АМЛОДИПИН
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИПИН (AMLODIPINE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amlodipine, 3-этил-5-метил(4RS)-2-[(2-аминоетокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбо силата бензенсульфонат;
Основные физико-химические свойства: круглые, белые или почти белые плоские таблетки, с риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит 10 мг амлодипина в виде бесилату;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальциюз преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08СА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем расширения главных коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастичною стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением.
Амлодипин не оказывает никакого негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
Фармакокинетика. Всасывание: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 – 12 часов после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 35-50 часов, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.
Распределение: почти 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Объем распределения – приблизительно 21 л/кг. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию амлодипина.
Метаболизм: биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Вывод: 10 % неизмененного амлодипина и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях период полувыведения у больных с нарушенной функцией печени возрастает. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Показания для применения. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вариантная стенокардия.
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, независимо от еды. Режим дозирования – 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг; при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки.
Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.
Побочное действие. Головная боль, отеки нижних конечностей, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение, реже – кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, периоды беременности и лактации, детский возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, длительное снижение артериального давления.
Лечение: при клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорным средствам. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят внутривенно кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.
Особенности применения. С осторожностью следует назначать пациентам с нарушенной функцией печени. Наличие почечной недостаточности не требует коррекции дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретинами, блокаторами a - и b-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемизуючими препаратами. Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение Амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: амлодипин инструкция, амлодипин применение, амлодипин состав, амлодипин отзывы, амлодипин аналоги, амлодипин дозировка, лекарство амлодипин, амлодипин цена, амлодипин инструкция по применению.
