АЗО
Инструкция для медицинского применения препарата АЗО (AZO)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: аzithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (и в виде дигидрата);
Основные физико-химические свойства: таблетки по 250 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой,гладкие с обеих сторон;
таблетки по 500 мг: белые, продолговатые, капсулоподобной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на одной стороне и гладкие с другой;
Состав: 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат (безводный), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кремния оксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, триацетин, тальк очищенный, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.
Код АТС J01F А10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается из субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Тгеропема pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет около 37% (эффект "первого прохождения").
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотные клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем кажущегося распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и вивильнюють его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат хранится в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч между 8-ю и 24-ю ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24-х до 72-х ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не меняются у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается Смах на 30 - 50%; у детей от 3 до 5 лет – снижаются cmax , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривой.
Показания для применения. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции кожи и подкожной клетчатки (рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма-Боррелиоза.
Способ применения и дозы. Азо назначается 1 раз в сутки, за час до или через 2 ч после еды, в течение 3 или 5 дней.
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 3 лет назначают препарат с учетом массы тела: в первый день – 10 мг/кг, в последующие 4 дня – по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
Возможен 3-дневный курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг/кг массы тела.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в первый день – 1 г, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г ). Детям в первый день по 20 мг/кг, во 2 – 5-й день – по 10 мг/кг.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие – с перерывом в 24 часа.
Таблетки делить нельзя.
Побочное действие. Возможны осложнения со стороны пищеварительного канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), в большинстве случаев нежелательные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможны транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко нейтрофилия и эозинофилия. Через 2 - 3 недели после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко. Может возникнуть холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; у детей – гиперкинази, возбуждение, бессонница, конъюнктивит.
Противопоказания. Повышенная чувствительности к макролидным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени; беременность и лактация (на время лечения кормление грудью прекращают); дети до 3 лет.
Передозировка. Острое отравление при передозировке азитромицином не описаны.
Особенности применения. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при приведенных показаниях для применения не возникает необходимости принимать препарат дольше, чем это указано в Инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует с осторожностью назначать Азо больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина бишьше 40 мл/мин) нет необходимости корректировать дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 часов.
Повышает токсичность карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофиллина, ксантинов, пероральных гипогликемических средств.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дегидроерготонину.
Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамини – снижают.
Повышает концентрацию в сыворотке циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: азо инструкция, азо применение, азо состав, азо отзывы, азо аналоги, азо дозировка, лекарство азо, азо цена, азо инструкция по применению.
