ОПТОКАИН
Инструкция для медицинского применения препарата ОПТОКАИН (OPTOCAIN®)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор;
Состав: 1 мл раствора содержит мепивакаину гидрохлорида 20 мг, L-адреналина битартрату эквивалентно L-адреналина 10 мкг (1: 100 000);
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Мепивакаин, комбинации.
Код АТС N01BB53.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Активное вещество мепивакаин есть амидним местным обезболивающим средством. Механизм действия связан со стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов. Анестезирующее действие быстрая. Продолжительность анестезии составляет 120 - 360 минут. Обезболивание наступает через 2 - 3 минуты. Продолжительность обезболивания зависит от места инъекции, концентрации и наличия или отсутствия сосудосуживающего агента и индивидуальных особенностей пациента. Присутствие вазоконстриктора сопровождается пролонгацией анестезии.
Фармакокинетика. Устойчив к действию ектераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма – гидроксилюювання и N-диметилювання. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, далее реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях содержится небольшая доля) и выводится с мочой через 30 минут, в том числе в неизмененном виде (5-10%). Кумулируется при нарушениях функций печени (цирроз, гепатит). Связывание с белками плазмы составляет 75-80%, период полувыведения препарата -115 минут. Проникает сквозь плаценту.
Показания для применения.
Местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в стоматологии.
Способ применения и дозы.
Вводить взрослым 1 - 2 мл или больше, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокадой периферийного нерва. Раствор необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения 1 мл /мин.
Для здорового взрослого человека, ранее не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, вводимой однократно или повторными введениями не более 90 минут, есть 6,6 мг/кг мепивакаину гидрохлорида, но не должна превышать 400 мг и 0,2 мг адреналина.
Максимальная доза -1000 мг мепивакаину за 24 часа.
В педиатрической практике используется с осторожностью. Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.
Побочное действие.
Побочные эффекты, которые могут возникать вследствие применения мепивакаину, подобные тем, которые наблюдаются при применении других амидных обезболивающих средств. Эти эффекты обычно зависят от дозы и могут возникать при высоких концентрациях препарата в плазме из-за передозировки, быстрое всасывание и случайное внутрисосудистое введение, или их причинами могут быть повышенная чувствительность, идиосинкразия или ослабленное состояние пациента.
Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочковая аритмия.
Со стороны нервной системы и органов чувств наблюдались возбуждение и/или депрессия, головная боль, слабость; нарушение глотания, нарушение зрения, судороги.
Аллергические реакции в виде поражения кожи, крапив'янки, отеков или анафилаксии, повышение температуры тела, отек Квинке.
Адреналин как компонент препарата Оптокаин имеет судинозвужуючи свойства и может вызвать такие реакции, особенно у пациентов с циркуляторными нарушениями: тревожность, потливость, одышка, кардиоаритмия, гипертензия (особенно серьезная у тех субъектов, которые уже больны артериальной гипертензией или гипертиреоз), острый головная боль, фотофобия, загруднинний и фарингеальный боль, рвота.
Противопоказания. Известная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Препараты, которые содержат сосудосуживающие средства, обычно противопоказаны больным кардиопатией, пациентам с тяжелой патологией сосудов, больным на артериальную гипертензией, пациентам с проявлениями ишемии любого типа и больным мигрень, гипертиреоз, диабет, гипертрофию простаты, гострокутову глаукому, нефропатию.
Оптокаин с адреналином (противопоказан детям до 5 лет.
Не применять при известной или допустимой беременности.
Передозировка. Критические ситуации, которые возникают вследствие применения местных обезболивающих средств, обычно связаны с их высокими уровнями в плазме, возникающие через случайное внутрисосудистое введение.
Сообщалось о таких нежелательных явлениях при передозировке:
- возбуждение ЦНС, тремор, дезориентация, головокружение, мидриаз, повышение температуры тела; при очень высоких дозах возможны тризм и конвульсии. Если страдает продолговатый мозг, подключаются сердечно-сосудистые, респираторные и рвотные центры с последующей появлением потоотделение, аритмий, артериальной гипертензии, расширение бронхов, тошноты и рвоты.
При первых признаках передозировки введение препарата следует прекратить. Пациента необходимо положить горизонтально, убедиться, что он дышит свободно, если нет, нужно дать кислород или в случае серьезной одышки применить аппарат искусственного дыхания. Необходимо избегать применения аналептиков, чтобы не ухудшить состояние пациента, увеличивая потребление кислорода. Судороги можно контролировать, используя диазепам в дозах 10 – 20 мг внутривенно. Применение барбитуратов не рекомендуется. Кровообращение можно поддерживать, вводя внутривенно глюкокортикоиды. Можно добавить разбавленные растворы альфа-бета-стимуляторов с судинозвужуючою действием или атропина сульфат. В надлежащих дозах можно применять внутривенно гидрокарбонат натрия.
Особенности применения.
Оптокаин с адреналином (1: 100 000) назначают в тех случаях, когда необходимо продлить продолжительность регионального обезболивания или требуется местная ишемия.
Эффективность и безопасность мепивакаину в стоматологии зависит от дозы и надлежащей процедуры введения, а также от своевременных мер безопасности.
Препараты, в состав которых входит адреналин, должны назначаться с предельной осторожностью субъектам, которые лечатся ингибиторами моноаминоксидазы (и-МАО) или трициклическими антидепрессантами.
Перед тем как перейти к лечению, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Необходимо избегать любой передозировки, а интервал между применением двух максимальных доз должен составлять минимум 24 часа.
В любом случае следует использовать самые низкие дозы и концентрации, необходимые для того, чтобы получить желаемый эффект. Пациент должен находиться под строгим наблюдением, и при первых признаках передозировки (например, потеря сознания) применение препарата нужно сразу же прекратить.
В распоряжении необходимо иметь оборудование для неотложной медицинской помощи, лекарства и персонал, поскольку изредка сообщалось о серьезные, иногда смертельные реакции, даже при отсутствии повышенной чувствительности к препарату в анамнезе.
Препарат содержит натрия метабисульфит. Это вещество может вызвать аллергические реакции у чувствительных субъектов, особенно у астматиков.
Беременность и лактация. Не использовать во время известной или предполагаемой беременности, в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. При применении обычных доз препарат не влияет на способность управлять автомобилем. Только врач может определить, способен ли пациент управлять автомобилем и механизмами после операции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существенные клинические взаимодействия могут возникать с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами (возможна серьезная форма гипертензии) или с фенотиазинами и с бутирофенонами (возможна инверсия судино-звужуючои действия адреналина).
Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, влиянием воздуха и света.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: оптокаин инструкция, оптокаин применение, оптокаин состав, оптокаин отзывы, оптокаин аналоги, оптокаин дозировка, лекарство оптокаин, оптокаин цена, оптокаин инструкция по применению.
