ПРОТАМИН ВАЛЕАНТ
Инструкция для медицинского применения препарата ПРОТАМИН ВАЛЕАНТ (PROTAMIN VALEANT)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета жидкость, практически без посторонних частиц;
Состав: 1 мл раствора содержит протамина гидрохлорида 1000 МЕ (10 мг), 5000 МЕ (50 мг);
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антидот гепарина. Протамин.
Код АТС V03AВ14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат проявляет специфическую антигеморагичну действие при кровоточивости, вызванной гепарином.
Протамини – это низкомолекулярные протеины с явной щелочной реакцией и значительным содержанием аргинина. Их получают из молок различных видов лосося. Протаминам присуща антигепаринна действие как in vitro, так in vivo, при их взаимодействии с гепарином образуются комплексы, которые не вызывают антикоагулянтного действия.
Фармакокинетика. Активность препарата определяют биологическим методом по способности нейтрализовать протизгортальну действие гепарина на бычью или баранью плазму in vitro в присутствии избытка кальция хлорида. Активность выражается в единицах действия (ЕД). 1 мл 1% раствора должен содержать не менее 750 ЕД.
1 мг протамина гидрохлорида нейтрализует 1 мг гепарина как его антидот. Действие протамина наступает через 1 - 2 мин при внутривенной инъекции и длится примерно 2 часа.
После внутривенного введения у животных наибольшая концентрация протамина наблюдалась в печени и почках.
Протамин выводится из организма в основном почками и в меньшей степени – с желчью. С гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 мин (у животных).
Протамин сам по себе может оказывать антикоагулянтное действие.
Протамин инактивируется в плазме крови с помощью энзимов, тогда как протамин-гепариновий комплекс распадается на составные части с высвобождением гепарина.
Показания для применения. Необходимость нейтрализовать действие избытка экзогенного гепарина: при его передозировке, после операций с применением экстракорпорального кровообращения и применением гепарина, при лечении с помощью аппарата "искусственная почка".
Некоторые виды геморрагий, связанные с гепариноподибними нарушениями свертывания крови.
Способ применения и дозы. Протамин Валеант следует применять в виде очень медленных внутривенных или внутримышечных инъекций.
Нужное количество протамина зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови; учитывая короткий период полураспада гепарина доза протамина, нужна для его нейтрализации, снижается соответственно времени, прошедшего с момента инъекции.
в Общем, в единичных случаях, когда требуется остановка кровотечения, вызванного гепарином, доза препарата должна составлять 50% от последней введенной дозы гепарина (в МО). Если гепарин был введен внутривенно, всю дозу Протамина Валеант (1000 ЕД) следует ввести внутривенно медленно (в течение 2 - 5 мин). В случае подкожного введения гепарина, меньшую часть дозы следует ввести внутривенно медленно, а большую часть – в виде Протамина Валеант (5000 ЕД) внутримышечно.
Если уровень гепарина не известен, рекомендуется вводить не более чем с 1 мл Протамина Валеант (1000 ЕД) внутривенно медленно.
Применяют внутривенно струйно медленно или капельно с контролем свертывания крови. Назначают в дозе 50 мг, при необходимости введение можно повторить через 15 мин. Максимальная доза – 150 мг в час.
При кровотечениях суточная доза составляет 5 - 8 мг/кг, вводят внутривенно капельно в 2 приема с интервалом 6 час. Максимальная продолжительность курса лечения – 3 дня.
Для предотвращения образования избытка протамина, препарат следует назначать до тех пор, пока не нормализуется тромбиновий время.
Протамин Валеант (1000 ЕД) внутривенно или Протамин Валеант (5000 ЕД) внутримышечно можно применять для инактивации гепарина вследствие искусственной циркуляции, согласно принятой дозы. Дозировка определяется на основе повторяющихся анализов показателей коагуляции крови (тромбиновий время, парциальное тромбопластичний).
Побочное действие. При слишком быстром введении протамина внутривенно могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая гипотензия или гипертензия. В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, включая шоковые состояния. Факторами риска таких реакций могут быть аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинковым инсулином или протамином для инактивации гепарина.
При применении протамина гидрохлорида (Протамин Валеант), в отличие от других солей протамина, не наблюдается эффекта "гепариновои отдачи" (когда снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после экстракорпорального кровообращения).
Противопоказания. Протамин Валеант противопоказан пациентам с известной аллергией на протамин.
Передозировка. Поскольку препарат имеет выраженное антикоагулянтное действие, передозировки протамина может вызвать кровотечение. Такое кровотечение можно контролировать с помощью назначения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.
Особенности применения. Назначение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазму, циркуляторного коллапса и остановки сердца. Следует придерживаться всех мер, обычно проводящихся при риске возникновения подобных реакций.
Если возникает подозрение на развитие аллергической реакции на протамин, следует перед назначением препарата ввести тестовую дозу на фоне адекватной противоаллергического терапии.
Протамин не нейтрализует действия непрямых антикоагулянтов.
Безопасность и эффективность применения Протамина Валеант у детей до настоящего времени не изучалась.
Беременность и кормление грудью
Контролируемых исследований относительно влияния препарата на беременность и период кормления грудью до настоящего времени не проводилось. Поэтому для этой категории больных препарат можно назначать в том случае, когда ожидаемый положительный эффект превышает возможный риск.
К этому времени не известно, протамин проникает в материнское молоко. При лечении этим препаратом следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Протамин нейтрализует гепарин с формированием комплекса. Протамин не следует смешивать с другими фармацевтическими препаратами, особенно антибиотиками или рентгеноконтрастными веществами, поскольку это может вызвать реакцию преципитации.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: протамин валеант инструкция, протамин валеант применение, протамин валеант состав, протамин валеант отзывы, протамин валеант аналоги, протамин валеант дозировка, лекарство протамин валеант, протамин валеант цена, протамин валеант инструкция по применению.
