ОКСАЦИЛЛИН-КМП
Инструкция для медицинского применения препарата ОКСАЦИЛЛИН-КМП (OXACILLIN-KMP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: oxacillin;
4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота, 3,3-диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил) карбонил]амино]-7-оксо-, мононатриева соль, моногидрат[2S-(2a, 5a, 6b)];
Основные физико-химические свойства: пористая масса белого цвета;
Состав: 1 флакон содержит оксациллина натриевой соли в пересчете на оксациллин 0,5 г.
Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз.
Код АТС Ј01С F04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Оксациллин эффективен в отношении грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих видов), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), некоторых актиномицетов. Проявляет антибактериальное действие в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к действию пенициллиназы. Оксациллин препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису бактерий, которые делятся. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Фармакокинетика. Оксациллин при внутримышечном введении хорошо всасывается, в крови обнаруживаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме тех же доз внутрь. С белками плазмы связывается более чем на 90%. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Период полувыведения составляет около 30 минут. Быстро выводится почками. Оксациллин также выводится с желчью. При нарушении выделительной функции почек концентрация оксациллина в крови значительно повышается, однако накопления препарата не происходит, а выведение препарата мало отличается от того, что наблюдается в норме. При повторных введениях не кумулирует.
Показания для применения. Применяют при инфекциях, вызванных главным образом пеницилиназоутворюючими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллин: септицемия, пневмония, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции. Препарат назначают и при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и резистентные к пенициллинам грамположительные микроорганизмы. Препарат также эффективен при сифилисе.
Способ применения и дозы. Препарат применяют внутримышечно или внутривенно.
Взрослым, подросткам и детям с весом тела более 40 кг назначают по 0,25–1 г каждые 4-6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5–2 г каждые 4 часа.
Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг/кг каждые 6 часов; детям с массой тела до 40 кг – по 12,5–25 мг/кг каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
Для инъекционного применения растворы готовят ех tеmроrе. Для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г Оксациллина-КМП вводят 3 мл стерильной воды для инъекций; раствор вводят в наружный квадрант ягодицы. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25–0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 0,5–2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 ч (со скоростью 60-100 капель в минуту).
Продолжительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) терапия может продолжаться 2-3 недели и более.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия, в отдельных случаях – тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз. При выраженных побочных явлениях прием препарата прекращают временно или полностью. При необходимости одновременно с Оксацилином-КМП назначают противогистаминные и глюкокортикостероидни средства.
Противопоказания. Оксациллин-КМП противопоказан при гиперчувствительности (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам), при аллергических заболеваниях.
Передозировка. При хронической передозировке возможны массивные кровотечения вследствие тяжелой супрессии костного мозга, развитие опасных для жизни инфекций, проявление нейротоксичности.
Лечение: поскольку эффективных антидотов нет, проводят дополнительные мероприятия (гемотрансфузия, антибиотикотерапия).
В случае тяжелой передозировки, что возникло в результате интратекального введения, следует произвести повторную люмбальную пункцию для обеспечения быстрого оттока спинномозговой жидкости. Возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальною перфузией.
Особенности применения. При почечной недостаточности I–II степени, нарушении функции печени Оксациллин-КМП применяется по обычным схемам.
Применение при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эффективность препарата снижают тетрациклины и другие бактериостатические средства. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышает концентрацию препарата в сыворотке. Сочетание препарата с ампициллином или бензилпенициллином является рациональным, потому что Оксациллин-КМП, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. При таком сочетании спектр действия становится более распространенным.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: оксациллин-кмп инструкция, оксациллин-кмп применение, оксациллин-кмп состав, оксациллин-кмп отзывы, оксациллин-кмп аналоги, оксациллин-кмп дозировка, лекарство оксациллин-кмп, оксациллин-кмп цена, оксациллин-кмп инструкция по применению.
