БИНАФИН

Инструкция для медицинского применения препарата БИНАФИН (BINAFIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Tеrbinafine; (E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталинметанамин;

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорид, эквивалентно тербинафину – 125 мг;

или 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорид, эквивалентно тербинафина – 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, натрия крахмал гликолят, тальк, вода очищенная.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Тербинафин.

Код АТС D01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тербинафин – противогрибковый препарат. Он имеет широкий спектр действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, дрожжевых грибов рода Candida (C. аlbicans) и Pitysporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в мембране клетки гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

Фармакокинетика. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. и составляет 0,97 мкг/мл. Период напиввсмоктування составляет 0,8 ч, а период напиврозподилу – 4,6 час. Хотя биодоступность тербинафина заметно изменяется под влиянием пищи, но не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Тербинафин концентрируется в липофильном слое роговицы, проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию значительных концентраций в волосяных фолликулах и коже, богатой на сальные железы. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель от начала терапии. Тербинафин быстро метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 час. Доказательств кумуляции препарата в организме не существует. Не выявлено также изменений равновесной концентрации препарата в плазме в зависимости от возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания для применения. Грибковые поражения кожи, микозы волосистой части головы, вызванные дерматомицетами (трихофития, микроспория). Дерматомикозы туловища, голеней, стоп. Поражения кожи, вызванные Candida albicans. Поражения ногтей (онихомикозы).

Способ применения и дозы. Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

У детей до 2 лет (масса тела менее 12 кг) о применении Бинафину сведений нет. Разовая доза для детей зависит от массы тела: масса менее 20 кг – 62,5 мг, 20-40 кг – 125 мг; масса свыше 40 кг – 250 мг. Детям назначают 1 раз в день.

Взрослым назначают 250 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошв или по типу носков) составляет 2-6 недель, дерматомикозы туловища, голеней – 2-4 недели. Полное отсутствие проявлений инфекции и жалоб, связанных с нею, может быть только через несколько недель после микологического излечения. При поражении волос и волосистой части головы продолжительность лечения – 4 недели. Микозы волосистой части головы преимущественно наблюдаются у детей.

Продолжительность эффективного лечения у большинства больных при онихомикозе 6-12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель, стоп – 12 недель.

Некоторым больным со сниженной скоростью роста ногтей требуется более длительное лечение. Клинический эффект определяется периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Пациентам, имеющим хронические нарушения функции печени следует назначать половину рекомендованной дозы. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы препарата.

У лиц пожилого возраста не нужно изменять дозировку, а лишь следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени и почек.

Побочное действие. Ощущение переполнения желудка, анорексия, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь, крапивница, головная боль, в единичных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если наблюдается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином следует прекратить. В отдельных случаях Бинафин может вызывать нарушение вкуса, даже утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом Бинафину не установлены, лечение следует прекратить. Есть отдельные случаи развития гематологических нарушений (нейтропения, тромбоцитопения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тербинафину или другим составляющим препарата. Беременным, в период лактации, детям до 2-х лет.

Передозировка. Есть сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза 4 г). В таких случаях наблюдались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение. Лечение: промывание желудка, адсорбенты, симптоматическая терапия.

Особенности применения. Перед началом лечения следует учесть исходные показатели функции печени и обеспечить их систематический контроль в процессе лечения. При появлении симптомов нарушения функции печени (тошнота, отсутствие аппетита, утомляемость, желтуха, темная моча, обесцвеченный кал) следует подтвердить их происхождение и отменить лечение Бинафином. Необходимо осуществлять постоянный контроль за больными, получающими одновременно с Бинафином препараты, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома 2D6 (CYP2D6), а именно: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы В типа, в том случае, когда применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Данные о влиянии на психомоторные реакции отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Результаты исследований, проведенных in vitro, а также у здоровых добровольцев, показывают, что Бинафин имеет незначительный потенциал для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида и оральных контрацептивов). В исследованиях in vitro установлено, что Бинафин подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм. Этим метаболизируются ферментом трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы В типа, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. При одновременном применении Бинафину и оральных контрацептивов в некоторых случаях отмечается нерегулярность менструального цикла. Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (рифампицин) и уповильнюватись препаратами, которые угнетают цитохром Р450 (циметидин). В таких случаях требуется соответствующее изменение дозировки Бинафину. Бинафин не влияет на метаболизм гормонов.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: бинафин инструкция, бинафин применение, бинафин состав, бинафин отзывы, бинафин аналоги, бинафин дозировка, лекарство бинафин, бинафин цена, бинафин инструкция по применению.