ВИРАЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ВИРАЗОЛ (VIRAZOLE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: рибавирин; 1-бета-D-рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета или почти без него;

Состав: 1 мл концентрата содержит рибавирина 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, калия дегидрофосфат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Концентрат для приготовления растворов для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусное средство для системного применения.

Код АТС J05AB04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Виразол обладает широким спектром активности против различных вирусов, имеющих РНК (аренавируси, буньявируси, ретровирусы, парамиксовируси и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирусы и др.). Препарат подавляет репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических пропасниць как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразолу показана в экспериментах на приматах для геморрагических пропасниць, вызванные аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусом: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональний синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена - и буньявирусив Ласса, Мачухо, Крым-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, имеют высокую чувствительность к Виразолу.

Виразол легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкинази фосфорилируется в моно-, ди - и трифосфатни метаболиты. Противовирусное действие Виразолу обусловлено тремя различными механизмами. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозинтрифосфату и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вируса. Во-вторых, Виразол может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразолу на активность полимеразы вирусов.

Виразол при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения заболевания: уменьшает продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в поясничной области, животе и головную боль. Значительное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени поражения почек. К тому же, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол, значительно уменьшается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) уменьшение смертельных случаев.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Виразолу максимальная концентрация в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1 200 мг соответственно. Период напиврозподилення - почти 0,2 часа и период полувыведения - от 0,5 до 2 часов.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавиринтрифосфату накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 суток, и остается в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди - и трифосфатного (активного) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамиду. Инактивируется дерибозилюванням с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После внутривенного введения 19% препарата в неизмененном виде выводится почками в течение 24 часов и 24% - на поезде 48 часов. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамиду.

Показания для применения. Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Способ применения и дозы. Доза Виразолу концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразолу необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида и довести общий объем раствора для введения до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 минут.

Концентрат Виразолу для внутривенных инфузий не имеет консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 часов.

Начальная доза нагрузки: 33 мг/кг массы тела. Через 6 часов после этой дозы начинают вводить по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 часов в течение 4 дней (всего 16 доз).

Через 8 часов после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 дней (9 доз). (См. таблицу). Лечение Виразолом в такой дозировке длится зависимости от состояния больного и взгляда врача на целесообразность применения, но не должно превышать 14 суток.

Сутки час

8: 00

14: 00

20: 00

2: 00

1

33 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

2

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

3

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

4

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

16 мг/кг

8: 00

16: 00

00: 00

5

8 мг/кг

8 мг/кг

8 мг/кг

6

8 мг/кг

8 мг/кг

8 мг/кг

7

8 мг/кг

8 мг/кг

8 мг/кг

Данный режим внутривенного применения Виразолу базируется на многочисленных контролируемых клинических исследованиях.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны системы дыхания: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гипервентиляции, ателектаз легких.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: конъюнктивит, при струйном введении Виразолу может возникать озноб, в связи с чем препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10-15 минут.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные и неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания в течение последних 6 месяцев. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин) с проведением гемодиализа; тяжелая печеночная недостаточность (некомпенсированный цирроз печени); гемоглобинопатия (например талассемия, серповидно-клеточная анемия), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Передозировка. Случаев передозировки не зарегистрировано.

Особенности применения. Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства. Рибавирин может накапливаться в клетках и очень медленно выводиться из организма. В исследованиях на животных рибавирин, который содержался в сперме, мог проявлять свою тератогенное действие при оплодотворении яйцеклеток.

Особого внимания требуют пациенты, которые имеют некомпенсированный сахарный диабет (с состояниями кетоацидоза), тромбоэмболию легочной артерии, заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), депрессию, склонность к суициду (в анамнезе).

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с лейкоцитарной формулой и количеством тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить до начала терапии, на 2-м и 4-м недели, в дальнейшем -регулярно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы трифосфата.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 25ºС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после окончания срока годности.

Ключевые слова: виразол инструкция, виразол применение, виразол состав, виразол отзывы, виразол аналоги, виразол дозировка, лекарство виразол, виразол цена, виразол инструкция по применению.