НАЛТРЕКСИН

Инструкция для медицинского применения препарата НАЛТРЕКСИН (NALTREXIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Naltrexonе; (5a)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроморфинон-6-он, гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки бежевого цвета в форме капсулы, покрытые оболочкой, с разделительной риской с обеих сторон.

Состав: 1 таблетка содержит налтрексона гидрохлорида – 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза порошок, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cps, титана диоксид (Е 171),макрогол 4000, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах.

Код АТС N07BB04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Налтрексон является конкурентным антагонистом опиоидных рецепторов, который не имеет свойств агонисту. Налтрексон ликвидирует центральную и периферическую действие экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эту блокаду можно преодолеть введением в высоких дозах. Налтрексон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что налтрексон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 часов фармакологическое действие 25 мг героина, который введен внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект сохраняется в течение 48 ч, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 час.

Фармакокинетика. После приема внутрь налтрексон полностью абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентарция налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексолу достигается через 1 час. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени, превращаясь в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подлежат внутришньопечинковий рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексолу.

Показания для применения. Комплексное лечение наркомании, а также в комплексном лечении алкоголизма.

Способ применения и дозы. Препарат принимают внутрь. Лечение можно начать после воздержания от употребления наркотиков в течение 7 – 10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Воздержание от приема наркотических веществ идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб с налоксоном.

Лечение препаратом Налтрексин начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 25 мг препарата и наблюдают за состоянием пациента в течение 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно дать оставшуюся часть (25 мг) суточной дозы. Средняя доза – 50 мг/сутки будет достаточным, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного внутривенно.

Альтернативные схемы лечения: 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг – на 6-в сутки; 100 мг назначают через день или 150 мг через 2 дня; 100 мг назначают в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Такая схема удобна для пациентов, которые решились находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев. Для лечение алкоголизма Налтрексин применяется в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 ч или назначается перед употреблением алкоголя. Предварительная детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения – 3 месяца.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор, редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны половой системы: возможна замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции, повышение или снижение либидо.

Дерматологические реакции: возможны сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, сухость во рту, повышение слюноотделения, синусит, кашель, трахеофония, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия.

Противопоказания. Налтрексин противопоказан больным, которые получают лечение наркотическими анальгетиками, при наличии выраженной опиатной зависимости и синдрома абстиненции, пациентам, которым не проведена провокационной пробы с налоксоном, при остром гепатите и печеночной недостаточности, при непереносимости препарата и положительном анализе мочи на наличие опиатов.

Передозировка. До сих пор не существует достаточного количества клинических данных о возможности передозировки. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения и наблюдения в условиях специализированного стационара.

Особенности применения. Налтрексин можно применять только в тех случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики в течение как минимум 7-10 дней.

С осторожностью применяют для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения необходим регулярный контроль функции печени. Налтрексин следует отменить не позднее, чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором необходимо применять опиоидные анальгетики.

Не установлена безопасность применения Налтрексину у детей, в периоды беременности и лактации, поэтому назначать препарат этим пациентам не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Налтрексином снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: налтрексин инструкция, налтрексин применение, налтрексин состав, налтрексин отзывы, налтрексин аналоги, налтрексин дозировка, лекарство налтрексин, налтрексин цена, налтрексин инструкция по применению.