ВЕЛОЗ

Инструкция для медицинского применения препарата ВЕЛОЗ (VELOZ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: rabeprazolе; ± 2-[{4-(3метоксипропокси)-3-метилперидин-2-ил}-метилсульфенил]-1Н-бензимидазол натрия;

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид легкий, кросповидон, натрия гидроксид, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, тальк, диэтилфталат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, титана диоксид, железа оксид желтый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонного насоса".

Код АТС А02В С04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензамидазолами. Препарат подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H+/K+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидну форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2 - 4 час. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки (20мг), но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.

После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке возрастает, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 1 - 2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика. Абсорбция. Велоз – это таблетки, покрытые пленкой, которая растворяется в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52% в значительной степени за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен соответственно до показателей 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоефир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптуровои кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.

Показания для применения. Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlоги) (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами); синдром Золлингера-Эллисона; хронический гастрит в стадии обострения с повышенной кислотообразующей функцией желудка.

Способ применения и дозы. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг два раза в сутки. Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка – 2 - 8 недель, а при ГЭРБ – 4 - 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

При невиразковий диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Н. Руlоrи необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Велоз по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Велоз по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают. Подбор дозы определяется индивидуально.

При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза или по 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 3 недель.

Таблетки нельзя разжевывать или дробить, надо глотать целыми.

Побочное действие. Конечно Велоз хорошо переносится пациентами. Самыми частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или любому другому ингредиенту этого препарата. Беременность и лактация. Дети до 12 лет.

Передозировка. Симптомы: повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота. Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.

Особенности применения. Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Велозу пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения Велозу во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать сквозь плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, способен рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому Велоз не следует назначать матерям, которые кормят грудью.

В случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р450 (CYP450). Рабепразол сильно и длительно снижает продуцирование желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с Велозом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Велоз имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: велоз инструкция, велоз применение, велоз состав, велоз отзывы, велоз аналоги, велоз дозировка, лекарство велоз, велоз цена, велоз инструкция по применению.