БИСЕПТРИМ

Инструкция для медицинского применения препарата БИСЕПТРИМ (BISEPTRIM)

Общая характеристика:

международное название: co-trimoxazole;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с едва заметным желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской. На одной стороне таблетки риска, на другой – фирменный логотип в виде креста;

Состав: 1 таблетка содержит сульфаметоксазола – 0,4 г, триметоприма – 0,08 г;

вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды и триметоприм.

Код АТС Ј01ЕЕ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. сложный Комбинированный противобактериальный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфонемит со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Обе составляющие препарата действуют с одинаковым цепью биохимических изменений, что приводит к усилению противобактериальными действия и медленного развития бактериальной резистентности.

Бисептрим активен in vitrо против E. coli (в том числе против энтеропатогенных штампов), индолопозитивних штампов Protus spp., (также против P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., H. inaluenzae, Str. pneumonae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1 – 4 часа после применения. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70%, сульфаметоксазола на 44 – 62%. Распределение обоих веществ разное; сульфаниламид распределяется позаклитинно, а триметоприм – в жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях обнаруживается в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распространения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг триметоприма 2,0 л/кг. В течение 72 часов выводится с мочой 84,5% принятой дозы сульфонамида и 66,8% триметроприму. Период полураспада в сыворотке составляет, соответственно, 10 часов для сульфаметаксозолу и 8 – 10 часов для триметроприму.

В случае недостаточности почек период полувыведения обоих компонентов удлиняется, что объясняет модификацию доз.

Сульфометоксазол и триметоприм проникают в женское молоко и поступают в кровоток плода.

Показания для применения. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris.

Острое воспаление среднего уха, вызванное Str. pneumonae и H. influenzae.

Обострение хронического бронхита, возбудителем которого являются штаммы Steptococcus pneumoniae или H. influenzae.

Бактериологически подтвержденная пневмония, возбудителем которой является Pneumocystis carinii, и профилактика заражений этим микроорганизмом больных СПИДОМ.

Токсоплазмоз.

Нокардиоз.

Способ применения и дозы. Воспаление мочевыводящих путей и обострении хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза-960 мг котримоксазолу 2 раза в сутки (2 таблетки Бисептриму 400 мг/80 мг); при воспалении мочевыводящих путей лекарства принимаются обычно в течение 10 - 14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней.

У больных с клиренсом креатинина 15 - 30 мл/мин, дозу надо уменьшить наполовину, если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, Бисептрим не назначается.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет – по 1/2 таблетки (480 мг) 2 раза в сутки, от 6 до 12 лет – по 1 таблетки 480 мг 2 раза в сутки, взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 480 мг 2 раза в сутки.

Воспаление мочевых путей и среднего уха у детей; пневмония, причиной которой является Pneumocystis carinii у взрослых и детей: предлагаемая доза у лиц с подтвержденным воспалением составляет 90 – 120 мг/кг массы тела котримоксазолу в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов на протяжении 14 – 21 дней.

Побочное действие. Чаще всего осложнения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные изменения (сыпь, крапивница), острый некроз печени.

Кроме этого, среди нежелательных эффектов котримоксазолу празднования:

Система кроветворения: гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие повреждения костного мозга;

Повышенная чувствительность: аллергическое воспаление сердечной мышцы, озноб, повышенная температура после применения лекарств, светобоязнь, анафилактические симптомы, сосудистые отеки, зуд кожи, пятнистость Henoch-Schoenlein, полиморфная эритема, обобщенные кожные реакции, обобщенные аллергические реакции, видшароване воспаление кожи, аллергические высыпания, синдром сывороточной болезни Stevens-Johnson, токсико-расплывчатый некроз кожи (синдром Lyell);

Редко – periarteritis nodosa, вовчковий синдром.

Пищеварительный тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, увеличение уровней печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови, воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, поджелудочной железы, воспаление печени иногда с холестатической желтухой;

Мочеполовая система: недостаточность почек, анурия, увеличение мочевины и креатинина в сыворотке крови, кристаллурия, нефропатия, нефрит, гематурия;

Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия;

Нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаления периферических нервов, лихорадка;

Эндокринная система: сульфонамиди имеют химическое сродство к некоторым антитиреоидных препаратов, мочегонных (ацетазоламида и тиазидов), а также пероральных антидиабетических лекарств, что может быть причиной крестцовой аллергии;

Редко – гипогликемия, увеличение диуреза;

Скелетно-мышечная система: боль в суставах, мышцах;

Органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких, бронхоспазм;

Разное: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфонамидам или триметоприма. В12 – дефицитная анемия. Апластическая анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты, лейкопения, нарушение функции печени и почек.

Беременность и кормление грудью. Возраст до 2 месяцев жизни. С 2 месяцев до 2 лет препарат назначается в виде суспензии.

Применение Бисептриму во время стрептококкового тонзиллита неэффективно.

Больным с нарушением функции печени или почек, недостачей фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, которые лечатся препаратами против судорог, лиц с синдромом плохого поглощения и недоедания), лиц с тяжелыми аллергическими заболеваниями, больным астмой, надо осторожно применять Бисептрим.

У больных СПИДОМ, которые употребляют Бисептрим, чаще появляются такие симптомы как: сыпь, температура, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения следует избегать УФ облучения, показано вливание большого количества жидкости.

Передозировка. При передозировке наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания, психические расстройства, депрессия костного мозга, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, лейкопения, тромбоцитопения, гепатит.

Лечение: промывание желудка, кислое питье, внутримышечно кальция фолинат, гемодиализ, форсированный диурез.

Особенности применения. Применение лекарств в течение беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Применение во время работы с транспортными средствами не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых нежелательных эффектов от применения Бисептриму (повреждение почек или печени, тяжелые кожные реакции, угнетение).

Взаимодействие с лекарственными средствами. Аскорбиновая кислота повышает риск кристаллурии, усиливает действие препарата.

Применение Бисептриму с некоторыми мочегонными лекарствами, особенно тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга. Пириметамин усиливает риск мегабластичнои анемии.

Бисептрим может усиливать действие лекарств, которые тормозят свертывание крови, гипогликемических препаратов.

Бисептрим тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые употребляют оба препараты, действие фенитоина увеличивается.

Бисептрим может усиливать действие метотрексата, а барбитураты усиливают токсические эффекты Бисептриму.

Применение Бисептриму и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: бисептрим инструкция, бисептрим применение, бисептрим состав, бисептрим отзывы, бисептрим аналоги, бисептрим дозировка, лекарство бисептрим, бисептрим цена, бисептрим инструкция по применению.