СПАЗМОЛЕКС
Инструкция для медицинского применения препарата СПАЗМОЛЕКС (SPASMOLEX)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподобной формы, с разделительной риской на одной стороне;
Состав:
действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола – 500 мг, дицикломина гидрохлорида – 10 мг, декстропропоксифену гидрохлорида – 50 мг;
вспомогательные вещества: ядро – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат; оболочка – гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, титана диоксид, ПЭГ-6000, пропиленгликоль, краситель Idacol Sunset Yellow FCF.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики.
Код АТС N 02AC54.
Фармакологические свойства. Спазмолекс – комбинированный анальгетический препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав.
Фармакодинамика. Парацетамол проявляет анальгезирующие и жаропонижающие свойства. Анальгезирующее действие парацетамола обусловлено повышением болевого порога, а антипиретична – действием на центры гипоталамуса, ответственные за регуляцию температуры. Снижение температуры происходит за счет повышения теплоотдачи путем роста вазодилатации и потоотделения. Таким образом, ингибируется действие эндогенных пирогенов на гипоталамические центры регуляции температуры. Парацетамол аналогично аспирину ингибирует простагландинсинтетазу ЦНС, но периферическое торможение им этого фермента является минимальным, что объясняет незначительную противоревматическим и противовоспалительным эффективность. В целом, анальгетическое и жаропонижающее эффективность парацетамола аналогичная аспирина. Парацетамол не подавляет агрегацию тромбоцитов, не влияет на протромбин и не вызывает ульцерогенного действия на ЖКТ.
Дицикломина гидрохлорид ингибирует мускаринову действие ацетилхолина в постганглионарных парасимпатических участках нейроефекторив, включая гладкие мышцы, секреторные железы и участки ЦНС. Большие дозы могут блокировать никотиновые рецепторы в автономных ганглиях и в нервовом'язових синапсах. Специфические антихолинергические эффекты зависят от дозы: малые дозы тормозят саливацию и секрецию бронхов и потоотделение, умеренные – расширяют зрачки, ингибируют аккомодацию и повышают частоту сердечных сокращений (ваголитичний эффект), большие дозы снижают двигательную активность желудочно-кишечного и мочевого трактов; очень большие дозы ингибируют секрецию желудка. Декстропропоксифену гидрохлорид является наркотическим анальгетиком центрального действия, который структурно подобен метадона; его анальгезирующий эффект присущ декстроротарному изомера. Пропоксифен соответствует ½ – 2/3 эффективности кодеина. Пропоксифен в анальгетических дозах (32 – 65 мг декстропропоксифену гидрохлорида) по эффективности сравнивается с 30 – 60 мг кодеина и 600 мг аспирина. В комбинациях с другими анальгетиками он эффективнее, чем один пропоксифен, или любой другой анальгетик.
Фармакокинетика. После перорального приема парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 – 60 мин. после введения и составляет от 5 до 200 мкг/л. Период полураспада в плазме крови составляет 1,0 – 2,5 часа. Парацетамол метаболизируется в печени преимущественно конъюгатов с глюкуронидом и сульфатом и выводится с мочой в течение 24 час. Менее 5% выделяется в неизменном состоянии. Незначительные его количества метаболизируются оксидазами печени до гидроксильных производных, детоксикация которых, как правило, происходит через конъюгацию с глутатионом.
Передозировка парацетамола может приводить к токсическому поражению печени. Парацетамол проходит через плаценту, а также проникает в грудное молоко.
Дицикломин после орального приема быстро всасывается, достигая максимума в крови в течение 60 – 90 мин. Он легко проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и действует на ЦНС. Выводится в основном с мочой (79,5 % введенной дозы), а также с калом (8,4%). Дицикломин имеет две фазы элиминации, период полужизни в плазме крови – 1,8 ч, если концентрация его в плазме сохранялась в течение 24 час. после однократного введения; вторая фаза – более длительная. Он интенсивно распределяется в тканях. Декстропропоксифену гидрохлорид быстро всасывается из ЖКТ и распределяется и концентрируется в печени, легких, мозге и почках. Декстропропоксифену гидрохлорид проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 1 – 2 часа после введения. Почти 80% декстропропоксифену связывается с белками плазмы крови. В печени декстропропоксифен подлежит N-деметилюванню с образованием норпропоксифену, который выводится с мочой. Считается, что декстропропоксифен и норпропоксифен имеют пролонгированный период полувыведения. Накопление декстропропоксифену и его метаболитов может вызвать проявления токсичности, подобные передозировки.
