АНАСТЕРА

Инструкция для медицинского применения препарата Анастера (anastera)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: anastrozole, a,a,a',а'тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-ил-метил)-m-бензендиацетонитрил;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит анастрозолу 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, опадри белый II 8SF28751.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02ВG03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Анастрозол является противоопухолевым средством, высокоселективным нестероидним ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузний период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозолу уровня циркулирующего эстрадиола осуществляет терапевтическое действие у женщин, болеющих раком молочной железы в постменопаузний период.

Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона, поэтому не нужно проводить заместительную терапию кортикостероидами. Препарат не имеет гестагеннои, андрогенной и эстрогенной активности.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови при применении натощак достигается в течение 2 часов, одновременное употребление с пищей в некоторой степени уменьшает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозолу в крови.

Связывание анастрозолу с белками плазмы крови составляет 40%. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации достигается после семидневного приема анастрозолу. Сведения о кумуляции анастрозолу отсутствуют.

Метаболизм анастрозолу осуществляется путем N-деалкилирование, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, главный метаболит, определяемый в плазме и моче, не подавляет ароматазу.

Период полувыведения составляет 40-50 часов. Выводится препарат главным образом с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 часов.

Фармакокинетика анастрозолу у женщин в постменопаузе не зависит от возраста.

Фармакокинетике у детей не изучали.

Клиренс анастрозолу после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, который определен у здоровых добровольцев.

Показания для применения.

Розпровсюджени формы рака молочной железы у женщин в постменопаузний период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом. Опухоли, не содержащие рецепторов эстрогенов, плохо поддаются лечению анастрозолом, кроме случаев предварительно доказанной клинической эффективности применения тамоксифена.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочное действие.

Препарат в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкими или умеренными.

Фармакологическое воздействие Анастери может обусловливать определенные ожидаемые эффекты, включая приливы, сухость влагалища, влагалищные кровотечения и истончение волос.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, головная боль.

Прочие: кожные высыпания; некоторое повышение уровня общего холестерина в сыворотке крови и у больных с метастазами в печени повышение активности печеночных ферментов.

Во время применения анастрозолу иногда развивались тромбоэмболические осложнения, однако причинно-следственная связь с лечением не установлены.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин),

- умеренная или выраженная печеночная недостаточность,

- репродуктивный возраст, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Передозировка.

Случаи передозировки у людей не описаны. В экспериментах на животных анастрозол обнаружил низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозолу, вплоть до 60 мг разовой дозы добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Суточную дозу, которая бы приводила к симптомам, угрожающим жизни, не устанавливали.

Лечение. Не существует специфического антидота при передозировке анастрозолу, лечение должно быть симптоматическим. При лечении следует заметить, что больной принимал также иной препарат или несколько препаратов. Можно вызвать рвоту; диализ также может быть полезным, поскольку препарат слабо связывается с белками плазмы. При передозировке также рекомендуется проведение общей поддерживающей терапии, тщательное наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Особенности применения.

Менопауза должна быть подтверждена биохимически в случае сомнений в отношении гормонального статуса пациентки.

Перед применением препарата больному желательно пройти тест на определение наличия рецепторов к эстрогенам. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата обычно не оказывается.

Печеночная или почечная недостаточность.

Отсутствуют данные относительно безвредности Анастери у пациентов с умеренными и выраженными печеночными нарушениями или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Дети.

Анастера не рекомендуется для применения у детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином свидетельствуют о том, что совместное применение Анастери с другими препаратами маловероятно приведет к взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450.

Изучение базы данных по безопасности анастрозолу не выявило данных относительно клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациентов, которые одновременно принимали препараты анастрозолу и другие препараты, которые часто назначаются.

На сегодня отсутствуют сведения относительно лекарственного взаимодействия Анастери при одновременном применении с другими противоопухолевыми средствами.

Вместе с Анастерою не должны назначаться эстрогены, потому что эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре до 30 º c.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: анастера инструкция, анастера применение, анастера состав, анастера отзывы, анастера аналоги, анастера дозировка, лекарство анастера, анастера цена, анастера инструкция по применению.