АЕРОФИЛЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата Аерофиллин (Aerofyllin)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: doxofylline (7-(1,3-диоксолан-2-илметил)-3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион);
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с риской с одной стороны;
Состав: 1 таблетка содержит эквивалент доксофилину – 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Производное ксантина, противоастматических средство.
Код АТС R03D A11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы бронхов и легочных сосудов, что приводит к бронходилатации. Это связано со способностью ингибирувати фермент фосфодиэстеразу, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Фармакокинетика. Биологический период полураспада доксофилину составляет более 6 часов, поэтому допускается трехразовое применение препарата в сутки, что обеспечивает постоянный и эффективный уровень препарата в плазме. После приема лекарственной формы в виде таблетки, максимальный уровень препарата в плазме достигается через 60 минут.
Абсолютная биодоступность лекарственной формы для перорального применения составляет около 62,6%; при уровне pH 7,4 количество препарата, что вступает в связь с протеинами в плазме, составляет около 48%.
При пероральном приеме менее 4% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания для применения.
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких.
Способ применения и дозы.
Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от возраста, веса и особенностей метаболизма больного. Средняя суточная доза для взрослых составляет 800 – 1200 мг (1 табл. 2 – 3 раза в сутки). Детям школьного возраста (6-12 лет) по ½ табл. 2 – 3 раза в сутки (12 – 18 мг/кг в сутки).
Побочное действие.
Могут возникать такие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль, бессонница, экстрасистолия, тахипное; в единичных случаях – гипергликемия, альбуминурия.
В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Лечение им может быть возобновлено в меньших дозах после полного исчезновения нежелательных признаков.
Противопоказания.
Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата или к другим производным ксантина, в случае острого инфаркта миокарда. Не применять препарат при пониженном артериальном давлении. Детский возраст до 6-ти лет. Не применять препарат в период кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: тяжелые аритмии, судороге припадки (тонические, клонические).
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки должна применяться симптоматическая терапия сердечной недостаточности, противосудорожная терапия. После исчезновения признаков интоксикации, терапия может быть возобновлена.
Особенности применения.
Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ксантин. Следует ограничить прием пищевых продуктов и напитков, содержащих кофеин. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Аерофиллина и эфедрина или других симпатомиметиков. С осторожностью следует применять препарат для лечения больных с повышенным артериальным давлением, страдающим кардиопатией, пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронического легочного сердца, с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, пептической язвой, с выраженной почечной недостаточностью. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у этих пациентов снижается выведение препарата из крови, которое продолжается в течение долгого периода, даже после окончания лечения.
Применение при беременности. Исследования, проведенные на животных, показали, что активное вещество препарата Аерофиллин не влияет на до - и послеродовое развитие. Однако поскольку нет достаточных клинических исследований по применению препарата во время беременности, этот период требует особенного назначения для каждого отдельного случая, исходя из соотношения риск/польза.
Данный препарат не влияет на интенсивность внимания, способность человека управлять транспортным средством или работать с оборудованием, которое требует скорости психофизических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение других лекарственных средств, таких как: эритромицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол может замедлять выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата.
Фенитоин, другие противосудорожные средства и сигаретный дым могут ускорить выведение производных ксантина, при этом уменьшается период полураспада в плазме. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.
В случае наличия факторов, влияющих на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови для контроля терапевтического процесса.
Условия хранения. Хранить в местах, недоступных для детей, при комнатной температуре. Срок годности − 3 года.
Ключевые слова: аерофиллин инструкция, аерофиллин применение, аерофиллин состав, аерофиллин отзывы, аерофиллин аналоги, аерофиллин дозировка, лекарство аерофиллин, аерофиллин цена, аерофиллин инструкция по применению.
