ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА (PROSERIN-DARNITSA)
Состав:
Действующее вещество: neostigmine, 1 мл раствора содержит прозерина (неостигмина метилсульфату) в пересчете на 100 % безводное вещество 0,5 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антихолинэстеразные средства.
Код АТС. N07AA01.
Клинические характеристики..
Показания.
Миастения, острая миастенична кризис. Двигательные нарушения после травмы мозга. Параличи. Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Неврит, атрофия зрительного нерва. Атония желудочно–кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы. Ваготомия. Ишемическая болезнь сердца, стенокардия. Аритмии, брадикардия. Бронхиальная астма. Выраженный атеросклероз. Тиреотоксикоз. Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Перитонит. Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей. Гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизуриею. Острый период инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей. Беременность, период лактации.
Способ применения и дозы.
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5–2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25-30 дней, при необходимости – повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее усталый.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеничному кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5–1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т. ч. послеоперационной задержки мочи, – подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции и повторно – каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6–1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин.) вводят через 0,5–2 мин. 0,5–2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям (только в условиях стационара) – по 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, обмороки, сонливость, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради - или тахикардия, AV–блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение ад (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции. Гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилактический шок.
Другие. Обильное потоотделение. Миоз, нарушение зрения.
Передозировка.
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: уменьшают дозу или прекращают введение препарата. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Строго контролируемых исследований по эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводилось.
Особенности применения.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергичного (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гкс и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы уменьшают м-холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет – антидеполяризуючих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризуючим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Прозерин-Дарница – синтетический блокатор холинэстеразы обратимой действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, что обуславливает его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествии этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженной мускариновою и никотиновой действием, способен напрямую возбуждающе воздействовать на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика. Прозерин является четвертичная аммониевая основа, плохо проникает через гемато-енцефаличний барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15-25 %. Период полувыведения (T1/2) при внутримышечном введении – 51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинестеразою и микросомальними ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % – в неизмененном виде и 30 % – в виде метаболитов).
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость. Легко разрушается щелочами и окислителями.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: прозерин-дарница инструкция, прозерин-дарница применение, прозерин-дарница состав, прозерин-дарница отзывы, прозерин-дарница аналоги, прозерин-дарница дозировка, лекарство прозерин-дарница, прозерин-дарница цена, прозерин-дарница инструкция по применению.
