АЦИВИР

Инструкция для медицинского применения препарата АЦИВИР (ACIVIR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Aciсlovir; 2-amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-пурин-6-one;

Основные физико-химические свойства: почти белые, удлиненной формы, двояковыпуклые растворимые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, кремний коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, аспартам; для таблеток по 200 мг – ароматизатор ванильный, для таблеток по 400 мг – ароматизатор ананасовый.

Форма выпуска. Таблетки растворимые.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусное средство для системного применения.

Код АТС J05A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противовирусный препарат, особенно активен в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex). Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидину, нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидину позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. В активную форму, которая оказывает противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловир трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродство ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразы в 10 – 30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразы, за раху-нок чего он селективно ингибирует активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корочек.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Ацикловир не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Период полувыведения Ацикловира у взрослых составляет около 2,9 часа. Большая часть активного вещества выводится в неизменном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9 – 33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При хронической почечной недостаточности период полувыведения ацикловира значительно удлиняется (до 19,5 часов). Концентрация активного вещества в спинно-мозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме крови.

Показания для применения. Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex), в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика), герпес кожи и слизистых оболочек половых органов (первичный или рецидивирующий Herpes genitalis), опоясывающий герпес. С профилактической целью – у взрослых больных с тяжелыми, часто рецидивирующими инфекциями половых органов, обусловленных вирусом простого герпеса.

Способ применения и дозы. Ацивир употребляют внутрь, предварительно растворив в стакане воды.

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), назначают по 200 мг 5 раз в сутки, с интервалом 4 часа.

Для профилактики тяжелых и часто рецидивирующих инфекций половых органов, вызванных вирусом Herpes simplex, больным с нормальным иммунным состоянием назначают внутрь по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. В некоторых случаях эффективная профилактика может быть достигнута при назначении препарата в дозе по 200 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов или 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Больным на иммунодефицитное состояние с профилактической целью назначают по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Больным значительно сниженную резистентность организма, например после трансплантации органов, можно назначать препарат по 400 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.

Детям старше 2 лет для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают в дозе для взрослых, а детям возрастом до 2 лет – половину дозы для взрослых.

При опоясывающем лишае – по 800 мг 4 раза в сутки; детям до 2 лет – половину дозы для взрослых. Курс лечения – обычно 5 дней, и еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

При ветряной оспе детям в возрасте до 2 лет назначают 200 мг Ацивир, от 2 до 6 лет – 400 мг, старше 6 лет – 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

У лиц пожилого возраста может возникнуть необходимость снижения дозы препарата.

У больных с почечной недостаточностью дозу препарата устанавливают с учетом показателей функции почек, согласно приведенным ниже рекомендациям:

Клиренс креатинина

мл/мин/1,72 м²

Уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л или мг/дл

Доза

Женщины

Мужчины

< 10

>550

>6,22

>750

>8,48

По 200 мг 2 раза

сутки (каждые 12 часов)

Продолжительность лечения при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex, составляет 5 суток, однако в зависимости от клинической картины заболевания этот срок может быть увеличен.

При применении Ацивиру для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, у больных с нормальным иммунным статусом продолжительность профилактического лечения зависит от тяжести протекания и частоты развития рецидивов, однако она не должна превышать 6 – 12 мес.

Продолжительность профилактического применения у больных значительно сниженную резистентность организма зависит от степени выраженности нарушений и в каждом конкретном случае определяется врачом.

Побочное действие. При применении препарата внутрь возможно возникновение высыпаний на коже, которые исчезают после прекращения приема препарата, нарушение функции пищеварительного тракта, такие, как тошнота, рвота, диарея и боль в животе, неврологическая симптоматика, главным образом головокружение, сонливость, галлюцинации, которые отмечаются преимущественно у больных с нарушением функции почек или другие заболевания и проходят после прекращения приема препарата. Редко – головная боль, угнетенное состояние, повышенная утомляемость, бессонница, судорожные припадки и психозы, быстротечные изменения показателей лабораторных исследований (повышение уровня билирубина, уровня печеночных ферментов, содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, снижение гематологических показателей); редко – нарушения дыхания.

Имеют место единичные сообщения о усиленное диффузное выпадение волос, но четкой причинно-следственной связи этого явления с применением препарата не установлено.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не следует назначать препарат с профилактической целью больным нарушенной функцией почек (суточный диурез меньше 100 мл). Применение ацикловира в период беременности, лактации возможно только по жизненно необходимых обстоятельств.

Передозировка. Разовый прием Ацивир в дозе 5 г не вызвал никаких признаков острого отравления. В случае перорального приема более 5 г Ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Ацивир выводится из организма при гемодиализе.

Особенности применения. Лечение наиболее эффективно, если оно начато при первых симптомах заболевания.

При назначении Ацивир лицам пожилого возраста необходимо контролировать функцию почек и обеспечить достаточное потребление жидкости. При необходимости дозу препарата корректируют.

Если необходимость в назначении препарата возникает в период беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу для будущей матери после лечения и возможный риск для плода. Ацивир проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

В случае появления неврологических симптомов необходимо избегать управления автотранспортом и управления точными механизмами.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Пробенецид замедляет элиминацию (выведение) ацикловира (блокирует кальциевую секрецию).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: ацивир инструкция, ацивир применение, ацивир состав, ацивир отзывы, ацивир аналоги, ацивир дозировка, лекарство ацивир, ацивир цена, ацивир инструкция по применению.