АЛЬФАТЕР

Инструкция для медицинского применения препарата альфатер (alfater)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: terazosine (2-[4-(2-тетрагидрофуранилкарбонил)-1-пиперазинил]-6,7-диметокси-4-хиназолинамину моногидрохлориду дигидрат);

Основные физико-химические свойства:

Альфатер таблетки по 2 мг – белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны;

Альфатер таблетки по 5 мг – голубые продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, возможны белые вкрапления;

Состав: 1 таблетка содержит эквивалент теразозину – 2 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества таблетка по 2 мг: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;

вспомогательные вещества таблетка по 5 мг: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, краситель Е 132 ;

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Код АТС G04C A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Теразозин выборочно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокада этих рецепторов вызывает расширение резистивных (артериальных) сосудов, снижение общего периферического сопротивления, артериального давления и постнагрузки на сердце. Тонус венозных сосудов также снижается, что приводит к уменьшению венозного возврата и перегрузки на сердце. Длительное лечение теразозином обычно не сопровождается рефлекторной тахикардией; на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации теразозин влияет мало. Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, повышает уровень ЛПВП. При систематическом применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и простаты, теразозин уменьшает сопротивление току мочи и нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. На размер предстательной железы препарат не влияет.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 80-100%. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через час. Выраженный терапевтический эффект развивается через 3 часа после приема препарата. После приема разовой дозы препарата гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Теразозин связывается с белками плазмы крови на 90 – 94 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 12 часов. С мочой выводится около 10% препарата в неизмененном виде и 30 % – в виде неактивных метаболитов; 55-60% препарата выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов.

Показания для применения.

Задержка мочеиспускания, обусловленная доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза препарата составляет 1 мг. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг и назначается 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 2 недели от начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения поддерживающей дозой должен составлять 4 – 6 недель.

Артериальная гипертензия. Рекомендуется индивидуальный подбор суточной дозы для каждого больного. Начальная суточная доза составляет 1 мг и назначается на ночь. Увеличение суточной дозы следует проводить постепенно – удваивать ее 1 раз в неделю до достижения поддерживающей дозы, учитывая клинический эффект препарата. Обычно поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 1 – 5 мг и назначается 1 раз в сутки.

Побочное действие.

В начале лечения возможно развитие "эффекта первой дозы" – ортостатической гипотензии, вплоть до обморока.

Кроме того, во время лечения теразозином могут возникать головокружение, головная боль, астения, утомляемость, сонливость, тахикардия, тошнота, заложенность носа, нарушения зрения (амблиопия), периферические отеки, увеличение массы тела, редко – кашель, бронхит, боль в грудной клетке, артралгия, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, постуральная гипотензия, импотенция, явления гемодилюции, снижения уровней гемоглобина, гипоальбуминемия и гипопротеинемия, аллергические реакции.

Противопоказания.

Беременность.

Лактация (кормление грудью).

Детский возраст.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Передозировка.

Симптомы: ортостатический коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение координации движений, обморок.

Лечение: проводится симптоматическая терапия. Телу больного необходимо придать положение лежа, ноги поднять вверх. При необходимости – увеличить объем циркулирующей крови и применить вазопрессорные препараты. Через высокий степень связывания теразозину с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен.

Особенности применения.

Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, независимо от приема пищи.

После первого приема теразозину или в начале лечения может развиться "эффект первой дозы", который проявляется выраженным снижением артериального давления и часто ортостатической гипотензией (головокружение, нарушение координации движений, обморок). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное употребление соли повышают риск развития постуральной гипотензии. Для предотвращения развития "эффекта первой дозы" лечение всегда нужно начинать с суточной дозы 1 мг и принимать препарат перед сном на ночь. Необходимо помнить, что такие явления могут возникать и при возобновлении лечения теразозином после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение необходимо с дозы 1 мг.

Теразозин следует с осторожностью назначать людям, в анамнезе которых есть показания на склонность к ортостатической гипотензии, а также больным ишемической болезнью сердца или другими болезнями сердца, нарушениями мозгового кровообращения, больным гипертензивное ретинопатию III-IV степени, инсулинозависимым диабетом, печеночной и/или почечной недостаточностью.

Больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить диагноз "рак предстательной железы".

При применении теразозину больными с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо контролировать уровень артериального давления в начале лечения и каждый раз при изменении дозы препарата в течение лечения. Эффективность препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы целесообразно оценивать после 4-6 недель лечения поддерживающими дозами.

В начале лечения и при повышении дозы не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами). В дальнейших этапах лечения такие ограничения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат следует с осторожностью комбинировать с другими гипотензивными средствами группы мочегонных, антагонистов ионов кальция, адреноблокаторов и ингибиторов АПФ (возможно усиление антигипертензивного эффекта). Рекомендуется снижать дозу теразозину при дополнительном включении в схему лечения диуретиков или других гипотензивных препаратов, а дополнительный препарат целесообразно применить в низких дозах. Когда Альфатер является дополнительным препаратом, его начальная суточная доза не должна превышать 1 мг.

Адреномиметики ослабляют гипотензивный эффект Альфатеру.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: альфатер инструкция, альфатер применение, альфатер состав, альфатер отзывы, альфатер аналоги, альфатер дозировка, лекарство альфатер, альфатер цена, альфатер инструкция по применению.