблизительно 20 – 30 % в неизмененном виде.

Период полувыведения кларитромицина составляет 3 – 4 часа при введении его в дозе 250 мг каждые 12 часов и 5 – 7 часов при введении его в дозе 500 мг каждые 12 часов.

Показания для применения.

Инфекции верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзилофарингит, острый средний отит, острый синусит).

Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бактериального бронхита, внебольничная пневмония (атипичная пневмония)).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Микобактериальные инфекции, вызванные M. avium complex (MAC), M. kansassi, M. marinum и M. leprae.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (обязательно в комбинации с другими лекарственными средствами).

Способ применения и дозы. Таблетку нельзя разламывать, ее следует проглотить целой, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет. Обычная доза для взрослых составляет 250 – 500 мг два раза в сутки в течение 7 – 14 суток.

В клинических испытаниях была показана эффективность более короткого курса лечения острого бронхита и среднего отита (5 – 6 суток).

Пациентам с ВИЧ-инфекцией или инфекцией, вызванной M. avium complex, следует назначать 1 – 2 г кларитромицина в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 г.

Схемы, рекомендованные для лечения взрослых.

Инфекционное заболевание

Доза (каждые 12 часов)

Продолжительность лечения (суток)

Тонзилофарингит

250 мг

10 суток

Острый синусит

500 мг

14 дней

Обострение хронического бронхита и/или внебольничная пневмония, вызванная:

S. pneumoniae

M. catarrhalis

H. influenzae

M. pneumoniae

250 мг

250 мг

500 мг

250 мг

7-14 суток

7-14 суток

7-14 суток

7-14 суток

Инфекции кожи и ее структур

250 мг

7-14 суток

Возбудитель

Продолжительность лечения

Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

250 мг 2 x /сутки –

500 мг 3 x /сутки

14 дней

Коррекция дозы при нарушениях функций печени и почек. Для пациентов с нарушениями функции печени при нормальной работе почек коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата вдвое, или вдвое увеличить интервалы между его приемами.

Коррекция дозы для пациентов старшего возраста. Для пациентов старшего возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев тяжелого нарушения функции почек.

Побочное действие. Большинство побочных эффектов, которые наблюдались при приеме препарата, были слабыми или преходящими. Чаще отмечаются желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, расстройства пищеварения, боли в желудке), головная боль. Могут появиться стоматит, глоссит, изменение вкусовых ощущений, реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, анафилаксия, очень редко – синдром Стивенса-Джонса). Имели место единичные сообщения о реакциях со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания, беспокойство, бессонница, тяжелые сновидения).

В исключительных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.

С применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали появление желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и torsades de pointes, у некоторых пациентов с увеличенным QT-интервалом.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к кларитромицину и/или к любому другому макролидного антибиотика.

Тяжелые заболевания печени, а также прием пациентом терфенадина, цисаприду или пимозида.

Передозировка. Чрезмерная доза лекарств, как правило, вызывает желудочно-кишечные расстройства, головная боль и спутанность сознания. Рекомендуется промывание желудка в течение 2 часов после приема препарата.

Особенности применения. Следует с осторожностью назначать кларитромицин пациентам с заболеваниями печени и тяжелыми заболеваниями почек.

С осторожностью применяют препарат для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца и нарушением электролитного баланса в анамнезе.

Если во время лечения появилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.

Применение в периоды беременности и лактации. Данные о безопасности применения кларитромицина при беременности и кормлении грудью отсутствуют. Как и другие макролидные антибиотики, кларитромицин проникает в грудное молоко.

Если пациентка беременна, планирует беременность или забеременела во время лечения препаратом, она должна сообщить об этом врачу, поскольку при беременности и грудном вскармливании кларитромицин назначают в исключительных случаях, учитывая пользу лечения и его возможное негативное действие.

Лечение детей. Безопасность и эффективность применения кларитромицина для лечения детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кларитромицин подвергается метаболизм в печени, где он ингибирует активность некоторых ферментов цитохрома Р450. В результате этого метаболизм других лекарственных средств, который также осуществляется с помощью данной ферментной системы, может замедляться, их сывороточные концентрации при этом повышаются, что может привести к отравлению.

Одновременное применение кларитромицина с терфенадином, цисапридом и пимозидом противопоказано.

Не рекомендуется применять кларитромицин одновременно с дигидроерготамином, дигоксином и астемизолом.

При назначении кларитромицина одновременно с бензодиазепинами, карбамазепином, циклоспорином, ранитидином, нитратом висмута, рифабутином, саквинавиром, такролимусом, теофиллином, варфарином и зидовудином нужен тщательный контроль за лечением; при возможности следует проводить определение сывороточных концентраций данных препаратов, дозы которых могут оказаться слишком низкими.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Ключевые слова: лекоклар инструкция, лекоклар применение, лекоклар состав, лекоклар отзывы, лекоклар аналоги, лекоклар дозировка, лекарство лекоклар, лекоклар цена, лекоклар инструкция по применению.