АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Инструкция для медицинского применения препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ACETYLSALICYLICUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: acetylsalicylic acid; 2-ацетоксибензойна кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная, кислота стеариновая, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.
Код АТС N02ВА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая Кислота имеет противовоспалительные, аналгезирующие и жаропонижающие свойства. Противовоспалительный эффект обусловлен торможением синтеза простагландинов, инактивуванням фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинив и тромбоксину, нормализуется повышенная проницаемость капилляров, снижается активность гиалуронидазы и продукция АТФ. Аналгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогеннои действия брадикинина. Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Препарат проявляет антикоагулянтную активность, тормозит агрегацию и адгезивность тромбоцитов.
Фармакокинетика. Ацетилсалициловая Кислота после внутреннего приема быстро и хорошо всасывается, однако резорбция зависит от многих факторов, в частности от степени заполнения желудка, рН в области резорбции. Препарат способен накапливаться в стенках желудка.
Биодоступность после внутреннего приема составляет 80-100 %. Белки плазмы крови связывают 80-85 % препарата, однако при увеличении дозы связывание уменьшается до 50 %.
В организме Ацетилсалициловая Кислота гидролизуется (главным образом в печени) до салициловой кислоты. Экскреция препарата и его метаболитов зависит от рН мочи. При высоком рН мочи выделение препарата и его метаболитов увеличивается: при рН 8 до 80 % Ацетилсалициловой Кислоты появляется в моче в неизмененном виде; при рН 4 - лишь 10 % препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет при дозе 0,3 г – 3 ч, при дозе
1 г – 5-6 ч, при дозе 10 г – около 20 час. При печеночной и почечной недостаточности возможна кумуляция препарата в организме. При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат диализуе. Анальгезирующий и жаропонижающий эффект Ацетилсалициловой Кислоты наступает через 15-20 минут после внутреннего приема, достигают максимума через 1-2 ч и длятся 4-6 часов.
Показания для применения. Основным показанием по применению Ацетилсалициловой Кислоты являются лихорадка, наличие воспалительного процесса, особенно при ревматизме, ревматоидных полиартритах и артрозах, инфекционно-аллергическом миокардите. Ацетилсалициловую Кислоту применяют также при болевых синдромах легкой и средней степени тяжести (невралгия, радикулит, мигрень).
Способ применения и дозы. Ацетилсалициловую Кислоту принимают внутрь. Взрослым назначают по 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от формы и стадии заболевания. Для лечения состояния лихорадки, болевого синдрома и процесса воспаления разовая доза для взрослых составляет 0,25-1 г, суточная - до 3 г.
При ревматических заболеваниях взрослым назначают в суточной дозе 2-3 г, детям с 6 лет - в суточной дозе 0,2 г на 1 год жизни. Суточную дозу делят на три раза.
Поскольку Ацетилсалициловая Кислота вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами или раствором натрия гидрокарбоната.
Побочное действие. Возможна тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, диарея, эрозивно-язвенном поражении желудка и кишечника, тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытой желудочно-кишечного кровотечения), аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм), нарушение фукций печени и почек. При повышении чувствительности к Ацетилсалициловой Кислоте может развиться анафилактический шок, а у лиц, которые болеют бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов.
При длительном приеме Ацетилсалициловой кислоты возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов.
Противопоказания. Ацетилсалициловая Кислота противопоказана при повышенной чувствительности к препарату, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в том числе в анамнезе), желудочно-кишечных кровотечениях, портальной гипертензии, венозном застое, нарушениях свертываемости крови, гемофилии, нарушениях функций почек и печени, при одновременном лечении антикоагулянтами дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности, а также детям с вирусными заболеваниями (грипп, острое респираторное заболевание) в связи с возможностью развития гепатогеннои энцефалопатии (синдром Рея).
Ацетилсалициловую Кислоту следует с осторожностью применять больным бронхиальной астмой.
Передозировка. При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Наиболее важным симптомом острого отравления Ацетилсалициловой Кислотой является выраженное нарушение показателей кислотно-основного равновесия. Симптомами более легкой степени острого отравления является гипервентиляция, звон в ушах, снижение остроты зрения и слуха, головная боль, головокружение. При тяжелых отравлениях может возникать бред, тремор, одышка, ексикоз, гипертермия и развиться кома. В случаях передозировки необходимо промыть желудок, назначить симптоматическое лечение. Показан гемодиализ.
Особенности применения. При длительном применении Ацетилсалициловой Кислоты нужно проверить наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулююча активность).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ацетилсалициловая Кислота усиливает эффект антикоагулянтов, сахароснижающих средств, действие кортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств, метотрексата, резерпина при их приеме внутрь. Препарат в некоторой степени уменьшает влияние спиронолактона, фуросемида, урикозурических средств. Анальгезирующий эффект Ацетилсалициловой Кислоты усиливается наркотическими аналгетиками, парацетамолом.
Противовоспалительный эффект потенцируется гексаметилен-тетрамином, кортикостероидами. Между Ацетилсалициловой Кислотой и индометацином существует антагонизм; при их одновременном применении терапевтический эффект уменьшается, а ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка усиливается.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 ºС.
Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: ацетилсалициловая кислота инструкция, ацетилсалициловая кислота применение, ацетилсалициловая кислота состав, ацетилсалициловая кислота отзывы, ацетилсалициловая кислота аналоги, ацетилсалициловая кислота дозировка, лекарство ацетилсалициловая кислота, ацетилсалициловая кислота цена, ацетилсалициловая кислота инструкция по применению.
