ТАМИГРИП
Инструкция для медицинского применения препарата ТАМИГРИП (TAMIGRIP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: oseltamivir;
(3R,4R,5S)-4-(Ацетииламино)-5-амино-3-(1-етилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир (в виде фосфата);
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета, имеющие надписи "75 мг" черного цвета на корпусе и содержат в себе порошок белого или почти белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит озельтамивира фосфата в пересчете на озельтамивир 75 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 1500, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, тальк.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фармакологическое действие: осельтамивир – ингибитор вирусной нейроминидази, может влиять на агрегацию вирусной частицы с клеткой и высвобождение вирусного генома.
Вирус гриппа А отличается пониженной чувствительностью к озельтамивиру. Генетический анализ показал, что это связано с мутацией, которая изменяет аминокислотный состав вирусной нейроминидази или вирусного гемагглютинина, или их обоих.
Фармакокинетика. Озельтамивир быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального приема озельтамивира фосфата и превращается преимущественно печеночными ферментами (естеразами) на озельтамивира карбоксилат. Ни осельтамивир, ни озельтамивира карбоксилат не является субстратом или ингибитором для изоформ цитохрома С. По меньшей мере 75% от принятой дозы достигает системной циркуляции в виде озельтамивира карбоксилату. Остаток неактивного озельтамивира составляет не более 5 % от принятой перорально дозы.
Концентрация озельтамивира карбоксилату в плазме пропорционален принятой дозы, вплоть до 500 мг дважды в день.
прием пищи незначительно влияет на фармакокинетику озельтамивира. Уровень связывания озельтамивира карбоксилату с белками плазмы низкий (3%).
озельтамивир Выводится преимущественно в виде озельтамивира карбоксилату. Период полувыведения для озельтамивира – 1 - 3 ч, для озельтамивира карбоксилату 6 - 10 ч после перорального приема. Озельтамивира карбоксилат не подлежит дальнейшему преобразованию и выводится почками (99%). Менее 20% принятой дозы озельтамивира фосфата выводится кишечником.
Показания для применения. Лечение гриппа типа А и В. Профилактика гриппа (после контакта с больным или в случае повышенного риска инфицирования вирусом). Профилактика и лечение (в составе комплексной терапии) гриппа "птичьего" происхождения, вызванного вирусом H5N1.
Способ применения и дозы. Внутренне. Тамигрип можно принимать во время еды или без нее. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослым и детям старше 13 лет назначают по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не усиливает эффекта.
Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглотить капсулы, следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней.
Рекомендуемая доза Тамигрипу для профилактики гриппа после контакта с больным гриппом – по 75 мг 1 раз в сутки перорально в течение 10 дней. Прием препарата следует начинать не позже, чем в первые 2 дня после контакта. Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; показана безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглотить капсулы, с профилактической целью следует принимать препарат по 1 капсуле 75 мг 1 раз в сутки перорально в течение 10 дней.
При лечении "птичьего гриппа" надо иметь в виду, что суточная доза 300 мг может вызвать усиление проявлений побочного действия.
Лечение и профилактика гриппа у больных с поражением почек.
Для пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин корректировать дозу не нужно. Больным с клиренсом креатинина 10 - 30 мл/мин при лечении рекомендовано уменьшить дозу до 75 мг 1 раз в день в течение 5 суток, а при профилактике рекомендовано уменьшить дозу до 75 мг через сутки. Нет никаких рекомендаций для пациентов на обычном продленном гемодиализе и перитонеальном диализе, в терминальной стадии почечной болезни и больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин
Пациентам с поражением печени, а также пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу при лечении и профилактике.
Побочное действие. Озельтамивир в основном переносится хорошо, самыми частыми проявлениями побочного действия являются тошнота и рвота. Конечно они временны и возникают при первых приемах препарата. Другие побочные эффекты: диарея, бронхит, боли в желудке, слабость и головная боль. Гиперчувствительность, что чаще всего проявляется в виде кожных аллергических реакций: сыпь, дерматиты, экзема, крапивница, отек лица и эритема, встречается редко.
Противопоказания. Гиперчувствительность к озельтамивиру, больные с конечной стадией почечной недостаточности, беременность и лактация, детский возраст до 13 лет.
Передозировка. Не было зарегистрировано случаев передозировки. Разовый прием большой дозы (до 1 000 мг) озельтамивира может привести к тошноте или рвоты.
Особенности применения. Эффективность препарата в отношении любых других линий гриппа, кроме типа А и В, не изучалась. Не применяется для ежегодной вакцинации.
Не изучалась эффективность препарата при применении его после 40 часов после обнаружения симптомов гриппа, при повторном курсе профилактики и лечения, при применении Тамигрипу у людей с иммунодефицитом.
Тамигрип не предупреждает осложнений, которые могут возникнуть во время течения гриппа, осложнений при инструкциях бактериальной инфекции или бактериальной инфекции, начинается симптомами, подобными гриппу.
Не изучалась эффективность препарата при лечении пациентов с хроническими сердечными и респираторными болезнями.
Не наблюдалось никаких осложнений при применении Тамигрипу в сравнении с группой, получавшей плацебо. Нет информации относительно применения препарата при сложных случаях гриппа (при госпитализации пациентов).
При беременности и кормлении грудью Тамигрип применяют, если ожидаемый результат лечения оправдывает риск для ребенка .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В экспериментах in vitro исследовано, что ни озельтамивир фосфат, ни активный метаболит не являются хорошим субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации озельтамивира и его активного метаболита.
Одновременный прием пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза, вследствие торможения активной канальцевой секреции в почках. Однако, благодаря большому запасу безопасности активного метаболита, коррекция дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременное назначение с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Прием Тамигрипу вместе с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации озельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
Тамигрип можно назначать вместе с препаратами, которые часто применяются, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: тамигрип инструкция, тамигрип применение, тамигрип состав, тамигрип отзывы, тамигрип аналоги, тамигрип дозировка, лекарство тамигрип, тамигрип цена, тамигрип инструкция по применению.
