ВИНКРИСТИН-РИХТЕР

Инструкция для медицинского применения препарата ВИНКРИСТИН-РИХТЕР (VINCRISTIN-RICHTER)

Общая характеристика:

международное название: винкристин (vincristine);

Основные физико-химические свойства: белый или желтовато-белый лиофилизат;

растворитель: прозрачный, бесцветный раствор;

Состав: 1 флакон содержит 1 мг винкристина сульфата;

вспомогательные вещества: лактоза;

1 мл растворителя содержит 9 мг натрия хлорида;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций.

Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения.

Код АТС L01CA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винкристин является алкалоидом растения красителя розового (Catharanthus roseus), который обратимо блокирует митоз в стадии метафазы. Винкристин селективно блокирует репликацию ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.

Фармакокинетика. Винкристин подвергается метаболизму в печени и выделяется с желчью. Максимальная концентрация винкристина определяется в желчи через 60 минут после введения препарата внутривенно. В моче находится только 10-20 % введенного препарата в виде метаболита или в неизмененной форме. Винкристин накапливается в поджелудочной железе, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с периодами полувыведения, соответственно, 4-5 минут, 2-3 часа и 19-155 часов. Винкристин интенсивно связывается с клетками и белками крови. Значительный связь с тканями, медленное высвобождение препарата дает возможность длительной экспозиции в нервных клетках, что может играть основную роль в появлении нейротоксичности в клинике.

Есть большая разница в распределении и в конечной элиминации препарата у отдельных больных.

Показания для применения. Острые лейкозы (моно - и полихимиотерапия), лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, остеогенные саркомы, саркома Юинга, рак молочной железы, рак шейки матки, мелкоклеточный рак легких (комбинированная химиотерапия).

Способ применения и дозы. Препарат можно вводить исключительно внутривенно (следует избегать позасудинного введения препарата)! Интратекальне применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1-1,4 мг на 1 м2 поверхности тела, (но в сумме не более 2 мг препарата) раз в неделю. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.

Детям: вводят 1,5 мг на 1 м2 поверхности тела, раз в неделю. Детям, у которых масса тела не превышает 10 кг, вводят начальную дозу, которая составляет 0,05 мг на 1 кг массы тела, раз в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.

При поражении печени дозу препарата необходимо снизить на 50 % в случае, если непосредственное значение билирубина в сыворотке выше, чем 3 мг/100 мл.

Сухой содержимое флакона нужно растворить с помощью прилагаемого растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9 % раствором хлорида натрия и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9 % хлорида натрия, через инфузионный набор, не быстрее, чем за 1 минуту.

Побочное действие. Побочные действия обычно обратимы и зависят от одноразовых и кумулятивных доз препарата. Дети, как правило, лучше переносят винкристин, чем взрослые. У больных старшего возраста является повышенная склонность к нейротоксичности.

Чаще встречаются: алопеция, нейротоксичность (которая может включать нарушения сенсорных, моторных и автономных функций), судороги, часто с гипертензией, нарушение мочеиспускания, парестезии, нарушение глубоких рефлексов, атаксия, нарушение походки, прогрессирующий тетрапарез, запоры, гиперурикемия, нефропатия, вызванная мочевой кислотой.

Встречаются реже: снижение массы тела, тошнота, рвота, кожные высыпания (крапивница).

Встречаются редко: признаки угнетения ЦНС, гипонатриемия, нарушение выделения антидиуретического гормона, лейкопения, тромбоцитопения, стоматит.

После прекращения курса терапии может встречаться аспермия или аменорея.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, миелосупрессия (угнетение костного мозга), неврологические заболевания, бактериальные и вирусные инфекции. Винкристин нельзя вводить во время или непосредственно после проведения прививок, содержащих живые вирусы.

Передозировка. Побочные явления, появляющиеся после введения винкристина дозозависимые. При введении доз препарата, которые превышают предложенные, могут появляться более выраженные побочные эффекты. При передозировке препарата необходимо вводить противосудорожное средство (фенобарбитал), поставить клизму (для предупреждения непроходимости кишечника) и контролировать функцию сердечно-сосудистой системы и картину крови, а также необходимо ограничить введение жидкости и назначить петлевые диуретики.

Особенности применения. Препарат надо применять с особой осторожностью при одновременной или предварительной терапии другими цитостатическими средствами или при радиотерапии, при наличии лейкопении, тромбоцитопении, нарушении функции печени и больным пожилого возраста.

С появлением нейротоксических проявлений курс терапии нужно прервать.

на Протяжении терапии необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов в крови. В случае, если количество лейкоцитов станет меньше 3000 в 1 мм3, терапию надо прервать и профилактически назначить антибиотики.

Для предупреждения формирования острой подагрической нефропатии, необходимо регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в крови и обеспечить введение достаточного количества жидкости. В случае необходимости применять аллопуринол.

Для поддержания регулярной работы кишечника может возникнуть потребность в применении слабительных средств или клизм.

Перед введением препарата надо убедиться в том, что игла находится в сосудистом русле. Введение препарата в навколишньосудинну ткань может вызвать болевую местную реакцию и некроз тканей, поэтому, в этом случае, остаток препарата следует ввести в другую вену. Местную реакцию можно смягчить местным введением гиалуронидазы.

Перед началом терапии, женщин, находящихся в репродуктивном возрасте, необходимо предупреждать о том, что возможна нежелательная беременность, поэтому необходимо применять негормональные противозачаточные средства.

Препарат предназначен только для применения в условиях стационара.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Препарат во время беременности можно вводить после строгого обсуждения преимущества/риска применения. Следует избегать введения винкристина в первом триместре беременности.

Во время лечения необходимо прекратить кормить грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных, которые подтвердили бы, что применение винкристина влияет на способность управлять транспортом или на работу в условиях повышенного травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Винкристин нельзя применять вместе с препаратами, которые блокируют действие изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, поскольку это может привести к снижению метаболизма винкристина, увеличивая его токсичность.

Препарат нельзя применять с нейротоксичными препаратами (с аспарагиназой, с изониазидом и итраконазолом).

Винкристин можно применять с осторожностью одновременно с:

- митомицином (может появляться острая одышка, бронхоспазм),

- фенитоином (снижается уровень фенитоина в плазме крови и увеличивается возможность появления судорог).

Несовместимость.

Винкристин можно разводить только 0,9 % раствором хлорида натрия, до 250 мл общего количества.

Винкристин не совместим с другими лекарствами.

Условия хранения. Хранить при температуре 2-8ºC, в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: винкристин-рихтер инструкция, винкристин-рихтер применение, винкристин-рихтер состав, винкристин-рихтер отзывы, винкристин-рихтер аналоги, винкристин-рихтер дозировка, лекарство винкристин-рихтер, винкристин-рихтер цена, винкристин-рихтер инструкция по применению.