ЗЕСТРА

Инструкция для медицинского применения препарата ЗЕСТРА (ZESTRA)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, в пленочной оболочке, гладкие с обеих сторон;

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: цетиризина гидрохлорида – 10 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида – 30 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, ПВПК-30, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат; пленочное покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, титана диоксид, ПЭГ-400, ПЭГ-6000, краситель Tartrazine lake.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Цетиризин.

Код АТС R 06A E07.

Фармакологические свойства. Зестра – комбинированный препарат, действие которого обусловлено действием его составляющих компонентов.

Фармакодинамика. Цетиризина гидрохлорид – антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н1-рецепторов. Проявляет незначительное холинолитическое действие, не взаимодействует с серотонинергическими, α-адренергичними, допаминергичними и Н2-рецепторами. В связи с выраженной полярностью и прочным связыванием с белками плазмы крови цетиризин плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, практически не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной мере является следствием низкой липофильностью препарата. Цетиризин угнетает клетки, участвующие в аллергической реакции: тормозит миграцию еозинофильних гранулоцитов, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Эффект проявляется через 2 часа после приема внутрь и продолжается 24 часа.

Псевдоэфедрина гидрохлорид – адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отечность слизистой оболочки верхних дыхательных путей, особенно носоглотки, придаточных пазух носа.

Фармакокинетика. Цетиризин быстро всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 минут – 1 час после приема внутрь. После приема натощак всасывается около 70% цетиризина. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 – 8 часов и продолжается 24 часа. Около 93% цетиризина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения цетиризина у взрослых составляет 0,56 – 0,8 л/кг, у детей – 0,7 л/кг. Цетиризин частично метаболизируется. Около 60% введенной дозы цетиризина выводится с мочой в течение 24 часов, а в течение следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% введенной дозы. У детей в течение 24 часов выводится только 40% препарата. С калом в течение 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в т. ч. в виде метаболита. Период полувыведения цетиризина – 7,4 часа. При почечной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных с незначительным нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 19 – 21 часа. Почечный клиренс цетиризина 70 мл/мин при нормальной функции почек, при слабо выраженном нарушении функции почек – 7 мл/мин, при умеренно выраженном – 1,5 мл/мин Гемодиализ – неэффективен метод элиминации цетиризина. Псевдоэфедрин быстро адсорбируется из пищеварительного тракта. Действие пседоефедрину развивается через 30 минут. после приема внутрь и продолжается 4 часа. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования, превращаясь в активный метаболит норпсевдоефедрин. Псевдоэфедрин и его метаболиты выводятся с мочой; при этом 55 – 75% разовой дозы – в неизменном виде. Скорость выведения псевдоэфедрина с мочой увеличивается при закисленни мочи и уменьшается при ее залуженни.

Период полувыведения 7 часов. Небольшое количество псевдоэфедрина проникает в грудное молоко (за 24 часа с молоком выводится 0,5 – 0,7% однократной дозы, принятой матерью).

Показания для применения. Лечения сезонных и постоянных аллергических ринитов и конъюнктивитов, хронической рецидивирующей крапивницы, ангионевротических отеков, аллергических дерматитов.

Способ применения и дозы. Препарат применяют перорально. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке в сутки, запивая небольшим количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозу снижают вдвое. Продолжительность лечения определяется в зависимости от состояния больного и тяжести течения заболевания.

Побочное действие. Ощущение сердцебиения, гипертензия, сердечная недостаточность, ринит, кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, пневмония, задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, цистит, ослабление либидо, дисменорея, вагинит, нарушение вкуса, повышение аппетита, анорексия, стоматит, сухость во рту, диспепсические расстройства, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, очень редко бывают аллергические реакции в виде высыпаний на коже. Нервозность, эмоциональная лабильность, нарушения внимания, мышления, бессонница, эйфория, амнезия, спутанность сознания, тремор, депрессия, гиперкинезы, судороги мышц, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, лихорадка, озноб, сахарный диабет, лимфаденопатия, отек языка, повышенное слюноотделение, жажда, рвота, гастрит, метеоризм, боль в животе, запор, мелена, нарушение функции печени, парестезии, дисфония, пиелит, паралич, птоз, нарушение зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, кровоизлияние в глаз, шум в ушах, глухота.

Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам; женщинам в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка. При передозировке возникает сонливость, тремор, тахикардия, возбуждение, задержка мочеиспускания. Следует проводить промывание желудка, энтеросорбенты. Лечение симптоматическое. Антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. Не рекомендуется превышать указанную дозу для пациентов, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций. При совместном применении усиливает действие алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цетиризин не взаимодействует с другими лекарственными средствами. При назначении Зестри через присутствие псевдоэфедрина не следует применять другие симпатомиметики (мезатон, нафтизин), трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин), анорексигенные (дезопимона, мазиндол), ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, пиразидол), так что возможно резкое повышение артериального давления. Псевдоэфедрин может уменьшать эффективность симпатолитиков (резерпин, октадин) и блокаторов β-адренорецепторов (пиндолол, надолол).

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: зестра инструкция, зестра применение, зестра состав, зестра отзывы, зестра аналоги, зестра дозировка, лекарство зестра, зестра цена, зестра инструкция по применению.