Показания для применения. Спазмолекс облегчает боль, его рекомендуют при болевых синдромах различной этиологии.
Способ применения и дозы. Спазмолекс назначает врач. Если врач не рекомендует другой схемы, следует принимать по 1 таблетке 1 – 3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от течения заболевания.
Побочное действие. Сухость во рту, жажда, затруднение глотания, снижение аккомодации и фотофобия, ортостатическая гипертензия, повышение внутриглазного и внутричерепного давления. Транзиторная брадикардия с последующей тахикардией, учащенное сердцебиение и аритмия, позывы к мочеиспусканию при невозможности это сделать, уменьшение двигательной активности желудочно-кишечного тракта – даже к запору, периодическое рвота, нарушение функции печени. Возможна изжога, тошнота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, изменение настроения, боль в эпигастральной области, головная боль, спазмы мочевых и желчных путей, усиленное потоотделение, прилив крови к лицу. Загрудинная боль (может быть обусловлен повышением желудочного рефлекса), аллергические реакции в виде высыпания на коже, крапивницы, ангионевротического отека; нарушение системы кроветворения проявляется тромбоцитопенией, анемией.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функции печени и почек, обструктивные уропатии, глаукома, адгезия между радужной оболочкой и хрусталиком, тахикардия, стенокардия, геморрагический инсульт, обструктивные болезни желудочно-кишечного тракта (ахалазия, пилородуоденальний стеноз, пилорическая обструкция, кардиоспазм), атония и непроходимость кишечника у лиц пожилого возраста, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, лактация, детский возраст.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться сухость кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боль в животе), повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи.
При передозировке прекратить дальнейший прием препарата, промывать желудок. Антидот парацетамола – ацетилцистеин (10 % раствор – 5 мл). Антидот декстропропоксифену гидрохлорида – налорфину гидрохлорид (0,5% раствор – 1 – 2 мл). Симптоматическая терапия.
Особенности применения. Повышенные дозы и длительное использование могут вызвать психическую и физическую зависимость, а также толерантность. У лиц пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозы. С осторожностью применять лицам с хроническими заболеваниями легких, астмой, аллергиями. В случае длительного применения необходимо контролировать клеточный состав периферической крови. При высокой температуре окружающей среды использование антихолинергических средств может вызвать тепловое истощение (лихорадка и тепловой удар приводят к снижению потоотделения). Диарея может быть ранним симптомом частичной непроходимости кишечника, особенно у больных с илеостомою или колостомой. Лечение диареи этим препаратом нецелесообразно. У больных паркинсонизмом возможно усиленное потоотделение и саливация. При приеме Спазмолекса не следует употреблять алкогольные напитки. Препарат нельзя принимать водителям и лицам, деятельность которых связана с повышенным вниманием.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Спазмолекс может усиливать эффекты ингибиторов моноаминоксидазы (имипрамин, амитриптилин), седативных средств (натрия бромид, настойка валерианы), спирта этилового. При одновременном применении с барбиталом, фенобарбиталом, рифампицином повышается риск гепатотоксического действия. Дицикломин может усиливать действие других холиноблокирующих средств (атропина сульфат), поэтому нецелесообразно назначать их одновременно с Спазмолексом. Применение Спазмолекса усиливает действие антикоагулянтов (фенилин, синкумар).
Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: спазмолекс инструкция, спазмолекс применение, спазмолекс состав, спазмолекс отзывы, спазмолекс аналоги, спазмолекс дозировка, лекарство спазмолекс, спазмолекс цена, спазмолекс инструкция по применению.
