АЛЕРОН
Инструкция для медицинского применения препарата АЛЕРОН (ALERON)
Общая характеристика:
международное название: левоцетиризин (cetirizine);
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с оболочкой, плоские с боков;
Состав: 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал натрия гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опаре белый II 85 F 18378.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТС R06AE07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левоцетиризин S(-)ливообертаючий оптический изомер цетиризина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает вдвое большее сродство к Н1-рецепторам, чем цетиризин, что было подтверждено в исследованиях. Исследования фармакодинамики на здоровых добровольцах доказали, что по активности, действуя даже в два раза меньшей дозе, он равен цетиризину. Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, которые проводились у пациентов, которые болеют на сезонные или персистентни аллергические риниты. 5 мг левоцетиризина демонстрировали примерно одинаковую терапевтическую активность, что и 10 мг цетиризина. Левоцетиризин не влияет на длину QT-интервала на ЭКГ. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при введении гистамина, специфических аллергенов, при холодовом кропив'янци, снижает бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, не оказывают действия на центральную нервную систему. Не оказывает действия на адренергические 5-НТ рецепторы.
Фармакокинетика.
Левоцетиризин хорошо абсорбируется, начиная действовать в течение часа. Пик концентрации в плазме составляет 28 – 50 нг/мл после приема 5 мг. Биодоступность левоцетиризина – 97,03 %, связывание с белками плазмы – 95 %, объем
распределения – 0,3 л/кг. После приема 5 мг левоцетиризина с мочой выделяется 13 метаболитов. Основными путями метаболизма являются окисление, присоединение глюкозы, таурина и глутатиона с образованием меркаптуровои кислоты, выделяется преимущественно с мочой. Среднее значение клиренса почек 29 мл/мин, общий клиренс тела 0,6 мл/мин/кг. Период полувыведения – 7 часов.
Показания для применения.
Сезонные и персистуючи аллергические риниты, сезонный и круглогодичный аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, экзема, зуд кожи, аллергический дерматит, атопический дерматит, контактный дерматит, аллергические реакции на укусы насекомых, в комплексном лечении зудящих дерматозов (контактный алергодерматит, хроническая экзема), аллергия вызвана приемом пищи, лекарств и различных аллергенов (пыль, пыльца, шерсть животных).
В комплексном лечении инфекционно аллергической бронхиальной астмы.
Ангионевротический отек. В комплексной терапии с препаратами, имеющими высокий риск аллергизации (антибиотики, вакцины, сыворотки).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначается в дозе по 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет – 2,5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки. Таблетку глотают целиком с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 10 мг в сутки.
Побочное действие. Редко – головная боль, боль в желудке, тошнота, рвота, поносы, сухость во рту, фарингит, кашель, усталость, сонливость, астения, тахикардия, головокружение, носовые кровотечения. Возможно развитие ангионевротического отека и повышение печеночных ферментов в крови.
Противопоказания. Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину или его первичному соединению – гидрозину, и/или другому компоненту препарата; возраст до 2 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение и неугомонность у детей, которое сменяется сонливостью. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ не эффективен.
Особенности применения.
При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При значении клиренса 50 – 80 мл/мин и более назначается 1 таблетка в сутки, при значении 30 – 49 мл/мин 1 таблетка через день, при менее 30 мл/мин – 1 таблетка каждые три дня, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. прием препарата противопоказан.
При печеночной недостаточности коррекция дозы не проводится.
Применение в периоды беременности и лактации. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный влияние на плод.
Левоцетиризин обнаруживается в грудном молоке. Применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный влияние на младенца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития нежелательных эффектов, таких как сонливость, усталость и астения, вопрос о способности управлять машинами и механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Исследования относительно взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились. Однако, одновременный прием алкоголя, трициклических антидепрессантов (напр., амитриптилин), наркотических веществ (напр., морфин, кодеин), бензодиазепинов (напр., диазепам), седативных антигистаминных (напр., хлорфенирамин) может приводить к сонливости.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: алерон инструкция, алерон применение, алерон состав, алерон отзывы, алерон аналоги, алерон дозировка, лекарство алерон, алерон цена, алерон инструкция по применению.
