АГАПУРИН 600 РЕТАРД

Инструкция для медицинского применения препарата АГАПУРИН^® 600 РЕТАРД (AGAPURIN^® 600 RETARD)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг;

вспомогательные вещества: еудрагит RS PO, еудрагит RL PO, повидон К 25, тальк, магния стеарат, еудрагит Е 12,5%, макрогол Е 6 000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность к деформации эритроцитов, угнетает агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, прилипания лейкоцитов к эндотелию, активацию лейкоцитов и последующее повреждение эндотелия, а также снижает вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию вследствие реологических свойств и предупреждения тромбоза.

Периферическое сосудистое сопротивление может снизиться после применения высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин оказывает слабое положительное инотропное действие на сердце.

Фармакокинетика. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После применения Агапурину^® 600 Ретард пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, так что постоянный уровень в плазме поддерживается в течение приблизительно 12 часов.

После полного поглощения пентоксифиллин подвергается першопрохидного метаболизма. Содержание главного активного метаболита [1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин] вдвое превышает концентрации пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального применения составляет примерно 1,6 часов.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% принятой дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Выделение метаболитов происходит с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.

Распад, период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина растут у субъектов с нарушенной функцией печени.

Показания для применения.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатий (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальна сосудистая недостаточность;

- острые функциональные расстройства вестибулярного аппарата.

Способ применения и дозы. Применяют внутренне. Обычная доза составляет 1 таблетку (600 мг) дважды в день.

Для лиц с почечной дисфункцией (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять в уменьшенной дозе (1 таблетка в день).

Для пациентов с серьезной печеночной дисфункции также необходимо уменьшение дозировки (1 таблетка в день).

У пациентов с гипотензией, с нестабильной циркуляцией и у тех, кто имеет риск гипотензии (например, у лиц с поражением коронарных артерий, или с выраженным стенозом церебральных артерий) терапию следует начинать с низких доз, которые постепенно можно повышать.

Таблетки следует принимать целиком, с соответствующим количеством жидкости (полстакана) во время или непосредственно после приема пищи.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится, однако могут наблюдаться побочные реакции:

желудочно-кишечный тракт: диспепсия, тошнота, рвота, диарея и ощущение наполненности в желудке;

центральная нервная система: головная боль, нервозность, возбуждение, нарушения сна, повышенное потоотделение;

кожные реакции: гиперчувствительность (сыпь, крапивница, зуд) менее распространена, она, конечно, утихает после прекращения или окончания лечения;

сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);

метаболизм: гипогликемия.

Противопоказания.

- Известная гиперчувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов, или к любым компонентам препарата;

- кровотечение;

- ретинальное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- острый инфаркт миокарда;

- период беременности и лактация;

- отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифилином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, горячие приливы, потеря сознания, арефлексия, тонически-клонические судороги и рвота "зернами кофе", как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывания (например, активированный уголь).

При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений требуется общий и специализированный медицинский контроль.

Особенности применения. Необходима особая осторожность у пациентов с такими состояниями:

- сердечные аритмии (риск обострения аритмии);

- острый инфаркт миокарда;

- гипотензия;

- почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- серьезная печеночная дисфункция;

- геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертываемости крови.

Применение препарата не влияет на выполнение работы, требующей повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую гипотензию. При одновременном применении адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. В связи с риском гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержание глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетичнои терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.

Ключевые слова: агапурин 600 ретард инструкция, агапурин 600 ретард применение, агапурин 600 ретард состав, агапурин 600 ретард отзывы, агапурин 600 ретард аналоги, агапурин 600 ретард дозировка, лекарство агапурин 600 ретард, агапурин 600 ретард цена, агапурин 600 ретард инструкция по применению.