АМЛОНГ

Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОНГ (AMLONG)

Состав:

действующие вещества: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипина бесилат эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина;

вспомогательные вещества:

таблетки 5 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

таблетки 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, повидон, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС C08CA01.

Клинические характеристики..

Показания. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и ангиоспастична стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, детский возраст.

Способ применения и дозы. Для взрослых препарат применяют по 5 мг один раз в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной чувствительности, может быть повышена до 10 мг.

Для больных пожилого возраста рекомендуется применять препарат в средних рекомендуемых дозах.

Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.

Побочные реакции. Обычно препарат хорошо переносится больными, но возможно появление таких побочных эффектов:

со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, учащенное сердцебиение, тахикардия, удушье, приливы;

со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, ощущение усталости, редко – изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические симптомы, тошнота, боль в животе; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом);

со стороны мочеполовой системы: редко - частое мочеиспускание, гинекомастия, импотенция;

дерматологические реакции: редко - мультиформная эритема;

аллергические реакции: высыпания на коже, зуд;

прочие: отеки, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия с нарушением перфузии жизненно важных органов.

Лечение: поддержка функции сердечно-сосудистой системы. Для возобновления тонуса сосудов следует применить сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлены. В случае необходимости применения препарата во время беременности или кормления грудью следует учитывать возможную пользу от лечения для матери и риск для плода или ребенка.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

Особые меры безопасности. У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций относительно дозирования препарата в этом случае не разработано, поэтому таким больным следует с осторожностью назначать препарат.

У больных с сердечной недостаточностью, аортальном и митральном стенозах с нарушениями гемодинамики применение препарата требует особого внимания и постоянного клинического контроля.

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, потому что препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10 % выделяется с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

У больных пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой и периода полувыведения. Больным пожилого возраста препарат назначают в обычных дозах.

Во время лечения Амлонгу не рекомендуется применять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациенты должны быть осторожными при управлении транспортными средствами, машинами и механизмами или при выполнении любых задач, требующих повышенного внимания и координации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Клинически значимого взаимодействия Амлонгу с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальними препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не выявлено.

При сочетанном применении циметидина и амлодипина фармакокинетические показатели последнего не меняются.

У здоровых добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло влияния варфарина на протромбиновое время.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.

Согласно данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить гипотензивное действие.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амлодипин - блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, который ингибирует трансмембранное перенесение ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что средство уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и в результате работы сердца снижает общее периферическое сопротивление. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, то уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.

Фармакокинетика. Всасывание. После внутреннего применения амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта независимо от еды, при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Биодоступность амлодипина составляет 60-65 %.

Распределение. Объем распределения препарата составляет примерно 20 л/кг. Приблизительно 97,5 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Стойкая концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата.

Метаболизм. Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов.

Вывод. Амлодипин выводится из организма с мочой: 10 % дозы - в неизменном состоянии и

60 % - в виде неактивных метаболитов. Выведение метаболитов амлодипина является двухфазным, период полувыведения в среднем составляет 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции печени срок полувыведения амлодипина увеличивается.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства. Белые круглые, плоские таблетки со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне.

Срок годности. 2,5 года.

Условия хранения. Хранить при температуре до 30 ºС, в сухом и недоступном для детей месте.

Ключевые слова: амлонг инструкция, амлонг применение, амлонг состав, амлонг отзывы, амлонг аналоги, амлонг дозировка, лекарство амлонг, амлонг цена, амлонг инструкция по применению.