АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИПИН - АСТРАФАРМ (AMLODIPINE - ASTRAFARM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amlodipine;
3-этил-5-метил-2-(2-амино-етоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-3,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин икарбоксилат бензенсульфонат);
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоско-цилиндрической формы с фаской, риской.
Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата (с содержанием амлодипина 5 мг или 10 мг);
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дикальций фосфат (безводный), крахмал картофельный или кукурузный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин.
Код АТС С08СА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амлодипин-Астрафарм – селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов, проявляет антигипертензивное и антиангинальное действия. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), частота сердечных сокращений при этом не изменяется. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии сердечной мышцей и потребности миокарда в кислороде.
С другой стороны, препарат вызывает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Это увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Амлодипина-Астрафарм обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия препарат не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступов стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в употреблении таблеток нитроглицерина. Амлодипин-Астрафарм не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечную недостаточность II-III функционального класса по классификации NYHA показали, что он не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях (PRAISE) у пациентов, которые страдали сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) назначение Амлодипина-Астрафарм на фоне базовой терапии не приводило к повышению риска летальности.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах препарат хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов, время проявления клинического эффекта – 2-4 часа, продолжительность – 24 часа.
Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата.
С белками плазмы связывается 90-97 % препарата. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Амлодипин-Астрафарм трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводится с мочой.
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата.
У пациентов пожилого возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови такой же, как у лиц младшего возраста. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса Амлодипина-Астрафарм, что приводит к увеличению площади под кривой "концентрация/время" и период полувыведения. Было зарегистрировано увеличение площади под фармакокинетической кривой и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Показания для применения.
Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
стабильная стенокардия напряжения;
вазоспастическая стенокардия (в том числе и стенокардия Принцметала);
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амлодипина-Астрафарм составляет 5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг, зависимости от индивидуальной реакции больного.
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследованы.
Побочное действие. Амлодипин-Астрафарм хорошо переносится. Из побочных эффектов чаще всего отмечались головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение.
Значительно реже встречались алопеция, изменение режима дефекации, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, увеличение частоты мочеиспускания, лейкопения, недомогание, смена настроения, сухость во рту, судороги мышц, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит и зрительные нарушения.
Редко отмечались аллергические реакции (зуд кожи, высыпания, аллергический отек и мультиформная эритема).
Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев связано с холестазом).
Описаны также единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину и любых вспомогательных веществ, входящих в состав таблетки. Вторичная артериальная гипотензия (АД<90 мм рт.ст.), беременность, лактация, детский возраст.
Передозировка. Опыт лечения преднамеренной передозировки Амлодипина-Астрафарм у людей ограничен. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с последующим длительным снижением ад, тахикардия.
Лечение: в некоторых случаях может быть полезным промывание желудка; поддержка функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг работы сердца и легких, пидийняте положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция.
Поскольку препарат в значительной степени связывается с белками, диализ малоэффективен.
Особенности применения. С осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина-Астрафарм в них увеличивается. У больных с почечной недостаточностью Амлодипин-Астрафарм применяют в обычных дозах. Осторожно применяют препарат у больных с выраженным аортальным и митральным стенозами, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Больным пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования. Безопасность применения при беременности и лактации не установлена.
Маловероятно, что Амлодипин-Астрафарм может влиять на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодипин-Астрафарм можно применять одновременно с диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, который применялся сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение Амлодипин-Астрафарм и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс; совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина-Астрафарм.
Амлодипин-Астрафарм in vitro не влиял на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение Амлодипина-Астрафарм не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований Амлодипин-Астрафарм существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Условия хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок хранения – 3 года.
Ключевые слова: амлодипин-астрафарм инструкция, амлодипин-астрафарм применение, амлодипин-астрафарм состав, амлодипин-астрафарм отзывы, амлодипин-астрафарм аналоги, амлодипин-астрафарм дозировка, лекарство амлодипин-астрафарм, амлодипин-астрафарм цена, амлодипин-астрафарм инструкция по применению.
