АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ

Инструкция для медицинского применения препарата АМИК (АМИК)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: амикасип;

N-[4-амино-2-(S)-гидроксибутирил]-O-6-амино-6-дезокси-α-D-глюкопиранозил(1→4)]- O-[3-

амино-3-дезокси-α-D-глюкопиранозил(1→6)]-2-дезокси-D-стрептамину дисульфат;

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор;

Состав: 1 мл содержит 125 мг или 250 мг амикацина сульфата в пересчете на амикацин;

вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия цитрат, пропиленгликоль.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Код АТС J01GB06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амикацин – полусинтетический аминогликозидний антибиотик III поколения. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину, некоторым цефалоспоринам) грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Sеrratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa (среди них штаммы, устойчивые к гентамицину, тобрамицина, сизомицину). Амикацина сульфат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. К препарату не чувствительны неспорообразующие грамотрицательные анаэробные бактерии, простейшие.

Фармакокинетика. Быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения препарата, терапевтические концентрации амикацина сульфата хранятся в течение 10 – 12 часов. После внутривенного капельного введения концентрация препарата в плазме крови превышает ту, что наблюдается при внутримышечном введении, максимальная концентрация достигается через 30 минут. Терапевтическая концентрация амикацина сульфата сохраняется в течение 10 – 12 часов.

Распределение. Амикацина сульфат распределяется в легких, печени, миокарде, селезенке, костной ткани, плевральном и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи. Избирательно накапливается в бархатном слое почек. Амикацина сульфат проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость. Амикацина сульфат проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Вывод. Выводится в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации, создавая высокую концентрацию в моче.

У больных с нарушением выделительной функции почек выведение амикацина сульфата замедляется, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Показания для применения. Острые и хронические инфекции тяжелого течения, вызванные грамотрицательными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам (в т. ч. гентамицина, сизомицину и канамицину), или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: сепсис; менингит; перитонит; септический эндокардит; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит); инфицированные ожоги.

Способ применения и дозы. Амикацина сульфат применяют внутримышечно или внутривенное. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7 – 10 дней. Максимальные дозы для взрослых-до 15 мг/кг в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу делят на 3 введения. Максимальная суточная доза – 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3 – 7 дней при внутривенном введении и 7 – 10 дней при внутримышечном.

Недоношенным новорожденным назначают в начальной дозе 10 мг/кг, а затем каждые 18 – 24 часа по 7,5 мг/кг в течение 7 – 10 дней. Доношенным новорожденным, и детям до 12 лет сначала назначают 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7 – 10 дней.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг/дл, препарат назначают через каждые 18 часов.

Вводить амикацина сульфат путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60 – 90 мин (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным – 1 – 2 часа. Концентрация раствора амикацина сульфата при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию амикацина сульфата нужно проводить очень медленно (в течение 2 – 7 мин).

Правила приготовления раствора. Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.

Для внутривенного введения препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Концентрация препарата в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие. Может наблюдаться нефротоксическое действие, что проявляется в виде альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии и олигурии; вот проявления токсичности (частично возобновляемая или невозобновляемая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, лихорадка, реже – отек Квинке), изменение состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость, в единичных случаях –нарушение нейромышечной передачи.

Механизм развития нервно-мышечной блокады аналогичен действию миорелаксантов антидеполяризуючого типа. При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожное раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Противопоказания. Неврит слухового нерва; нарушение функции вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг %); миастения; периоды беременности и лактации; повышенная чувствительность к амикацину сульфату или другим аминогликозидам; предшествующее лечение ото - или нефротоксичными препаратами.

Передозировка. Возможно появление признаков ото - и нефротоксического действия препарата. Амикацин удаляют из организма путем проведения перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень антибиотика в крови можно снизить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.

Особенности применения. Перед применением препарата следует определить чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата. При диаметре зон 17 мм и более возбудитель считается чувствительным, от 15 мм до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – нечувствительным. Для профилактики ото - и нефротоксических осложнений и уменьшение количества их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, который необходимо проводить не реже 1 раза в неделю.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости следует увеличить, а дозу препарата – уменьшить. В случае развития гиперазотемии или олигурии лечение нужно прекратить.

В связи с вариабельностью фармакокинетики (особенно при нарушениях функции почек лечение следует проводить при постоянном контроле содержания Амикацина сульфата в плазме крови (концентрация не должна превышать 300 мкг/мл).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Не нужно одновременно использовать другие ототоксические и/или нефротоксические средства, а именно антибиотики, такие как стрептомицин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию невозобновляемой глухоты. Вследствие возможной фармацевтической несовместимости амикацина сульфат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Условия хранения и срок годности. В недоступном для детей месте при температуре

от 2 до 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: амикацина сульфат инструкция, амикацина сульфат применение, амикацина сульфат состав, амикацина сульфат отзывы, амикацина сульфат аналоги, амикацина сульфат дозировка, лекарство амикацина сульфат, амикацина сульфат цена, амикацина сульфат инструкция по применению.