САРОТ
Инструкция для медицинского применения препарата САРОТ (SAROTEN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amitriptyline; 5-[3-диметиламинопропилиден]-10,11-дигидродибензо-циклогептен;
Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета ;
Состав: 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в количестве, которое соответствует 10 или 25 мг амитриптилина;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, макрогол 400, покрытие OPADRY OY-S-9470 красно-коричневый (Е 172, Е 171) RM 1022.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты.
Код АТС N06А А09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Сарот (амитриптилин) принадлежит к группе трициклични антидепрессантов. Имеет выраженную тимолитичну и седативное действие; оказывает центральное седативное действие; проявляет центральную антихолинергической и антигистаминной активностью. Механизм действия препарата заключается в угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, что ведет к накоплению этих медиаторов и усиление адренергических и серотонинергических эффектов. Препарат не ингибирует МАО. Сарот повышает патологически пониженное настроение. Наиболее выраженный эффект достигается при эндогенной депрессии, но реакция на Сарот достигается также и у пациентов с другими депрессивными состояниями. Благодаря седативному действию Сарот имеет особое значение при депрессивных состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением и нарушением сна.
Фармакокинетика. Амитриптилин быстро адсорбируется при приеме внутрь. Основными органами-мишенями для распределения амитриптилина является мозг, почки и сердце. Основными метаболитами препарата является нортриптилин, 10-гидроксинортриплин и амитриптилин-N-оксид. Биодоступность после перорального введения амитриптилина составляет в среднем 40%. Амитриптилин сильно деметилируется в печени к его первично активного метаболита, нортриптилина. Амитриптилин выводится с мочой главным образом в виде метаболитов. Биологический период полувыведения составляет 12 - 24 часа. Амитриптилин и нортриптилин проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в концентрациях, близких к таковым как в сыворотке.
Показания для применения. Депрессии различной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные); невротические состояния с преобладающей депрессивной симптоматикой; депрессивные состояния у больных шизофренией в комбинации с нейролептиком; болевой синдром; ночной энурез.
Способ применения и дозы.
Депрессия.
Необходимо начинать лечение с использованием низких доз с постепенным их увеличением при постоянном наблюдении за клиническим эффектом и переносимостью. Дозы выше 150 мг в сутки назначают преимущественно госпитализированным пациентам.
Взрослые. Сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждый следующий день на 25 мг до уровня 150 мг (в некоторых случаях – до 25 мг в сутки госпитализированным пациентам). Дополнительные количества препарата призгачають в основном в вечернее время.
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Подростки и пациенты старше 65 лет. Сначала 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждый следующий день до уровня 100 - 150 мг в сутки. Дополнительные количества препарата назначают в основном в вечернее время.
Пдитримуюча доза соответствует оптимальной терапевтической.
Дети. Лечение детей допускается только в условиях стационара.
Для лечения энуреза у детей дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза – 1,5 мг/кг в сутки с повышением каждую неделю на 1,5 мг/кг в сутки до максимальной – 5 мг/кг в сутки.
Продолжительность терапии. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 - 4 недель. Лечение антиджерпесантами носит симптоматический характер и потому должно проводиться в течение определенного промежутка времени, как правило – до 6 месяцев, с целью профилактики рецидива после выздоровления. Больным униполярну депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет для предотвращения новых эпизодам.
Продолжительность курса лечения и поддерживающую дозу определяют индивидуально для каждого пациента, с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого лечебного эффекта и переносимости препарата.
При прекращении лечения препарат следует отменять постепенно, в течение нескольких недель.
Хроническая боль.
Взрослые: 25 мг на ночь; пациенты пожилого возраста должны начинать лечение с половины указанной выше рекомендованной дозы.
Высшее дозировка: взрослые: 100 мг в день.
Ночной энурез
Дети 7-12 лет: 25 мг за 0,5-1 час перед сном; дети старше 12 лет: 50 мг за 0,5-1 час перед сном.
Хронический болевой синдром.
Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Максмальна суточная доза – 100 мг вечером. Увеличивать постепенно, учитывая эффективность терапии.
Пациенты пожилого возраста должны начинать лечение с примерно половинной рекомендуемой дозы.
Ночной энурез.
Дети 7 - 12 лет – 25 мг, старше 12 лет – 50 мг за 0,5 - 1 час до сна. Продолжительность терапии – не более 3 месяцев.
Побочное действие.
Нарушения центральной и периферической нервной системы: тремор, головокружение, головная боль, парестезия, атаксия.
Нарушение зрения: расстройства аккомодации, мидриаз.
Психиатрические расстройства: сонливость, нарушение ориентации, ослабление концентрации, снижение либидо.
Нарушения со стороны кожи и придатков: повышенная потливость.
Нарушения желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, расстройства вкусовых ощущений.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: тахикардия, постуральная гипотензия, изменения ЭКГ - увеличение ВОТ, расширение ORS (блокада внутришньошлунковочковои проводимости), изменения в атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения метаболизма: увеличение массы тела, ожирение.
Нарушение репродуктивной функции: импотенция у мужчин.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Острый инфаркт миокарда. Любой степень сердечной блокады или расстройства сердечного ритма и ишемическая болезнь сердца. Совместный прием ингибиторов моноаминтоксидази. Периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: сонливость или возбуждение, ажитация, галлюцинации. Антихолинергические эффекты: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость во рту, снижение моторной функции кишечника. Судороги. Лихорадка. Внезапное возникновение симптомов угнетения ЦНС, кома, угнетение дыхания. Сердечные симптомы: аритмии (вентикулярни тахиаритмии, вентикулярна фибрилляция, мерцание желудочков; сердечная недостаточность, гипотензия, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Направление в стационар (отделение интенсивной терапии). Симптоматическое и поддерживающее лечение. Аспирация содержимого желудка и дренирование даже в поздний срок после приема активированного угля. Мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Постоянный ЭКГ мониторинг сердечной функции на протяжении 3 - 5 лет. Лечение судорог диазепамом. Реакция на передозировку имеет широкие индивидуальные колебания. У взрослых умеренная или серьезная интоксикация возникает при приеме более 500 мг, а дозы до 1 000 мг могут быть фатальными.
Особенности применения. Аминотриптилин должен осторожно применяться при лечении пациентов с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией простаты, гипертиреоидизмом, параноидальной симптоматологиею и тяжелой патологией печени и сердечно-сосудистой системы. Возможность суицида свойственна депрессивным состоянием в целом и может сохраняться до наступления выраженной ремиссии. Лицам, склонным к суициду, не следует назначать большие дозы препарата.
Во время лечения амитриптилином пациентам необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное применение противопоказано.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), как неселективные, так и селективные (моклобемид) и В (селегелин) – риск серотонинового синдрома (сочетание симптомов, которые могут включать тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). При необходимости амитриптилин можно назначать не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.
Совместное применение не рекомендуется.
Симпатомиметические средства. Амитриптилин может усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (содержатся в составе местных анестетиков и противоотечных средств для слизистой оболочки носа).
Трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотр всей схемы антигипертензивной терапии во время лечения трициклическими антидепрессантами.
Антихолинергические средства. Трициклические антидепрессанты могут потенцировать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря. Необходимо избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
Осторожность при совместном применении.
Амитриптилин может усиливать эффекты средств, угнетающих функции ЦНС, в том числе алкоголя и барбитуратов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 5 лет.
Ключевые слова: сарот инструкция, сарот применение, сарот состав, сарот отзывы, сарот аналоги, сарот дозировка, лекарство сарот, сарот цена, сарот инструкция по применению.
