АСТЕМИЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата АСТЕМИЗОЛ (ASTEMIZOLЕ)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Аstemizole;1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-метоксифенилетил)- 4-пиперидил]амино}-бензимидазол;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;
Состав: одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС R06A X11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противоаллергическое, антигистаминное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. оказывает слабое антисеротонинову активность. Практически не оказывает антихолинергического активности и седативного действия.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизолу, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3 - 5 нг/мл и создается в течение 4 - 6 недель. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54 - 73%) и частично с мочой (5 - 6%). Вывод астемизола и его метаболитов двухфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 ч, для фазы выведения – 7 - 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.
Показания для применения. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), аллергического конъюнктивита, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматичнои крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека; как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.
Способ применения и дозы. Назначают до приема пищи 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке, детям в возрасте 6 - 12 лет – по ½ таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль; в некоторых случаях – головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги; в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко– сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушения кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушения сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кисньотерапия. Введение адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.
Особенности применения. Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушениями функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, что принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).
Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.
Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, скорости физических и психических реакций.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольни противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазини, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксическое действие астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизуючих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: астемизол инструкция, астемизол применение, астемизол состав, астемизол отзывы, астемизол аналоги, астемизол дозировка, лекарство астемизол, астемизол цена, астемизол инструкция по применению.
