АТРОПИНА СУЛЬФАТ
Инструкция для медицинского применения препарата АТРОПИНА сульфат (Atropini sulfas)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: аtropinе; бис (1R, 3r, 5S)3-{(RS)-(3-гидрокси-2-фенилпропионил)окси}метил -8-8-азабицикло{3.2.1} октана сульфат;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антихолинергические лекарственные средства.
Код АТС А03ВА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродство с молекулой эндогенного лиганда – ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.
Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) – через 30 минут. Проходит через ГЭБ. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа. Первый этап – быстрый – характеризуется периодом полувыведения, равным 2 час. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Другая ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения, который составляет 13 - 36 час. Атропин метаболизируется в печени, около 50% дозы экскретируется почками в неизмененном виде.
Показания для применения. Как симптоматическое средство, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, пилороспазми, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевых путей, бронхиальной астме, брадикардии как следствие повышения тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда - потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).
Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, что предотвращает бронхо - и ларингоспазмам, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того, Атропина сульфат – специфический антидот при отравлениях соединениями, холиномиметическими и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Способ применения и дозы. Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь. При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами 0,1% раствор Атропина Сульфата вводят внутривенно, руководствуясь схемами антидотной терапии этих интоксикаций с учетом применения атропина вместе с реактиваторами холинэстеразы.
Внутрь взрослым препарат назначают по 4 - 13 капель 0,1% раствора на прием 1 - 2 раза в день до еды или через 1 ч после нее. Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь и подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг.
Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни. Атропина сульфат назначают детям парентерально в следующих разовых дозах из расчета на 1 кг массы тела: новорожденные и дети грудного возраста – 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); от 1 до 5 лет – 0,016 мг (0,016 мл 0,1% раствора); от 6 до 10 лет – 0,014 мг (0,014 мл 0,1% раствора); от 11 до 14 лет – 0,012 мг (0,012 мл 0,1% раствора).
Побочное действие.
Побочное действие препарата связано в основном с м-холинолитическим действием атропина. В больших дозах препарат может привести к параличу дыхания, вызвать сильное беспокойство, психическое и двигательное возбуждение, головокружение, судороги, галлюцинации, нарушение аккомодации вплоть до паралича, выраженное повышение внутриглазного давления; сухость во рту, учащенное сердцебиение (тахикардия), затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, нарушает теплоотдачу, уменьшает потоотделение, которое имеет особое значение для ликвидации гипертермии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Глаукома, органические поражения сердца и сосудов, гипертрофия простаты, заболевания почек, истощение организма. Беременность и лактация. С осторожностью назначают людям пожилого возраста.
Передозировка. В случаях передозировки – максимально выраженное побочное действие.
Лечение симптоматическое.
Особенности применения. При боли, обусловленном спазмом гладких мышц, препарат часто вводят с анальгетиками (промедол, морфин, аналгин и др.).
Лактация.
Атропина сульфат противопоказан в период лактации из-за опасности развития токсического влияния на ребенка.
Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитичного эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: атропина сульфат инструкция, атропина сульфат применение, атропина сульфат состав, атропина сульфат отзывы, атропина сульфат аналоги, атропина сульфат дозировка, лекарство атропина сульфат, атропина сульфат цена, атропина сульфат инструкция по применению.
