АМПИЦИЛЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата АМПИЦИЛЛИН (ampicillin)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ампициллин-натрий, (2S, 5R, 6R)-6-[® -2-амино-2-фенмлацетомидо]-3, 3-демитил-7-оксо-4-тиа-1-аза-бицикло гептан-2-карбоновая кислота, натриевая соль;
Основные физико-химические свойства: белый мелкодисперсный порошок;
Состав: каждый флакон содержит ампициллин - натрий Брит.Ф, эквивалентный ампициллина 0,5 г или 1,0 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС Ј01С A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ампициллин – полусинтетический пенициллин, дериват ядра пенициллина основного, аминопеницилинова кислота. Ядро пенициллина состоит из тиазолидинового кольца, соединенного с бета-лактамным кольцом, к которому присоединен боковой цепь, которая и определяет большинство фармакологических и антибактериальных качеств пенициллина. Ампициллин убивает бактерии путем воздействия на синтез стенки бактериальной клетки. Ампициллин считается бактерицидным при низких концентрациях и клинически эффективным не только против грамположительных организмов, обычно чувствительные к пенициилину G, но и против ряда грамотрицательных организмов.
Грамположительные: альфа - и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, staphylococci (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium sp., Corynebacterium xerose и большинство штаммов энтерококков. Препарат не противостоит пеницилинази, поэтому он эффективен против стафилококков, резистентных к пенициллину G.
Грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabillis, Салмонели, Shigella и Esherichia coli. Определенные штаммы стафилококков, резистентные к Пеницилину G Pseudomonas aeruginosa, P. vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и некоторые штаммы E. coli. Ампициллин неактивен против Rickettsia, Mycoplasma.
Фармакокинетика. Уровне в сыворотке крови, полученные после введения внутримышечно, пропорциональны введенной дозе. Уровне примерно 40 мкг/мл после введения 1 г внутримышечной дозы образуются в сыворотке крови через полчаса. Высшие концентрации появляются при внутривенных инъекциях, в зависимости от дозы и скорости введения.
Период полувыведения ампициллина – 1 – 2 часа, связь с белками плазмы составляет около 20%. Ампициллин распространяется по всему телу и удерживается в более низких концентрациях, чем в сыворотке, во всех участках, кроме печени и почек. В незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Достаточные терапевтические уровни достигаются в асцитичних, плевральных, синовиальных и очковых жидкостях.
Ампициллин проникает через плаценту, но уровне в амниотической жидкости во время первого триместра беременности не достигают терапевтических концентраций. Некоторая часть препарата попадает в молоко при лактации. Почечный клиренс ампициллина более умеренный, чем у бензилпенициллина и период полувыведения длиннее. После внутривенного применения 70 – 75% дозы можно мгновенно определить в моче в неизменном состоянии.
Период полувыведения ампициллина может быть удлинен у пациентов с почечной недостаточностью, хотя не требует коррекции, кроме случаев острой почечной недостаточности.
Показания для применения.
Ампициллин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микробов, таких как:
инфекции мочеполовой системы, включая гонорею, а также вызванные E. coli, P. mirabilis, Еnterococci, Shigella, S. typhosa и другие Salmonellaе, которые не продуцируют пенициллиназу N. gonorrhoeae;
инфекции дыхательных путей, вызванные непродукуючими пенициллиназу H. influenzae и стафилококками, стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae и Рпеимососси, стрептококковый фарингит, вызванный бета-гемолитическими стрептококками группы А, стрептококковая пневмония, вызванная Strp.pneumoniae, бронхит, вызванный Haemophilus influenzae, синусит, вызванный бета-гемолитическими стрептококками группы А и Strp. Pneumoniae;
инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Shigella, S. typhosa, Salmonella, E. coli, P. mirabilis и энтерококками;
отит, вызванный Strp. Pneumoniae, бета-гемолитическими стрептококками группы А и Haemophilus influenzae;
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулаза-отрицательными стафилококками (чувствительными к пенициллину);
санация носителей тифа, что переносят Salmonella typhi и paratyphi;
менингит, вызванный Neisseria meningitidиs.
Способ применения и дозы.
Ампициллин имеет гибкую систему дозирования в зависимости от тяжести заболевания, локализации возбудителя и пути введения.
Средняя доза: взрослым – от 250 мг до 500 мг каждые 6 часов внутримышечно или внутривенно. Детям – в зависимости от возраста, тяжести и типа инфекций – от 50 до 100 мг на кг массы тела в сутки в 4-х распределенных равных дозах внутримышечно или внутривенно. От 150 до 200 мг на кг массы тела в сутки при тяжелых инфекциях.
От 200 до 300 мг на кг массы тела в сутки при менингите. Максимальная суточная доза для детей составляет 400 мг на кг массы тела. Продолжительность курса лечения – 7 – 14 дней. Для приготовления раствора для внутримышечного введения к порошку во флаконе добавляют 2 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5 – 10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, энтероколит, псевдомембранозный колит и диарея.
Реакции гиперчувствительности: эритематозная зудящая кожная сыпь, зуд, крапивница, различные виды эритемы и иногда дерматит. Анафилаксия считается самой серьезной реакцией и, как правило наблюдается при применении парентеральных доз препарата. Крапивница, другие типы кожной сыпи и анафилактические реакции могут быть проконтролированы с помощью антигистаминных мероприятий или, в случае необходимости, за помощью системных кортикостероидов. Когда наблюдаются такие реакции, следует прекратить терапию ампициллином, за исключением тех случаев, когда есть угроза для жизни и инфекция поддается лечению исключительно этим препаратом. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения епинефрену, ингаляций кислорода, внутривенных стероидов, искусственного дыхания, включая интубацию.
Со стороны печени: возможно увеличение активности трансаминаз крови.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, пурпура, зозинофилия, лейкопения и агрунолоцитоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. Инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз. Не следует использовать ампициллин, когда известно, что этиологический агент является резистентным к ампициллину.
Передозировка.
При передозировке увеличиваются проявления симптомов побочных эффектов и общая интоксикация. Лечение – симптоматическое. Гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.
Особенности применения.
Длительное использование антибиотиков может вызвать рост нечувствительных к ним микроорганизмов. Пациентам с почечной недостаточностью при парентеральном лечении дозу ампициллина следует снизить, поскольку период полувыведения увеличивается. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется половина нормальной дозы парентерального ампициллина. С осторожностью применяют при бронхиальной астме и поллинозе. Применение высоких доз препарата может проявлять токсическое действие на ЦНС.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При совместном применении следующие препараты могут взаимодействовать с ампициллином:
аллопуринол - большая возможность появления кожной сыпи, особенно в гиперуремичних пациентов. Бактериостатические антибиотики: хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиди, тетрациклины могут снижать бактерицидное действие пенициллинов. При совместном приеме с пероральными контрацептивами может быть кровотечение. Пробенецид может снизить реальную и тубулярную секрецию ампициллина, в результате чего наблюдаются повышенные уровни и токсическое действие ампициллина. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.
Условия хранения.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.
Срок хранения – 3 года.
Ключевые слова: ампициллин инструкция, ампициллин применение, ампициллин состав, ампициллин отзывы, ампициллин аналоги, ампициллин дозировка, лекарство ампициллин, ампициллин цена, ампициллин инструкция по применению.
