ВАЗОКОР

Инструкция для медицинского применения препарата ВАЗОКОР (VASOCOR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Nimodipine; 2,6-Диметил-4-(3-нитрофенил)–1,4-дигидро-3,5-пиридиндикарбоновои кислоты метоксиетиловий-изопропиловый диефир;

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит 0,2 мг нимодипина;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль, спирт этиловый, натрия цитрат, кислота лимонная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТС С08С А06.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Нимодипин – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Благодаря выраженной липофильний свойства нимодипин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер - это обуславливает его способность относительно избирательно снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать явления гипоксии и в незначительной степени влиять на периферические сосуды. Помимо влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно влияет на нейроны и клетки глии. Под влиянием препарата происходит более выраженное увеличение перфузии в пораженных участках головного мозга с недостаточным кровообращением, чем в здоровых клетках. Больше всего этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Нимодипин оказывает протекторное действие в отношении нейронов мозга, повышает концентрацию внимания, позитивно влияет на память. Ноотропна и нейропротекторная действия опосредованные непосредственно действием на кальциевые каналы нейронов. Нимодипин улучшает когнитивные функции и двигательную активность у больных пожилого возраста деменцией, предотвращает возникновению мигрени, вестибулярного синдрома сосудистой этиологии.

Фармакокинетика. При введении в вену в 99 % нимодипина связывается с белками плазмы. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг за 1 час средняя устойчивая концентрация в плазме крови составляет 17,6-26,6 мг/мл. После внутривенного болюсного введения концентрация нимодипина в плазме крови снижается двофазово с периодами полувыведения 5-10 мин и 55-60 мин. Нимодипин определяется в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 0,5 % от уровня препарата в плазме крови. Метаболизируется в печени, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. 60 % нимодипина выводится с мочой, 40 % - с калом. При повторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует. При тяжелой почечной недостаточности, особенно при циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме крови. До 15 % введенной дозы нимодипина за сутки выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Остальное выводится с желчью.

Показания для применения. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения, вызванных реактивным спазмом сосудов мозга при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы; спазмах после оперативного лечения субарахноидального кровоизлияния, при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (при острой ишемии Вазокор эффективен только в первые 48 ч после эпизода); при сенильний деменции; для профилактики мигрени и других неврологических симптомов (вестибулярный синдром сосудистой этиологии), при органическом психосиндроми с нарушением памяти и аффективными расстройствами.

Способ применения и дозы. Вазокор назначают сразу после наступления острой ишемии (субарахноидальной геморрагии) и применяют в течение 5-14 дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной инфузии) по 1 мг (5 мл 0,02 % раствора) 2 раза в час. Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) за 1 час (приблизительно 30 мкг/кг за 1 ч), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого снижения артериального давления. У больных с массой тела менее 70 кг или лабильним артериальным давлением введение препарата следует начинать с дозы 0,5 мг (2,5 мл раствора) за 1 час. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса) раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Для обеспечения достаточного разведения Вазокору необходимо, чтобы объем инфузионных растворов был не менее 1000 мл в сутки.

Введение Вазокору не прекращают при проведении наркоза, оперативного вмешательства или ангиографии. Введение в аневризму проводят во время оперативного вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния.

Побочное действие. При введении неразведенного раствора Вазокору в периферическую вену возможно возникновение флебита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, ощущение жара и тепла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические явления, транзиторное увеличение концентрации трансаминаз в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, в отдельных случаях – расстройства сна, повышение психомоторной активности, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны процессов обмена веществ: увеличение потоотделения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно ухудшение функции почек (возможно увеличение содержания мочевины и/или креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания. Тяжелое нарушение функции печени. Отек мозга, острое повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, детям до 18 лет. Не следует назначать нимодипин внутрь одновременно с инфузией.

Передозировка. Наблюдается артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, тахикардия, иногда брадикардия, тошнота, диспепсия. Лечение симптоматическое. Немедленно отменить препарат. Вводить кальция глюконат. При выраженной артериальной гипотензии внутривенно вводят дофамин или норепинефрин.

Особенности применения. С оговоркой применять при значительных нарушениях выделительной функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм ртутного столба), при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.

При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования. Пациентам, которые принимают Вазокор, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Инфузионный раствор разрушается под влиянием света. При введении необходимо защищать инфузионную систему от попадания прямых солнечных лучей. Целесообразно поместить перфузионное насос и трубки в светонепроницаемый футляр. При рассеянном дневном или искусственном освещении Вазокор (раствор для инфузий) можно использовать без специальной защиты в течение 10 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Вазокору с другими блокаторами кальциевых каналов (нифедипином, дилтиаземом, верапамилом) или симпатолитичними средствами возможно потенцирование фармакологических эффектов; с другими гипотензивными препаратами и бета-адреноблокаторами – возможно усиление гипотензивного эффекта; с циметидином – возможно увеличение концентрации Вазокору в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с Вазокором значительной степени уменьшают его биодоступность. Одновременное внутривенное введение бета-блокаторами также усиливает отрицательный инотропный эффект. Применение с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) может ухудшить функцию почек.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: вазокор инструкция, вазокор применение, вазокор состав, вазокор отзывы, вазокор аналоги, вазокор дозировка, лекарство вазокор, вазокор цена, вазокор инструкция по применению.